Spis treści:
1. Akineton - działanie
2. Akineton - wskazania
3. Akineton - przeciwwskazania
4. Akineton - dawkowanie
5. Akineton - interakcje z innymi lekami
6. Akineton - ciąża
7. Akineton - skutki uboczne
8. Akineton - środki ostrożności
9. Akineton - producent

Działanie

Akineton - Lek przeciwcholinergiczny o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. Ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M₁). Po podaniu doustnym chlorowodorek biperydenu wchłania się szybko, w czasie 27 min., osiągając C_max w osoczu, wynoszące 5,1 ng/ml, po 1,5 h. T_0,5 w fazie eliminacji w osoczu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi 12-21 h u młodych osób oraz 30,2 ±6,4 h u pacjentów w podeszłym wieku. Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn.

Wskazania

Akineton - Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające preparaty, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, np. zespołu Meige'a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).

Przeciwwskazania

Akineton - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego. Przerost okrężnicy (megacolon). Niedrożność jelit.

Dawkowanie

Akineton - Doustnie. Dawkowanie ustala się indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Choroba Parkinsona. Zalecana dawka początkowa: 2 razy 1/2 tabl. na dobę (2 mg biperydenu chlorowodorku na dobę). Dawka może być zwiększana o 2 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi 1/2-2 tabl., stosowana 3-4 razy na dobę (co odpowiada 3-16 mg biperydenu chlorowodorku na dobę). Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg chlorowodorku biperydenu (co odpowiada 8 tabl. na dobę). Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne preparaty. W terapii skojarzonej z neuroleptykami, stosuje się 1/2-2 tabl., 1-4 razy na dobę (co odpowiada 1-16 mg chlorowodorku biperydenu na dobę) w zależności od nasilenia objawów. Inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe. Dostosowanie dawki należy wykonywać powoli, poprzez stopniowe, w odstępach tygodniowych, zwiększanie dawki początkowej 2 mg, aż do osiągnięcia maksymalnej tolerowanej dawki dobowej, która może być wielokrotnie większa od maksymalnych dawek dobowych stosowanych w innych wskazaniach. Dzieci i młodzież w wieku 3-15 lat: w leczeniu objawów pozapiramidowych wywołanych innymi lekami, w terapii skojarzonej z neuroleptykami, podaje się 1-3 razy na dobę 1/2-1 tabl. (co odpowiada 1-6 mg chlorowodorku biperydenu na dobę). W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie, należy zastosować preparat w postaci iniekcji. Sposób podania. Tabl. można dzielić. Zażywać najlepiej w trakcie lub po posiłku, popijając odpowiednio dużą ilością płynu. Ryzyko niepożądanych działań ze strony przewodu pokarmowego jest mniejsze, jeżeli lek zażywa się bezpośrednio po posiłku. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały np. w leczeniu objawów pozapiramidowych, wywołanych przez inne preparaty (szczególnie u dzieci) lub długotrwały (np. w leczeniu choroby Parkinsona). Należy unikać nagłego przerwania stosowania leku. W przypadku planowanego zakończenia leczenia biperydenem, dawkę preparatu należy zmniejszać stopniowo.

Interakcje z innymi lekami

Akineton - Stosowanie biperydenu z innymi lekami działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i preparatów lewodopy/karbidopy, obserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych. Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami. Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego współistniejące z dyskinezą późną są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione. Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu, należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem. Biperyden zmniejsza skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy. Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.

Ciąża

Akineton - Ze względu na brak doświadczeń ze stosowaniem biperidenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w I trymestrze. Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu. Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Skutki uboczne

Akineton - Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek. Rzadko: w przypadku większych dawek - ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zespoły deliryczne, omamy, bezsenność; pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki; odnotowano przejściowe skrócenie snu REM (faza snu, w której występują szybkie ruchy gałek ocznych), polegające na wydłużeniu czasu do momentu osiągnięcia tej fazy i procentowym zmniejszeniu udziału tej fazy w całym śnie; uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia pamięci; tachykardia; suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowe; drgania mięśni; senność. Bardzo rzadko: nadwrażliwość; nerwowość, euforia; ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych; zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic (mydriasis) ze zwiększoną wrażliwością na światło, może wystąpić jaskra z zamkniętym kątem przesączania (należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe); bradykardia; zaparcia; zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna; zaburzenia w oddawaniu moczu (szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty - zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu. Częstość nieznana: zapalenie przyusznic.

Środki ostrożności

Akineton - Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane. Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki preparatu w tych grupach pacjentów. Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia leku, ze względu na ryzyko nawrotu choroby. Preparat może powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych, dlatego u pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie. W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu. Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem preparatu opróżnić pęcherz moczowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży. Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe. Obserwowano przypadki nadużywania preparatu. Zjawisko to może być spowodowane przez sporadycznie obserwowane działanie polegające na podnoszeniu nastroju i wywoływaniu przejściowej euforii. Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru. Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są niewielkie, dotyczą przede wszystkim krótkotrwałego zastosowania w przypadku zaburzeń ruchowych spowodowanych innymi lekami, np. neuroleptykami, metoklopramidem lub lekami o podobnym działaniu. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Desma