Spis treści:
1. Adepend - działanie
2. Adepend - wskazania
3. Adepend - przeciwwskazania
4. Adepend - dawkowanie
5. Adepend - interakcje z innymi lekami
6. Adepend - ciąża
7. Adepend - skutki uboczne
8. Adepend - środki ostrożności
9. Adepend - producent

Działanie

Adepend - Swoisty, długo działający antagonista opioidów. Wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp podawanych egzogennie opioidów do tych receptorów. Leczenie preparatem nie prowadzi do uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Nie stwierdza się efektu tolerancji na efekt antagonizujący działanie opioidów. Mechanizm działania leku nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, iż spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulację układu opioidowego. Leczenie preparatem nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje reakcji po spożyciu alkoholu. W związku z tym nie występują reakcje podobne jak po podaniu disulfiramu. Głównym skutkiem leczenia naltreksonem wydaje się być zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu choroby po spożyciu niewielkiej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi możliwość uniknięcia pełnego nawrotu przy całkowitej utracie kontroli, dzięki zmniejszonej stymulacji. Chlorowodorek naltreksonu zmniejsza potrzebę napicia się alkoholu („pragnienie”) w czasie abstynencji oraz po spożyciu alkoholu. Osłabienie potrzeby napicia się alkoholu zmniejsza ryzyko pełnego nawrotu u abstynentów i nie-abstynentów. Po podaniu doustnym chlorowodorek naltreksonu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 h. Stopień wiązania leku z białkami osocza wynosi 21%. Metabolizm ma miejsce głównie w wątrobie, w mechanizmie pierwszego przejścia. Chlorowodorek naltreksonu jest przede wszystkim hydroksylowany do głównego czynnego metabolitu, jakim jest 6-beta-naltreksol, a w mniejszym stopniu do 2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksolu. Substancja jest usuwana przede wszystkim przez nerki. T_0,5 chlorowodorku naltreksonu w surowicy wynosi ok. 4 h. T_0,5 6-beta-naltreksolu w surowicy wynosi 13 h. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano 5 do 10 razy większe stężenie chlorowodorku naltreksonu w surowicy.

Wskazania

Adepend - Lek jest stosowany w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby, jako lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu ("pragnienie”).

Przeciwwskazania

Adepend - Nadwrażliwość na naltrekson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zapalenie wątroby lub niewydolność wątroby. Ciężkie lub ostre zaburzenie czynności wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności nerek. Pacjenci przyjmujący analgetyki opioidowe. Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi opioidy. Jednoczesne stosowanie z metadonem. U pacjentów uzależnionych od opioidów mogą wystąpić objawy ostrego zespołu odstawiennego. Pacjenci z objawami zespołu odstawiennego po podaniu chlorowodorku naloksonu (dodatni wynik testu prowokacji z naloksonem). Dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów.

Dawkowanie

Adepend - Doustnie. Przed rozpoczęciem leczenia należy się upewnić, że pacjent nie przyjmuje opioidów. Zgodnie z krajowymi wytycznymi leczeniem naltreksonem powinno być rozpoczęte i nadzorowane wyłącznie przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu pacjentów uzależnionych od alkoholu. Leczeniem naltreksonem należy rozważyć tylko u pacjentów, którzy nie przyjmowali opioidów przez wystarczająco długi okres. Leczenie należy rozpocząć od małej dawki naltreksonu, zgodnie ze schematem leczenia indukcyjnego. Dawki większe niż 150 mg nawet tylko w ciągu jednej doby mogą nasilić działania niepożądane i dlatego nie są zalecane. Dorośli: 50 mg na dobę (1 tabl. na dobę). Dzieci i młodzież (<18 lat): ten lek nie jest zalecany do stosowania w tej grupie wiekowej, w przedstawionym powyżej wskazaniu, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Czas trwania leczenia. Nie można określić typowego czasu trwania leczenia, ponieważ lek jest stosowany jako terapia uzupełniająca, a czas powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zróżnicowany nawet wówczas, gdy mają oni wsparcie psychologiczne. Zalecany czas trwania leczenia wynosi co najmniej 3 mies., konieczne może być jednak wydłużenie leczenia. Skuteczność udowodniona jest w badaniach z grupą kontrolną w okresie do 12 mies. Chlorowodorek naltreksonu nie powoduje zależności psychicznej ani fizycznej. W czasie długotrwałego leczenia nie występuje osłabienie działania antagonistycznego. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leczenia uzależnienia od opiatów u osób w podeszłym wieku. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i (lub) nerek. U pacjentów z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby i (lub) nerek lek należy stosować z dużą ostrożnością i pod ścisłym nadzorem; należy rozważyć dostosowanie dawkowania u pacjenta. Sposób podania. Tabl. powl. powinny być przyjmowane z płynem.

Interakcje z innymi lekami

Adepend - Doświadczenie dotyczące wpływu naltreksonu na właściwości farmakokinetyczne innych substancji są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas leczenia naltreksonem w skojarzeniu z innymi lekami i ściśle kontrolować stan chorego. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Zgłoszono przypadki letargu i senności po jednoczesnym zastosowaniu naltreksonu i tiorydazyny. Badania in vitro wykazały, że ani chlorowodorek naltreksonu, ani jego aktywny metabolit, 6-beta-naltreksol, nie jest metabolizowany przez enzymy ludzkiego cytochromu P450. Jest więc mało prawdopodobne, że leki hamujące lub pobudzające enzymy cytochromu P450 mają wpływ na właściwości farmakokinetyczne naltreksonu. Po leczeniu naltreksonem pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie naltreksonu i pochodnych. opioidowych (leków przeciwbólowych, przeciwkaszlowych, leczenia substytucyjnego. Metadon jako leczenie substytucyjne: istnieje ryzyko wystąpienia objawów z odstawienia. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania naltreksonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (alfa-metyldopa). Skojarzenia, przy których zaleca się ostrożność: można rozważyć ostrożne jednoczesne stosowanie naltreksonu z neuroleptykami, barbituranami, pochodnymi benzodiazepiny, lekami przeciwlękowymi innymi niż pochodne benzodiazepiny (np. meprobamat), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, trimipramina), przeciwhistaminowymi lekami działającymi na receptory H1 o działaniu uspokajającym i neuroleptykami (droperidol). Dotychczas nie opisano interakcji między kokainą a chlorowodorkiem naltreksonu. Dane z badania nad bezpieczeństwem i tolerancją jednoczesnego podawania naltreksonu z akamprozatem u osób nie szukających leczenia, uzależnionych od alkoholu wykazały, że podawanie naltreksonu znacznie podnosiło stężenie akamprozatu w osoczu. Interakcje z innymi środkami psychofarmakologicznymi (np. disulfiramem, amitryptyliną, doksepiną, litem, klozapiną, benzodiazepinami) nie były badane. Interakcje między naltreksonem a alkoholem nie są znane. Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem dużych dawek opioidów w celu przełamania blokady receptorów opioidowych po przerwaniu leczenia naltreksonem, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia ostrego i potencjalnie śmiertelnego zatrucia opioidami. Przyjmowanie dużych dawek opioidów równolegle z leczeniem naltreksonem może prowadzić do zagrażającego życiu zatrucia opioidami, wynikającego z niewydolności oddechowej i krążeniowej. Po leczeniu naltreksonem pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy.

Ciąża

Adepend - Brak danych dotyczących stosowania naltreksonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały jednak szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Naltrekson powinien być podawany kobietom w tylko wtedy, gdy wg uznania lekarza prowadzącego potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Stosowanie naltreksonu u ciężarnych pacjentek uzależnionych od alkoholu, otrzymujących długookresowe lub substytucyjne leczenie opioidami, bądź ciężarnych pacjentek uzależnionych od opioidów, stwarza ryzyko wystąpienia objawów ostrego zespołu odstawiennego z możliwymi poważnymi następstwami dla matki i płodu. W przypadku przepisania leków przeciwbólowych zawierających opioidy należy przerwać podawanie naltreksonu. Nie wiadomo, czy naltrekson lub 6-beta-naltreksol przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia naltreksonem.

Skutki uboczne

Adepend - Bardzo często: nerwowość, lęk, bezsenność, ból głowy, niepokój zwłaszcza ruchowy, ból brzucha, nudności, wymioty, ból stawów i mięśni, astenia. Często: zmniejszenie apetytu, drażliwość, zaburzenia afektywne, zawroty głowy, nasilone łzawienie, częstoskurcz, kołatania serca, nieprawidłowości w EKG, ból w klatce piersiowej, biegunka, zaparcie, wysypka, opóźniony wytrysk nasienia, zaburzenia erekcji, zaburzenia popędu płciowego, pragnienie, zwiększona energia, dreszcze, nadmierna potliwość. Niezbyt często: opryszczka wargowa, grzybica stóp, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, omamy, splątanie, przygnębienie, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary, pobudzenie, zaburzenia popędu płciowego, niezwykłe sny, drżenie, senność, nieostre widzenie, podrażnienie i obrzęk oka, światłowstręt, zmęczenie lub ból oka, niedomoga widzenia barw, dyskomfort, ból ucha, szum w uszach, zawrót głowy pochodzenia błędnikowego, zmiany ciśnienia tętniczego, nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, przekrwienie nosa, dyskomfort w obrębie nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, choroby jamy ustnej i gardła, zwiększone ślinienie, choroby zatok, duszność, dysfonia, kaszel, ziewanie, wzdęcie z oddawaniem wiatrów, hemoroidy, wrzody, suchość w jamie ustnej, choroby wątroby, podwyższone stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby (podczas leczenia możliwe jest podwyższenie aktywności aminotransferaz, po zakończeniu przyjmowania leku w ciągu kilku tygodni aktywność aminotransferaz powraca do wartości początkowych), łojotok, świąd, trądzik, łysienie, ból pachwin, częstomocz, trudności w oddawaniu moczu, zwiększenie łaknienia, utrata masy ciała, przyrost masy ciała, gorączka, ból, uczucie zimna w kończynach, uderzenia gorąca. Rzadko: idiopatyczna plamica małopłytkowa, myśli samobójcze, próby samobójcze. Bardzo rzadko: rozpad mięśni prążkowanych.

Środki ostrożności

Adepend - W czasie przyjmowania leku, ból należy leczyć wyłącznie za pomocą nieopioidowych leków przeciwbólowych. U pacjentów uzależnionych od opioidów lek może wywoływać objawy zespołu odstawienia. Mogą one wystąpić po 5 min i utrzymywać się do 48 h. Leczenie powinno być objawowe i może obejmować podawanie opioidów. Ze względu na toksyczne działanie na wątrobę należy zwrócić szczególną uwagę na podawanie leku pacjentom z ostrą chorobą lub niewydolnością wątroby. Chlorowodorek naltreksonu jest metabolizowany głównie w wątrobie, a usuwany głównie przez nerki; pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy uważnie obserwować podczas leczenia. Przed leczeniem i w czasie jego trwania powinny należy przeprowadzić testy czynności wątroby. Niewydolność wątroby u osób uzależnionych od alkoholu nie występuje rzadko. U uzależnionych od alkoholu otyłych osób w podeszłym wieku wyniki testów czynnościowych wątroby po podaniu większych dawek naltreksonu (do 300 mg/dobę) były nieprawidłowe. Testy czynności wątroby należy przeprowadzić przed leczeniem i w trakcie leczenia. W razie podejrzenia uzależnienia od opioidów zaleca się przeprowadzenie testu przesiewowego w kierunku stosowania opioidów: analiza moczu (w razie podejrzenia stosowania przez pacjenta opioidów pomimo ujemnego wyniku analizy moczu i braku klinicznie jawnych objawów odstawienia, zaleca się potwierdzenie wyniku analizy moczu testem prowokacji naloksonem); test prowokacji naloksonem (objawy z odstawienia po podaniu chlorowodorku naloksonu trwają krócej niż w przypadku leku w postaci tabletek powlekanych. Testu prowokacji z naloksonem nie należy przeprowadzać u pacjentów z klinicznie znaczącymi objawami z odstawienia ani u pacjentów z dodatnim wynikiem testu na obecność opioidów w moczu. W razie wystąpienia objawów z odstawienia w wyniku tego testu, nie wolno rozpoczynać leczenia tym preparatem. Leczenie można rozpocząć po uzyskanie ujemnego wyniku testu). Zalecany schemat podawania: dożylnie: podać dożylnie 0,2 mg naloksonu; jeśli po 30 s nie wystąpią żadne działania niepożądane, podać dożylnie kolejną dawkę 0,6 mg naloksonu. W dalszym ciągu obserwować pacjenta czy wystąpią u niego objawy z odstawienia przez 30 min; podskórnie: podać podskórnie 0,8 mg naloksonu. Obserwować pacjenta czy wystąpią u niego objawy z odstawienia przez 30 min. Potwierdzenie testu: W razie jakichkolwiek wątpliwości co do niestosowania opioidów przez pacjenta, opóźnić rozpoczęcie leczenia preparatem o 24 h; w takim przypadku należy powtórzyć test stosując dawkę 1,6 mg naloksonu. Leczenie naltreksonem wolno rozpocząć tylko wtedy, gdy pacjent nie stosował opioidów przez wystarczająco długi okres (ok. 5 do 7 dni dla heroiny i co najmniej 10 dni dla metadonu). Naltrekson może powodować przejściowy wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi, a następnie spadek temperatury ciała i częstości akcji serca. Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem opioidów (np. zawierających opioidy leków przeciwkaszlowych, zawierających opioidy leków do objawowego leczenia przeziębienia lub zawierających opioidy leków przeciwbiegunkowych itd.) podczas leczenia preparatem. Jeżeli pacjent leczony naltreksonem wymaga leczenia opioidami (np. analgezja lub anestezja opioidami w stanach nagłych), dawka wymagana do osiągnięcia takiego samego działania terapeutycznego może być większa niż zwykle stosowana. W takich przypadkach depresja oddechowa lub zaburzenia krążenia będą silniejsze oraz bardziej długotrwałe. Łatwiej mogą występować objawy związane z uwalnianiem histaminy (np. obrzęk twarzy, świąd, rumień, obfite pocenie się i inne objawy skórne oraz śluzówkowo-skórne). Pacjent wymaga szczególnej uwagi i nadzoru personelu opieki zdrowotnej w placówce medycznej. Zwiększone ryzyko prób samobójczych związane z uzależnieniem od narkotyków połączone (lub nie) z depresją, nie jest zmniejszane przez przyjmowanie naltreksonu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów, u których wystąpiło 3-krotne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy w porównaniu z wartościami prawidłowymi oraz na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Substancja pomocnicza. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Walter Ritter