Spis treści:
1. Tachyben - działanie
2. Tachyben - wskazania
3. Tachyben - przeciwwskazania
4. Tachyben - dawkowanie
5. Tachyben - interakcje z innymi lekami
6. Tachyben - ciąża
7. Tachyben - skutki uboczne
8. Tachyben - środki ostrożności
9. Tachyben - producent

Działanie

Tachyben - Antagonista receptorów α-adrenergicznych. Urapidyl prowadzi do równoczesnego obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego przez zmniejszenie oporu obwodowego. Tętno przeważnie pozostaje niezmienione. Rzut minutowy serca nie ulega zmianie. Rzut minutowy może zwiększyć się w przypadku, gdy był zmniejszony w wyniku zwiększonego obciążenia następczego. Urapidyl działa obwodowo, blokując głównie postsynaptyczne receptory α₁ (hamuje w ten sposób zwężające naczynia działanie katecholamin) oraz ośrodkowo, modulując aktywność ośrodków regulacji krążenia (zapobiega odruchowemu pobudzeniu lub hamowaniu układu współczulnego). Wiązanie z białkami osocza ludzkiego in vitro wynosi 80%. Jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie. Główny metabolit to hydroksylowa pochodna, która nie wykazuje działania hipotensyjnego. Metabolit powstający w wyniku O-demetylacji urapidylu wykazuje taką samą aktywność jak substancja wyjściowa, występuje jednak w małych ilościach. Urapidyl oraz jego metabolity są eliminowane przez nerki w 50-70%, z czego 15% podanej dawki w postaci aktywnej, a pozostała część w postaci metabolitów z kałem. T_0,5 po szybkim podaniu dożylnym wynosi 1,8-3,9 h. U pacjentów z zawansowaną niewydolnością wątroby i (lub) nerek oraz u osób w podeszłym wieku objętość dystrybucji i klirens urapidylu są zmniejszone, T_0,5 w osoczu jest wydłużony. Urapidyl przechodzi przez barierę krew-mózg i przenika przez łożysko.

Wskazania

Tachyben - Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego (np. przełom nadciśnieniowy), ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i (lub) po zabiegu operacyjnym.

Przeciwwskazania

Tachyben - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zwężenie cieśni aorty lub przetoka tętniczo-żylna (z wyjątkiem nieczynnej hemodynamicznie przetoki do dializy).

Dawkowanie

Tachyben - Dożylnie. Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego, np. przełom nadciśnieniowy, ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne. Wstrzyknięcie dożylne: 10-50 mg urapidylu należy powoli podawać dożylnie, monitorując jednocześnie ciśnienie krwi. Obniżenie ciśnienia występuje zwykle w ciągu 5 min po wstrzyknięciu. W zależności od reakcji ciśnienia krwi można powtórzyć podanie 10-50 mg urapidylu. Infuzja dożylna lub wlew z użyciem pompy infuzyjnej są wykorzystywane w celu utrzymania ciśnienia uzyskanego po pojedynczym wstrzyknięciu leku. Dawka maksymalna wynosi 4 mg urapidylu na ml roztworu do infuzji. Szybkość wlewu zależy od indywidualnych wartości ciśnienia pacjenta. Zalecana początkowa maksymalna szybkość podawania wynosi 2 mg/min, dawka podtrzymująca średnio 9 mg/h - dotyczy to 250 mg urapidylu dodanego do 500 ml roztworu do infuzji co odpowiada 1 mg = 44 krople = 2,2 ml. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i (lub) po zabiegu operacyjnym. Infuzja dożylna lub wlew z użyciem pompy infuzyjnej są wykorzystywane w celu utrzymania ciśnienia uzyskanego po pojedynczym wstrzyknięciu leku. 1. Jeśli po wstrzyknięciu dożylnym 25 mg urapidylu, tj. 5 ml roztw. do wstrz. a) nastąpi zmniejszenie ciśnienia tętniczego po 2 min, należy utrzymywać ciśnienie krwi na zamierzonym poziomie poprzez ciągłą infuzję, początkowo podawać do 6 mg w ciągu 1-2 min, następnie dawkę należy zmniejszyć; b) jeśli po 2 min ciśnienie krwi się nie zmniejsza, należy wstrzyknąć dożylnie 25 mg urapidylu, tj. 5 ml roztw. do wstrz. 2. Jeśli po wstrzyknięciu dożylnym 25 mg urapidylu, tj. 5 ml roztw. do wstrz. a) nastąpi zmniejszenie ciśnienia tętniczego po 2 min, należy utrzymywać ciśnienie krwi na zamierzonym poziomie poprzez ciągłą infuzję, początkowo podawać do 6 mg w ciągu 1-2 min, następnie dawkę należy zmniejszyć; b) jeśli po 2 min ciśnienie krwi się nie zmniejsza, należy powoli wstrzyknąć dożylnie 50 mg urapidylu, tj. 10 ml roztw. do wstrz. 3. Jeśli po wstrzyknięciu dożylnym 50 mg urapidylu, tj. 10 ml roztw. do wstrz. nastąpi zmniejszenie ciśnienia tętniczego po 2 min, należy utrzymywać ciśnienie krwi na zamierzonym poziomie poprzez ciągłą infuzję, początkowo podawać do 6 mg w ciągu 1-2 min, następnie dawkę należy zmniejszyć. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy podawać ze szczególną ostrożnością, początkowo w małych dawkach. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby może by konieczne zmniejszenie dawki. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania urapidylu podawanego dożylnie u dzieci i młodzieży (0-18 lat); brak zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Preparat podaje się dożylnie jako wstrzyknięcie lub infuzja, pacjent powinien być w pozycji leżącej. Dawkę podaje się w postaci jednego lub kilku wstrzyknięć lub wolnej infuzji. Wstrzyknięcia mogą być następnie łączone z wolnym wlewem. Ze względu na bezpieczeństwo toksykologiczne okres leczenia do 7 dni uznano za bezpieczny. Leczenie pozajelitowe może być powtórzone w przypadku ponownego podwyższenia się ciśnienia krwi. Możliwe jest równoległe zastosowanie doustnego leku hipotensyjnego w trakcie leczenia pozajelitowego. Lek można rozcieńczać w 0,9% roztworze chlorku sodu, 5% lub 10% roztworze glukozy.

Interakcje z innymi lekami

Tachyben - Działanie hipotensyjne urapidylu może być nasilone przez jednoczesne stosowanie antagonistów receptorów α-adrenergicznych, leków rozszerzających naczynia, innych leków hipotensyjnych oraz w stanach odwodnienia organizmu (biegunka, wymioty) i po podaniu alkoholu. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując jednocześnie urapidyl i baklofen, ponieważ baklofen może nasilać jego działanie hipotensyjne. Równoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zahamowanie metabolizmu urapidylu. Może to spowodować zwiększenie stężenia urapidylu w surowicy o 15%, dlatego należy rozważyć zmniejszenie dawki urapidylu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z: imipraminą (ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko hipotonii ortostatycznej), lekami neuropleptycznymi (ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko hipotonii ortostatycznej) i kortykosteroidami (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego z powodu retencji sodu i wody). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE, ze względu na brak wystarczających danych.

Ciąża

Tachyben - Lek nie jest zalecany do stosowania u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji. Preparat nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania urapidylu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję bez działania teratogennego. Ze względu na ograniczone badania, potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Nie należy stosować leku w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia urapidylem. Nie wiadomo, czy urapidyl/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Płodność. Brak danych dotyczących wpływu urapidylu na płodność mężczyzn i kobiet. Wykazano niekorzystny wpływ urapidylu na płodność u zwierząt.

Skutki uboczne

Tachyben - Często: nudności, ból i zawroty głowy. Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, bradykardia, uczucie ucisku za mostkiem (objawy podobne do dławicy piersiowej), duszność, hipotonia ortostatyczna, wymioty, zmęczenie, nieregularna częstość pracy serca, nadmierna potliwość. Rzadko: priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, skórne reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka). Bardzo rzadko: małopłytkowość, niepokój. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. W większości przypadków działania niepożądane były związane ze zbyt szybkim zmniejszeniem ciśnienia krwi, jednak dotychczasowe doświadczenie wykazuje, że nawet podczas wolnej infuzji ustępują one w ciągu kilku minut, a zatem decyzję o przerwaniu podawania należy podjąć zależnie od ciężkości działania niepożądanego.

Środki ostrożności

Tachyben - Ostrożnie stosować: u pacjentów z niewydolnością serca spowodowaną zaburzeniami czynności hemodynamicznej np. zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, zatorowość tętnicy płucnej lub zaburzona czynność serca z powodu choroby osierdzia, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów leczonych równocześnie cymetydyną. Jeśli podano wcześniej inny lek zmniejszający ciśnienie tętnicze, przed podaniem urapidylu należy czekać na uwidocznienie wpływu podanego leku na wartość ciśnienia. Dawkę urapidylu należy odpowiednio zmniejszyć. Nadmiernie szybkie zmniejszenie ciśnienia krwi może prowadzić do bradykardii lub zatrzymania akcji serca. Ze względu na obecność glikolu propylenowego, po podaniu preparatu mogą wystąpić objawy zbliżone do obserwowanych po zastosowaniu alkoholu i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Lek zawiera < 1 mmol (23 mg) sodu na amp., tzn. lek uznaje się za „wolny od sodu". Leku nie należy stosować u dzieci wieku poniżej 5 lat. Lek należy stosować tylko na zlecenie lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u pacjenta przyjmującego ten lek.

Producent

EVER Neuro Pharma