Spis treści:
1. Loperamid WZF - działanie
2. Loperamid WZF - wskazania
3. Loperamid WZF - przeciwwskazania
4. Loperamid WZF - dawkowanie
5. Loperamid WZF - interakcje z innymi lekami
6. Loperamid WZF - ciąża
7. Loperamid WZF - skutki uboczne
8. Loperamid WZF - środki ostrożności
9. Loperamid WZF - producent

Działanie

Loperamid WZF - Preparat przeciwbiegunkowy. Loperamid wiąże się z receptorem opioidowym komórek ściany jelita, hamując propulsywną perystaltykę, wydłużając czas pasażu jelitowego oraz zwiększając wchłanianie wody i elektrolitów. Zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia. Początek działania przeciwbiegunkowego obserwowano w ciągu 1 h od podania pojedynczej dawki 4 mg. Większość przyjętego loperamidu wchłania się z jelit, jednak w wyniku znacznego metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, jego biodostępność wynosi tylko około 0,3%. Wiąże się z białkami osocza w 95%, głównie z albuminami. Loperamid metabolizowany jest głównie w wątrobie, sprzęgany i wydalany z żółcią. T_0,5 wynosi ok. 11 h (zakres 9-14 h). Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.

Wskazania

Loperamid WZF - Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki. U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego preparat może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji. Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i powyżej.

Przeciwwskazania

Loperamid WZF - Nadwrażliwość na chlorowodorek loperamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Ostra czerwonka, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką. Pacjenci z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Rzekomobłoniaste zapalenie jelit, związane z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania. Preparatu nie należy stosować w przypadkach, w których powinno się unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie preparatem należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Dawkowanie

Loperamid WZF - Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku ≥6 lat. Ostra biegunka. Początkowa dawka: 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) dla dzieci; a następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym wolnym stolcu. Dawka maksymalna wynosi 8 tabl. (16 mg) na dobę dla dorosłych; u dzieci dawka preparatu musi być dostosowana do masy ciała (3 tabl./20 kg mc./dobę). Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie preparatu należy przerwać i skonsultować się z lekarzem. Przewlekła biegunka. Początkowa dawka: 2 tabl. (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) na dobę dla dzieci; tę początkową dawkę należy zmodyfikować aż do momentu uzyskania 1-2 normalnych stolców na dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej wynoszącej od 1-6 tabl. (2-12 mg) na dobę. Dawka maksymalna wynosi 8 tabl. (16 mg) na dobę dla dorosłych; u dzieci dawka preparatu musi być dostosowana do masy ciała (3 tabl./20 kg mc./dobę). Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku oraz osób z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Dzieci w wieku <6 lat: preparat przeciwwskazany do stosowania.

Interakcje z innymi lekami

Loperamid WZF - Loperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu w pojedynczej dawce 16 mg z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało trzy-lub czterokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało czterokrotne zwiększenie C_max loperamidu w osoczu i trzynastokrotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza. Zwiększeniom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co wykazano w testach psychomotorycznych. Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało pięciokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Zwiększeniu nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku ze zmniejszoną motoryką przewodu pokarmowego. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu, a leki przyspieszające pasaż przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Ciąża

Loperamid WZF - Ze względu na brak badań, nie zaleca się podawania preparatu kobietom w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią. Pacjentki w ciąży lub karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia właściwego leczenia.

Skutki uboczne

Loperamid WZF - Często: ból głowy, zaparcie, nudności, wzdęcia. Niezbyt często: zawroty głowy, senność, bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność, wysypka. Rzadko: reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcja anafilaktoidalna, utrata świadomości, osłupienie, obniżony poziom świadomości, hipertonia, zaburzenia koordynacji ruchowej, zwężenie źrenicy, niedrożność jelita (w tym porażenna niedrożność jelita), rozszerzenie okrężnicy (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy), wzdęcie brzucha, wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, zatrzymanie moczu, zmęczenie. Częstość nieznana: ostre zapalenie trzustki.

Środki ostrożności

Loperamid WZF - Preparat wyłącznie do leczenia objawowego. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe. Najważniejsze przy ostrej biegunce jest zapobieganie lub przywrócenie utraconych płynów i elektrolitów. Jest to szczególnie ważne w przypadku dzieci, pacjentów osłabionych oraz osób w podeszłym wieku z ostrą biegunką. Podczas stosowania preparatu zaleca się podawanie odpowiednich ilości płynów i elektrolitów. Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Jeżeli w trakcie leczenia, w ciągu 48 h nie nastąpi poprawa stanu zdrowia pacjenta, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z AIDS leczonych z powodu biegunki loperamidem, należy przerwać podawanie preparatu przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach zaparć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez bakterie i wirusy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. U tych pacjentów może dojść do względnego przedawkowania leku, prowadzącego do toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Jeśli pacjent stosuje preparat w celu kontroli epizodów biegunki związanej ze zdiagnozowanym zespołem jelita drażliwego i w ciągu 48 h nie występuje poprawa, preparat należy odstawić i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci powinni również skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy ulegną zmianie lub jeśli nawracające epizody biegunki trwają dłużej niż 2 tyg. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani zalecanego czasu trwania leczenia. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Ze względu na zawartość laktozy (100 mg), preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Polpharma