Spis treści:
1. Fenactil - działanie
2. Fenactil - wskazania
3. Fenactil - przeciwwskazania
4. Fenactil - dawkowanie
5. Fenactil - interakcje z innymi lekami
6. Fenactil - ciąża
7. Fenactil - skutki uboczne
8. Fenactil - środki ostrożności
9. Fenactil - producent

Działanie

Fenactil - Lek przeciwpsychotyczny, pochodna fenotiazyny. Wykazuje działanie przeciwpsychotyczne i przeciwwymiotne, w mniejszym stopniu hipotensyjne i uspokajające. Działanie przeciwpsychotyczne polega na blokowaniu receptorów dopaminergicznych. Lek powoduje również hamowanie receptorów α₁-adrenergicznych i zmniejszenie uwalniania podwzgórzowych i przysadkowych hormonów (prolaktyna, hormon wzrostu, ACTH). Działanie przeciwwymiotne wiąże się głównie z blokowaniem nerwu błędnego. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i jest dobrze rozprowadzany po organizmie. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 1 h. Metabolizowany jest w wątrobie i wydalany z moczem i żółcią. Stężenie leku we krwi zmniejsza się szybko, podczas gdy jego metabolity wydalane są powoli. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza.

Wskazania

Fenactil - Zaburzenia psychiczne, takie jak: schizofrenia i psychozy innego typu (szczególnie paranoidalne), stany maniakalne, hipomaniakalne. Wspomagająco w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych. Schizofrenia dziecięca i autyzm. Leczenie nudności i wymiotów, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne. Czkawka oporna na leczenie.

Przeciwwskazania

Fenactil - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zahamowanie czynności szpiku kostnego.

Dawkowanie

Fenactil - Doustnie. Dawkowanie należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. 1 kropla preparatu zawiera 1,29 mg chlorowodorku chloropromazyny. Leczenie schizofrenii, innych psychoz, stanów maniakalnych, stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego i zachowań impulsywnych, leczenie schizofrenii dziecięcej i autyzmu. Dorośli: początkowo 25 mg 3 razy na dobę lub 75 mg wieczorem, zwiększając dawkę dobową o 25 mg aż do uzyskania skutecznej podtrzymującej dawki dobowej. Podtrzymująca dawka dobowa wynosi od 75 mg do 300 mg, u niektórych pacjentów nawet do 1 g. Dzieci 1-6 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, aż do zalecanej dawki 40 mg na dobę. Dzieci 6-12 lat: 1/3 do 1/2 dawki dla dorosłych, aż do maksymalnej zalecanej dawki 75 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: początkowa dawka to 1/3 do 1/2 dawki dla dorosłych, dawkę zwiększać stopniowo. Leczenie nudności i wymiotów. Dorośli: 10-25 mg co 4-6 h. Dzieci 1-6 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 40 mg. Dzieci 6-12 lat: 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h, maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 75 mg. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni: dawka początkowa to 1/3 do 1/2 dawki dla dorosłych. Leczenie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Leczenie czkawki. Dorośli: 25-50 mg 3 lub 4 razy na dobę. U dzieci 1-12 lat oraz u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych - brak danych. Nie należy stosować chlorowodorku chloropromazyny u dzieci w 1. rż. z wyjątkiem sytuacji stanowiących zagrożenie dla życia.

Interakcje z innymi lekami

Fenactil - Nie należy stosować adrenaliny u pacjentów po przedawkowaniu leku. Alkohol, barbiturany, środki uspokajające nasilają hamujące działanie chlorowodorku chloropromazyny na OUN, może wystąpić depresja oddechowa. Leki przeciwcholinergiczne mogą zmniejszać działanie przeciwpsychotyczne chloropromazyny, a łagodne przeciwcholinergiczne działanie chloropromazyny może być nasilone przez inne leki przeciwcholinergiczne prowadząc do zaparć, uderzeń gorąca itp. Leki alkalizujące, związki litu oraz leki stosowane w chorobie Parkinsona zmniejszają wchłanianie leków neuroleptycznych. W trakcie jednoczesnego stosowania leku oraz alkoholu, guanetydyny i leków hipoglikemizujących mogą wystąpić niepożądane interakcje kliniczne. W trakcie leczenia objawów pozapiramidowych wywołanych neuroleptykami, należy stosować przeciwcholinergiczne leki przeciw parkinsonizmowi, ponieważ neuroleptyki działają antagonistycznie do leków dopaminergicznych. Duże dawki leku zmniejszają działanie leków hipoglikemizujących, dawkę leków hipoglikemizujących należy wówczas zwiększyć. Lek może zwiększać hipotensyjne działanie leków obniżających ciśnienie krwi, np. α-adrenolityków. Niektóre leki, np.: amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna i adrenalina działają antagonistycznie do chlorowodorku chloropromazyny. Chlorowodorek chloropromazyny powoduje zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu, takich preparatów jak: propranolol, fenobarbital, nie obserwuje się jednak efektu klinicznego. Zaobserwowano krótkotrwałą encefalopatię metaboliczną, podczas jednoczesnego podania deferoksaminy i prochloroperazyny, która objawia się utratą świadomości na 48-72 h. Możliwe jest pojawienie się tych objawów również przy jednoczesnym stosowaniu chlorowodorku chloropromazyny, który wykazuje podobne właściwości farmakologiczne do prochloroperazyny. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii w trakcie stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, np. niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, lekami przeciwdepresyjnymi i innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia agranulocytozy w trakcie stosowania neuroleptyków jednocześnie z lekami mielosupresyjnymi, takimi jak: karbamazepina, pewne antybiotyki i leki cytotoksyczne. U pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami i preparatami litu mogą wystąpić efekty neurotoksyczne.

Ciąża

Fenactil - Nie należy stosować leku w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Brak dostatecznych danych o bezpieczeństwie stosowania leku u kobiet w ciąży. Istnieją dowody o szkodliwym wpływie chloropromazyny chlorowodorku na ciążę u zwierząt. Lek może wydłużyć akcję porodową, dlatego należy wstrzymać jego stosowanie do momentu, aż szyjka macicy rozszerzy się na 3-4 cm. Lek może powodować apatię lub paradoksalną nadpobudliwość, drgawki u płodu. Może również spowodować uzyskanie przez noworodka mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Lek może przenikać do mleka matki, dlatego nie należy karmić piersią podczas leczenia.

Skutki uboczne

Fenactil - Do najczęściej występujących należą zaburzenia ze strony układu nerwowego: ostre dystonie, dyskinezy (zwykle krótkotrwałe, częściej występują u dzieci i młodzieży w trakcie pierwszych 4 dni leczenia lub po zwiększeniu dawki), akatyzja (zwykle po podaniu dużej dawki początkowej), parkinsonizm (częściej u dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku, zwykle po kilku tyg. lub miesiącach leczenia), dyskinezy późne (podczas stosowania przez dłuższy czas dużych dawek, nawet po zaprzestaniu leczenia), bezsenność, pobudzenie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: u 30% pacjentów przyjmujących duże dawki przez dłuższy czas może wystąpić niewielka leukopenia; rzadko - agranulocytoza (niezależna od dawki). Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje alergiczne (takie jak: obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i pokrzywka), rzadko - wstrząs anafilaktyczny, bardzo rzadko - toczeń rumieniowaty układowy. Zaburzenia endokrynologiczne: hiperprolaktynemia, która może objawiać się mlekotokiem, ginekomastią, brakiem menstruacji i impotencją. Zaburzenia okulistyczne: zmiany oczne i pojawienie metalicznego szarofiołkoworóżowego zabarwienia odsłoniętej skóry (głównie u kobiet przyjmujących lek nieprzerwanie przez długi okres czasu - 4-8 lat). Zaburzenia serca: arytmia serca, w tym: arytmie przedsionkowe, blok A-V, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki (do pojawienia się tych objawów mogą predysponować wcześniejsze choroby serca, podeszły wiek, hipokaliemia i jednoczesne przyjmowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych), niewielkie zmiany w EKG (takie jak: wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, zmiany załamków U i T). Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie (zwykle ortostatyczne, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub z hipowolemią; częściej po podaniu domięśniowym). Zaburzenia żołądka i jelit: suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: u pacjentów wrażliwych (podatnych) może wystąpić depresja oddechowa, zmniejszenie drożności nosa. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: u niewielkiego procenta pacjentów może wystąpić przejściowa żółtaczka (objawem ostrzegawczym może być nagłe pojawienie się gorączki po 1-3 tyg. od rozpoczęcia leczenia); żółtaczka po przyjęciu chlorowodorku chloropromazyny posiada cechy żółtaczki cholestatycznej i jest związana z zaleganiem w przewodach żółciowych skrzepliny żółciowej, towarzysząca eozynofilia wskazuje na alergiczne podłoże tego zjawiska; rzadko - uszkodzenie wątroby, czasami śmiertelne. W przypadku pojawienia się żółtaczki należy przerwać leczenie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: w przypadku częstego kontaktu z preparatem może (rzadko) pojawić się alergia kontaktowa, wysypka, u pacjentów przyjmujących duże dawki preparatu może wystąpić fotowrażliwość podczas słonecznej pogody. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: rzadko - priapizm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości). W przypadku nagłego odstawienia dużych dawek neuroleptyków rzadko obserwuje się objawy ostrego zespołu odstawiennego, takie jak: nudności, wymioty i bezsenność; obserwowano nawrót choroby oraz reakcje pozapiramidowe. W schizofrenii może wystąpić opóźniona reakcja na leczenie neuroleptykami, dlatego po przerwaniu leczenia objawy choroby mogą pojawić się dopiero po pewnym czasie.

Środki ostrożności

Fenactil - Nie należy stosować chlorowodorku chloropromazyny w stanach chorobowych, takich jak: niewydolność nerek lub wątroby, choroba Parkinsona, padaczka, niedoczynność tarczycy, niewydolność serca, guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), myasthenia gravis, przerost gruczołu krokowego, nadwrażliwość na fenotiazynę, agranulocytoza, jaskra wąskiego kąta przesączania. Lek należy ostrożnie podawać pacjentom w podeszłym wieku, zwłaszcza narażonym na działanie wysokich lub niskich temperatur (ryzyko hiper- lub hipotermii). Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Należy kontrolować stosowanie leku u pacjentów z padaczką lub z drgawkami w wywiadzie, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy. W przypadku wystąpienia agranulocytozy należy przeprowadzać regularne badania krwi. Wystąpienie niewyjaśnionych infekcji lub gorączki może świadczyć o zaburzeniach w składzie krwi i wymaga natychmiastowego badania hematologicznego. Należy bezzwłocznie przerwać leczenie w momencie pojawienia się niewyjaśnionej gorączki, ponieważ może to świadczyć o wystąpieniu złośliwego zespołu neuroleptycznego (objawy: bladość, hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości). Objawy zaburzeń czynności autonomicznego układu nerwowego, takie jak: poty i niestabilność ciśnienia tętniczego mogą poprzedzać hipertermię i mogą służyć jako wczesne objawy ostrzegawcze. Odwodnienie i choroby organiczne mózgu mogą być czynnikami predysponującymi do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Rzadko obserwuje się objawy ostrego zespołu odstawienia, takie jak: nudności, wymioty i bezsenność po gwałtownym odstawieniu dużych dawek neuroleptyków. Obserwowano jednak nawrót choroby oraz reakcje pozapiramidowe, dlatego zaleca się stopniowe odstawianie leku. W schizofrenii może wystąpić opóźniona reakcja na leczenie neuroleptykami, dlatego po przerwaniu leczenia objawy choroby mogą pojawić się dopiero po pewnym czasie. Tak jak w przypadku innych neuroleptyków, rzadko obserwuje się przypadki wydłużenia odstępu QT podczas stosowania chloropromazyny chlorowodorku. Lek należy podać pacjentom tylko w sytuacji, gdy korzyść przewyższa ryzyko. Pacjenci, u których występują czynniki predysponujące do wystąpienia arytmii komorowych serca (np.: choroby serca, hipokaliemia, hipokalcemia i hipomagnezemia, głodzenie, nadużywanie alkoholu, jednoczesna terapia innymi lekami wydłużającymi odstęp QT) powinni być kontrolowani (badania biochemiczne krwi, EKG) szczególnie na początku terapii. Gdy depresja jest głównym objawem chorobowym nie należy stosować wyłącznie chlorowodorku chloropromazyny. Można go stosować w  skojarzeniu z terapią przeciwdepresyjną, gdy jednocześnie występują psychozy. Lek zwiększa ryzyko wystąpienia fotowrażliwości, dlatego w trakcie terapii należy unikać ekspozycji na słońce. Należy chronić skórę przed bezpośrednim kontaktem z roztworem ze względu na możliwość wystąpienia przebarwień na skórze. Nie należy pić napojów alkoholowych w czasie stosowania chloropromazyny chlorowodorku. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 100 mg alkoholu (etanolu) w 1 g preparatu. Ilość alkoholu w 1 g jest równoważna 3 ml piwa lub 1 ml wina. Ilość alkoholu w 1,875 g preparatu jest równoważna 5 ml piwa lub 2 ml wina. Ilość alkoholu w 25 g preparatu jest równoważna 63 ml piwa lub 25 ml wina. Dawka 1 g preparatu podana dziecku w wieku 1 roku i o mc. 10 kg spowoduje narażenie na etanol wynoszące 10 mg/kg mc., co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (BAC) o ok. 1,67 mg/100 ml. Dawka 1 g preparatu podana dziecku w wieku 6 lat i o mc. 20 kg spowoduje narażenie na etanol wynoszące 5 mg/kg mc., co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (BAC) o ok. 0,83 mg/100 ml. Dawka 1,875 g preparatu podana dziecku w wieku 12 lat i o mc. 40 kg spowoduje narażenie na etanol wynoszące 4,69 mg/kg mc., co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (BAC) o ok. 0,78 mg/100 ml. Dawka 25 g preparatu podana dorosłemu o mc. 70 kg spowoduje narażenie na etanol wynoszące 35,71 mg/kg mc., co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (BAC) o ok. 5,95 mg/100 ml. Dla porównania, u osoby dorosłej, pijącej kieliszek wina lub 500 ml piwa, stężenie alkoholu we krwi wyniesie prawdopodobnie ok. 50 mg/100 ml. Jednoczesne podawanie z lekami zawierającymi, np. glikol propylenowy lub etanol może prowadzić do kumulacji etanolu i wywoływać działania niepożądane, w szczególności u małych dzieci o małej zdolności metabolicznej lub z niedojrzałością metaboliczną. Ilość alkoholu w tym leku prawdopodobnie nie będzie miała wpływu na dorosłych i młodzież, a jego działanie u dzieci prawdopodobnie nie będzie zauważalne. Może powodować pewne działanie u młodszych dzieci, np. uczucie senności. Alkohol w tym leku może zmieniać działanie innych leków. Jeśli pacjent przyjmuje inne leki, powinien poradzić się lekarza lub farmaceuty. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Jeśli pacjent jest uzależniony od alkoholu, powinien poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Preparat zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Ze względu na zawartość parahydroksybenzoesanu metylu i  parahydroksybenzoesanu propylu, lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Producent

Unia