Spis treści:
1. Lidoposterin - działanie
2. Lidoposterin - wskazania
3. Lidoposterin - przeciwwskazania
4. Lidoposterin - dawkowanie
5. Lidoposterin - interakcje z innymi lekami
6. Lidoposterin - ciąża
7. Lidoposterin - skutki uboczne
8. Lidoposterin - środki ostrożności
9. Lidoposterin - producent

Działanie

Lidoposterin - Lidokaina jest substancją miejscowo znieczulającą z grupy leków amidopodobnych. Leki miejscowo znieczulające zapobiegają wytwarzaniu i przewodzeniu impulsów nerwowych. Podstawowy mechanizm działania polega na odwracalnym hamowaniu początkowo zwiększonej przepuszczalności dla jonów sodu w komórkach nerwów obwodowych podczas przewodzenia impulsów. Lidokaina w sposób odwracalny zmniejsza miejscową wrażliwość na ból. Biodostępność lidokainy po podaniu doodbytniczym wynosi około 50-70%. Wiąże w około 70% z białkami osocza, w tym z alfa-1-kwaśną glikoproteinę (AAG). Przenika przez łożysko i barierę krew-mózg. Ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. W dealkilacji do monoetyloglicyneksylidydu (MEGX) pośredniczą zarówno CYP1A2, jak i CYP3A4. MEGX jest metabolizowany do 2,6-dimetyloaniliny i glicyneksylidydu (GX). MEGX ma aktywność drgawkową odpowiadającą działaniu lidokainy, natomiast GX nie wykazuje żadnej aktywności drgawkowej. Wydaje się, że MEGX występuje w podobnych stężeniach w osoczu jak substancja macierzysta. Lidokaina jest wydalana głównie w postaci metabolitów z moczem. Około 10% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. T_0,5 w osoczu po podaniu wielokrotnym (3 razy na dobę przez 3 dni) leku w dawce 2,5 g wynosił 3,38 h. Zmniejszony klirens lidokainy obserwowano u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą wątroby wywołaną alkoholem oraz przewlekłym lub wirusowym zapaleniem wątroby.

Wskazania

Lidoposterin - Zmniejszenie dolegliwości bólowych okolicy odbytu u pacjentów z guzkami krwawniczymi oraz wspomagająco w znieczuleniu przed i po badaniu przez odbyt. Łagodzenie świądu odbytu.

Przeciwwskazania

Lidoposterin - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Lidoposterin - Wyłącznie do stosowania na skórę i błonę śluzową okolicy odbytu. Ilość stosowanej maści zależy od wielkości leczonego obszaru skóry i błony śluzowej. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 2,5 g maści (125 mg lidokainy) na jedno podanie. Długość pasma wyciśniętego z tuby wynosi ok. 2 cm. Na początku leczenia maść należy stosować 2 do 3 razy na dobę, następnie 2 razy na dobę. Preparatu nie należy stosować dłużej niż 7 dni. W przypadku nawrotu objawów choroby preparat można użyć ponownie. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (brak dostępnych danych). Sposób podania. Maść należy stosować rano i wieczorem po wypróżnieniu. Maść należy ostrożnie wetrzeć w skórę i błony śluzowe wymagające leczenia. Maść nałożoną na okolicę odbytu można przykryć opatrunkiem z gazy. W celu stosowania w kanale odbytu należy posługiwać się aplikatorem dołączonym do opakowania. Poprzez naciśnięcie tuby maść zostaje wciśnięta do aplikatora, którego długość stożkowatego zakończenia rurki, wkładanego do odbytu, wynosi 3,4 cm. Następnie aplikator należy ostrożnie włożyć w odbytnicę. Ponownie nacisnąć tubę i wycofać aplikator z kanału odbytu. Aplikator można myć gorącą wodą.

Interakcje z innymi lekami

Lidoposterin - Lidokainę należy stosować ostrożnie jednocześnie ze znieczuleniem stomatologicznym i innymi środkami znieczulenia miejscowego lub substancjami strukturalnie podobnymi do środków znieczulenia miejscowego typu amidowego (np. leki przeciwarytmiczne klasy IB), ponieważ działania toksyczne mogą się sumować. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji pomiędzy środkami znieczulenia miejscowego a lekami przeciwarytmicznymi klasy III, ale należy zachować ostrożność. Leki, które hamują metabolizm lidokainy (np. cymetydyna i beta-adrenolityki), mogą powodować potencjalnie toksyczne stężenia w osoczu, gdy lidokaina jest podawana wielokrotnie w dużych dawkach przez długi czas. Takie interakcje nie mają znaczenia klinicznego po krótkotrwałym leczeniu lidokainą w zalecanych dawkach.

Ciąża

Lidoposterin - Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży; potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Lek może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie wskazane. Lidokaina przenika do mleka matki. Ze względu na stosunkowo szybki metabolizm lidokainy oczekuje się, że tylko niewielkie ilości lidokainy będą przenikać do mleka matki. Nie ma jednak badań dotyczących stosowania leku u kobiet karmiących piersią. Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące płodności. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu na płodność kobiet.

Skutki uboczne

Lidoposterin - Bardzo często: reakcja nadwrażliwości (np. swędzenie, pieczenie). Często: biegunka. Niezbyt często: dyskomfort, zaczerwienienie.

Środki ostrożności

Lidoposterin - W zalecanych dawkach i odstępach leczenia ogólnoustrojowe stężenia lidokainy pozostają niskie i nie oczekuje się, aby powodowały ogólnoustrojowe działania niepożądane. Zastosowanie preparatu na uszkodzoną skórę i (lub) błonę śluzową okolicy odbytu może skutkować wchłonięciem większej ilości lidokainy do krwiobiegu i spowodować niepożądane działania układowe. Pacjenci z problemami dotyczącymi serca powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku. Pacjenci tacy powinni być uważnie monitorowani pod kątem wystąpienia objawów ostrej toksyczności. W przypadku zakażeń grzybiczych wymagane jest jednoczesne stosowanie miejscowo działających leków przeciwgrzybiczych. Preparat zawiera alkohol cetylowy, który może powodować reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Producent

Dr. Kade