Spis treści:
1. Lucetam - działanie
2. Lucetam - wskazania
3. Lucetam - przeciwwskazania
4. Lucetam - dawkowanie
5. Lucetam - interakcje z innymi lekami
6. Lucetam - ciąża
7. Lucetam - skutki uboczne
8. Lucetam - środki ostrożności
9. Lucetam - producent

Działanie

Lucetam - Lek nootropowy o złożonym mechanizmie działania. Podstawowy mechanizm działania nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam oddziałuje na komórki nerwowe i układ naczyniowy. W neuronach piracetam ma różnorodne działanie na błony komórkowe. U zwierząt piracetam wzmaga różne procesy przekazywania sygnałów przez neurony, przede wszystkim na drodze modulacji gęstości i czynności receptorów postsynaptycznych. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych; lek poprawia elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i napięcie naczyń włosowatych. Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany w postaci niezmienionej. Biodostępność wynosi niemal 100%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 30-60 min, a maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwuje się po 2-8 h od przyjęcia leku. T_0,5 w osoczu wynosi 4-5 h, a w płynie mózgowo-rdzeniowym 6-8 h. Lek w ok. 15% wiąże się z białkami osocza. Piracetam kumuluje się w korze mózgowej, korze móżdżku, jądrze ogoniastym, hipokampie, ciałach kolankowatych bocznych oraz splocie naczyniówkowym. Wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej. Piracetam można usunąć przy użyciu dializy (efektywność procesu wynosi 50-60%).

Wskazania

Lucetam - Leczenie: mioklonii pochodzenia korowego; zaburzeń dyslektycznych u dzieci, w połączeniu z terapią logopedyczną; zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.

Przeciwwskazania

Lucetam - Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa choroba nerek. Pląsawica Huntingtona.

Dawkowanie

Lucetam - Doustnie. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego. Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 24 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie innymi lekami przeciwmioklonicznymi należy utrzymać w niezmienionej dawce. Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych leków tego rodzaju należy zmniejszyć. Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu. U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 mies. należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Należy to robić redukując dawkę piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia). Leczenie zawrotów głowy: zalecana dawka dobowa waha się od 2,4 do 4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Młodzież i dzieci od 8. rż. - leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczną: zalecana dawka dobowa wynosi ok. 3,2 g w 2 dawkach podzielonych. U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek zaleca się modyfikację dawki - w czasie długotrwałego leczenia konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek. Łagodne zaburzenie czynności nerek - klirens kreatyniny 50-79 ml/min: 2/3 zwykłej dawki dobowej w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Umiarkowane zaburzenie czynności nerek - klirens kreatyniny 30-49 ml/min: 1/3 zwykłej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych. Ciężkie zaburzenie czynności nerek - klirens kreatyniny <30 ml/min: 1/6 zwykłej dawki dobowej w pojedynczej dawce. Schyłkowa niewydolność nerek - przeciwwskazany. U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania zgodnie ze schematem obowiązującym dla niewydolności nerek. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabl. należy popijać płynem. Tabl. 800 mg mają po obu stronach linię podziału, która ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia.

Interakcje z innymi lekami

Lucetam - Prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ ok. 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są mało prawdopodobne. Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu. W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu, dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tyg. nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walproinianu) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków. Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.

Ciąża

Lucetam - Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenia leku u noworodka wynoszą ok. 70-90% stężeń u matki. Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko i stan kliniczny kobiety ciężarnej wymaga leczenia piracetamem. Piracetam jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym w czasie karmienia piersią nie należy stosować leku lub na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne

Lucetam - Często: nerwowość, hiperkinezja, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: depresja, senność, osłabienie. Częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne, reakcja anafilaktoidalna, nadwrażliwość, pobudzenie, lęk, splątanie, halucynacje, ataksja, zaburzenia równowagi, zaostrzenie padaczki, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy, bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd skóry, pokrzywka.

Środki ostrożności

Lucetam - Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi zaleca się ostrożność u pacjentów z silnym krwawieniem, u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, np. z wrzodem żołądka lub jelit, u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym, oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek. W czasie długotrwałego leczenia u pacjentów w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii, gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.

Producent

Egis Pharmaceuticals