Spis treści:
1. Terbinafine Aurobindo - działanie
2. Terbinafine Aurobindo - wskazania
3. Terbinafine Aurobindo - przeciwwskazania
4. Terbinafine Aurobindo - dawkowanie
5. Terbinafine Aurobindo - interakcje z innymi lekami
6. Terbinafine Aurobindo - ciąża
7. Terbinafine Aurobindo - skutki uboczne
8. Terbinafine Aurobindo - środki ostrożności
9. Terbinafine Aurobindo - producent

Działanie

Terbinafine Aurobindo - Lek przeciwgrzybiczy o szerokim zakresie działania. W małym stężeniu działa grzybobójczo na dermatofity, pleśnie oraz określone dwupostaciowe grzyby. Na drożdżaki, zależnie od gatunku, działa grzybobójczo lub hamuje ich wzrost. W przypadku stosowania doustnego, lek koncentruje się w skórze, paznokciach i włosach w stężeniu wykazującym działanie grzybobójcze i jest tam obecny 15-20 dni po zakończenia leczenia. Biodostępność wynosi ok. 80%. Okres połowicznego wchłaniania wynosi 0,8 h a okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi 4,6 h. Terbinafina silnie wiąże się z białkami osocza (99%). Szybko rozprasza się w skórze właściwej i koncentruje w lipofilnej warstwie rogowej naskórka. Terbinafina zbiera się również w łoju skórnym, tak więc występuje w dużym stężeniu w mieszkach włosowych oraz włosach i skórze skłonnej do przetłuszczania. Nie ma dowodów na to, że terbinafina przenika do płytki paznokcia w ciągu pierwszych tygodni leczenia. Terbinafina jest szybko metabolizowana przez 7 izoenzymów CYP, głównie przez CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 oraz CYP2C19. W wyniku biotransformacji powstają nieaktywne metabolity, które są wydalane w przeważającym stopniu z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 17 h.

Wskazania

Terbinafine Aurobindo - Leczenie zakażeń grzybiczych skóry spowodowanych przez dermatofity wrażliwe na terbinafinę, takich jak grzybica tułowia (Tinea corporis), grzybica pachwin (Tinea cruris) oraz grzybica stóp (Tinea pedis), gdy leczenie doustne jest wskazane ze względu na umiejscowienie, ciężkość lub rozległość zakażenia. Leczenie grzybicy paznokci powodowanej przez dermatofity wrażliwe na terbinafinę. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne w sprawie właściwego stosowania i przepisywania leków przeciwgrzybicznych.

Przeciwwskazania

Terbinafine Aurobindo - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Terbinafine Aurobindo - Doustnie. Dorośli: 250 mg raz na dobę. Czas trwania leczenia uzależniony jest od wskazań i ciężkości zakażenia. Grzybica skóry: grzybica stóp (typ międzypalcowy, podeszwowy/mokasynowy): 2-6 tyg; grzybica tułowia: 2-4 tyg; grzybica pachwin: 2-4 tyg. Grzybica paznokci: leczenia trwa zazwyczaj od 6 tyg. do 3 mies. W przypadku grzybicy paznokci dłoni zazwyczaj wystarczające jest 6-tyg. leczenie. W przypadku grzybicy paznokci stóp, wystarczające jest zazwyczaj 12-tyg. leczenie, chociaż u niektórych pacjentów wolny wzrost paznokci może wymagać dłuższego leczenia (6 mies. lub dłużej). Całkowity zanik objawów podmiotowych i przedmiotowych zakażenia może nastąpić dopiero po wielu miesiącach od zakończenia leczenia. Odpowiada to czasowi potrzebnemu, aby mogły odrosnąć w pełni zdrowe paznokcie. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawek u  pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku przepisywania terbinafiny w postaci tabletek pacjentom w tej grupie wiekowej, należy wziąć pod uwagę występujące wcześniej zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Stosowanie terbinafiny w tabletkach nie zostało odpowiednio przebadane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i dlatego nie zaleca się jej stosowania w tej grupie pacjentów. Terbinafina w tabletkach nie jest zalecana u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby. Istnieje ograniczone doświadczenie z doustnym podawaniem terbinafiny u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat), dlatego jej stosowanie nie jest zalecane. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, niezależnie od posiłku. Tabletki mogą być dzielone na połowy.

Interakcje z innymi lekami

Terbinafine Aurobindo - Klirens osoczowy terbinafiny może być zwiększany przez leki, które pobudzają metabolizm (jak ryfampicyna) i zmniejszany przez leki, które hamują cytochrom P450 (jak cymetydyna). Jeżeli zachodzi konieczność jednoczesnego stosowania terbinafiny z tymi lekami, konieczne może być dostosowanie dawki terbinafiny. Cymetydyna zmniejszała klirens terbinafiny o 33%. Flukonazol powodował zwiększenie wartości C_max i AUC terbinafiny odpowiednio o 52% i 69%, w wyniku zahamowania aktywności enzymów zarówno CYP2C9 jak i CYP3A4. Podobne zwiększenie wartości C_max i AUC może wystąpić po podaniu terbinafiny jednocześnie z innymi lekami hamującymi zarówno CYP2C9 jak i CYP3A4, takimi jak: ketokonazol i amiodaron. Ryfampicyna zwiększała klirens terbinafiny o 100%. Wyniki uzyskane w badaniach in vitro oraz w badaniach na zdrowych ochotnikach świadczą, że terbinafina może nieznacznie zmniejszyć lub zwiększyć klirens większości leków metabolizowanych przez układ cytochromu P 450 (np. terfenadyny, triazolamu lub doustnych środków antykoncepcyjnych) z wyjątkiem leków metabolizowanych przez CYP2D6. Terbinafina nie wpływa na klirens antypiryny ani digoksyny. U pacjentek przyjmujących terbinafinę jednocześnie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zgłaszano przypadki zaburzeń miesiączkowania, takie jak: krwawienia międzymiesiączkowe i nieregularne cykle miesiączkowe, jednakże częstość występowania tych zaburzeń pozostaje w granicach częstości ich występowania u pacjentek przyjmujących jedynie doustne środki antykoncepcyjne. Terbinafina zmniejszała klirens dożylnie podawanej kofeiny o 19%. Badania in vitro i in vivo wykazały, że terbinafina hamuje metabolizm leków, które są metabolizowane z udziałem CYP2D6. Wyniki tych badań mogą mieć znaczenie kliniczne w przypadku jednoczesnego stosowania leków, które są metabolizowane głównie przez ten enzym, takich jak niektóre leki z następujących grup leków: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, leki selektywnie blokujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki przeciwarytmiczne (w tym grupy 1A, 1B i 1C) oraz inhibitory monoaminooksydazy (MAO) typu B, szczególnie jeśli charakteryzują się wąskim indeksem terapeutycznym. Terbinafina zmniejszała klirens dezypraminy o 82%. Terbinafina zwiększała klirens cyklosporyny o 15%.

Ciąża

Terbinafine Aurobindo - Badania toksycznego działania na płód i badania płodności przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działań niepożądanych. Ze względu na to, że doświadczenie kliniczne dotyczące kobiet w ciąży jest bardzo ograniczone, nie należy stosować terbinafiny w tabletkach w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia terbinafiną w postaci doustnej i potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Terbinafina przenika do mleka kobiecego; matki karmiące piersią nie powinny stosować terbinafiny podczas karmienia piersią. Badania toksycznego działania na płód i badania płodności przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działań niepożądanych.

Skutki uboczne

Terbinafine Aurobindo - Bardzo często: zmniejszenie apetytu, wzdęcie brzucha, niestrawność, nudności, bóle brzucha, biegunka, wysypka, pokrzywka, bóle stawów i bóle mięśni. Często: ból głowy. Niezbyt często: zmniejszone odczuwanie bodźców smakowych (hipogeuzja), utrata smaku (ageuzja) - zwykle ustępuje w ciągu kilku tygodni po odstawieniu leku; zgłaszano pojedyncze przypadki trwałych zaburzeń smaku. Rzadko: niewydolność wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, pancytopenia, reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, toczeń rumieniowaty skórny i toczeń rumieniowaty układowy, zawroty głowy, parestezja i hipoestezja, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa, wykwity skórne łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy, łysienie, zmęczenie. Częstość nieznana: niedokrwistość, reakcje anafilaktyczne, reakcja podobna do choroby posurowiczej, lęk, depresja (niepokój i objawy depresyjne wtórne do zaburzenia smaku), utrata węchu (anosmia), niedosłuch, zaburzenia słuchu, szum w uszach, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie watroby, żółtaczka, cholestaza, nadwrażliwość na światło słoneczne, wielopostaciowa wysypka spowodowana kontaktem ze światłem, rabdomioliza, objawy grypopodobne, gorączka, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi, zmniejszenie masy ciała (zmniejszenie masy ciała wtórne do zmniejszenia odczuwania bodźców smakowych).

Środki ostrożności

Terbinafine Aurobindo - Nie zaleca się stosowania terbinafiny w postaci tabletek u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby. Przed przepisaniem terbinafiny w postaci tabletek, należy przeprowadzić badania czynności wątroby. Działanie toksyczne na wątrobę może wystąpić u pacjentów z istniejącą uprzednio chorobą wątroby, jak również u pacjentów, u których ona nie występowała, dlatego też zalecane jest okresowe (po 4-6 tygodniach po zakończeniu leczenia) monitorowanie badań czynności wątroby. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, należy natychmiast przerwać stosowanie terbinafiny. U pacjentów leczonych terbinafiną w tabletkach, bardzo rzadko zgłaszano ciężką niewydolność wątroby (niekiedy zakończoną zgonem lub wymagającą przeszczepu wątroby). W większości przypadków ciężkiej niewydolności wątroby występowały inne ciężkie zaburzenia ogólnoustrojowe, a związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem terbinafiny w postaci tabletek nie został ustalony. Pacjentów, którym przepisano terbinafinę w tabletkach, należy ostrzec, aby natychmiast zgłaszali, jeśli wystąpią jakiekolwiek następujące objawy przedmiotowe i podmiotowe: utrzymujące się nudności niewyjaśnionego pochodzenia, zmniejszenie apetytu, zmęczenie, wymioty, bóle w górnej części brzucha lub żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu lub jasne zabarwienie stolca. Pacjenci z takimi objawami powinni przerwać doustne stosowanie terbinafiny, a czynność wątroby pacjenta powinna być niezwłocznie skontrolowana. U pacjentów stosujących terbinafinę w postaci tabletek, bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne (jak zespół Stevensa-Johnsona, martwicę toksyczno-rozpływną naskórka). W przypadku wystąpienia postępującej wysypki skórnej, należy przerwać stosowanie terbinafiny w postaci tabletek. U pacjentów leczonych terbinafiną w postaci tabletek, bardzo rzadko zgłaszano przypadki zaburzeń krwi (neutropenii, agranulocytozy, trombocytopenii, pantocytopenii). W przypadku wystąpienia jakiejkolwiek nieprawidłowości w składzie krwi pacjentów leczonych terbinafiną w postaci tabletek, należy ocenić przyczynę tej nieprawidłowości i rozważyć zmianę leczenia, w tym przerwanie stosowania terbinafiny w postaci tabletek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CCr poniżej 50 ml/min lub stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 300 μmol/l), z uwagi na brak wystarczających danych dotyczących stosowania terbinafiny w postaci tabletek nie zaleca się stosowania tego preparatu. Terbinafinę należy ostrożnie stosować u pacjentów z uprzednio istniejącą łuszczycą lub toczniem rumieniowatym, ponieważ odnotowano bardzo rzadkie przypadki tocznia rumieniowatego. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Aurobindo