Spis treści:
1. Tadamen - działanie
2. Tadamen - wskazania
3. Tadamen - przeciwwskazania
4. Tadamen - dawkowanie
5. Tadamen - interakcje z innymi lekami
6. Tadamen - ciąża
7. Tadamen - skutki uboczne
8. Tadamen - środki ostrożności
9. Tadamen - producent

Działanie

Tadamen - Selektywny, odwracalny inhibitor specyficznej fosfodiesterazy cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) typu 5 (PDE5). Jeśli stymulacja seksualna spowoduje miejscowe uwolnienie tlenku azotu, zahamowanie aktywności PDE5 przez tadalafil doprowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych. Powoduje to relaksację mięśni gładkich i napływ krwi do tkanek członka, doprowadzając do erekcji. Tadalafil nie działa w przypadku braku stymulacji seksualnej. Tadalafil w sposób istotny statystycznie wpływa na poprawę erekcji i zdolność do udanego stosunku seksualnego przez okres do 36 h od zażycia. Wykazano także, że w porównaniu z placebo, zdolność do uzyskania i utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia udanego stosunku seksualnego pojawia się już po 16 minutach od zażycia tadalafilu. Tadalafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a średnie C_max w osoczu jest osiągane po 2 h od podania. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. W stężeniach terapeutycznych, 94% tadalafilu w osoczu jest związane z białkami. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Głównym metabolitem w krwioobiegu jest glukuronian metylokatecholu (klinicznie nieaktywny). Średni T_0,5 wynosi 17,5 h. Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim z kałem (ok. 61 % dawki), a w mniejszym stopniu z moczem (ok. 36% dawki).

Wskazania

Tadamen - Leczenie zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Aby tadalafil działał skutecznie, konieczna jest stymulacja seksualna. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Przeciwwskazania

Tadamen - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów zażywających organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci (tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów; uważa się, że jest to wynikiem skojarzonego działania azotanów i tadalafilu na szlak tlenek azotu/cGMP). Leku nie wolno stosować u mężczyzn z chorobami serca, u których nie jest wskazana aktywność seksualna. W przypadku gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, powinien on rozważyć ryzyko zaburzeń czynności serca związanych z aktywnością seksualną u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane w następujących, nie włączonych do badań klinicznych, grupach pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego: pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 90 dni przebyli zawał mięśnia sercowego, pacjenci z niestabilną dławicą piersiową lub z bólami dławicowymi podczas stosunków płciowych, pacjenci, u których w ciągu ostatnich 6 mies. występowała niewydolność serca co najmniej 2 stopnia według klasyfikacji NYHA, pacjenci z niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem tętniczym (<90/50 mmHg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 6 mies. przebyli udar. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycjąna inhibitor PDE5. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, i leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego.

Dawkowanie

Tadamen - Doustnie. Dorośli mężczyźni. Zwykle zalecaną dawką jest 10 mg, przyjmowane przed planowaną aktywnością seksualną, niezależnie od posiłków. W przypadku, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, u pacjentów, u których dawka 10 mg nie powoduje odpowiedniego efektu, lekarz może zastosować dawkę 20 mg. Lek należy zażyć przynajmniej 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną. Lek należy stosować doraźnie, w miarę potrzeby. Nie stosować go częściej niż 1 raz w tygodniu. Nie przyjmować więcej niż 1 tabletkę. W przypadku, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, u pacjentów, którzy przewidują częste stosowanie tadalafilu (tzn. co najmniej 2 razy w tygodniu), lekarz może rozważyć zastosowanie najmniejszej dawki tadalafilu w schemacie raz na dobę, zgodnie z wyborem pacjenta i oceną lekarza. U tych pacjentów zalecaną dawką jest 5 mg stosowane raz na dobę, w przybliżeniu o tej samej porze dnia. W zależności od tolerancji leku przez pacjenta, lekarz może zmniejszyć dawkę do 2,5 mg raz na dobę. Lekarz dokona okresowej oceny celowości dalszego stosowania leku w schemacie raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg. Nie zaleca się stosowania tadalafilu w schemacie raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zalecaną dawką tadalafilu jest 10 mg, przyjmowane przed planowaną aktywnością seksualną, niezależnie od posiłków. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tadalafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). W przypadku gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, powinien on dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Nie są dostępne dane dotyczące stosowania tadalafilu wdawkach większych niż 10 mg u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nieprzeprowadzono badań dotyczących stosowania tadalafilu w schemacie raz na dobę u pacjentów zzaburzeniami czynności wątroby, dlatego w przypadku gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, powinien on dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów chorych na cukrzycę. Stosowanie tadalafilu u dzieci i młodzieży nie jest właściwe w leczeniu zaburzeń erekcji. Sposób podania. Tabl. 10 mg i 20 mg nie można dzielić, należy je połykać w całości.

Interakcje z innymi lekami

Tadamen - Jednoczesne stosowanie innych inhibitorów proteazy (jak sakwinawir) oraz innych inhibitorów CYP3A4 (jak erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol i sok grejpfrutowy) w skojarzeniu z tadalafilem, może zwiększać stężenie tadalafilu w osoczu i tym samym zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych; należy zachować ostrożność. Nie jest znane znaczenie nośników (np. glikoproteiny P) w dystrybucji tadalafilu, dlatego możliwe jest wystąpienie interakcji z innymi lekami na skutek hamowania nośników. Induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejsza AUC tadalafilu o 88%, w porównaniu z wartością AUC tadalafilu zastosowanego osobno w dawce 10mg. Można oczekiwać, że to zmniejszenie ekspozycji spowoduje zmniejszenie skuteczności tadalafilu. Stopień zmniejszenia skuteczności nie jest znany. Inne induktory CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, mogą również spowodować zmniejszenie stężenia tadalafilu w osoczu krwi. Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci (tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów). Jeżeli ze względów medycznych w sytuacjach zagrażających życiu konieczne jest zastosowanie azotanów, można je podać dopiero po upływie 48 h po zażyciu tadalafilu w jakiejkolwiek dawce (2,5 mg-20 mg); w takich przypadkach azotany należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarskim i monitorować parametry hemodynamiczne. Jednoczesne stosowanie doksazosyny (w dawce 4 mg i 8 mg/dobę) i tadalafilu (w dawce 5mg/dobę i w dawce 20 mg podanej jednorazowo) istotnie nasila działanie hipotensyjne leku blokującego receptory α-adrenergiczne. To działanie utrzymuje się co najmniej 12 h i mogą mu towarzyszyć objawy, w tym omdlenia, z tego powodu nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania tadalafilu u pacjentów przyjmujących jakiekolwiek leki blokujące receptory α-adrenergiczne, a zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki i stopniowo ją dostosowywać. Pacjenci powinni zostać poinformowani o możliwości wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie riocyguatu i inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, jest przeciwwskazane (wykazano nasilone działanie obniżające ciśnienie tętnicze). Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania tadalafilu i inhibitorów 5-α-reduktazy. Jednoczesne podawanie tadalafilu w dawce 10 mg z teofiliną (nieselektywnym inhibitorem fosfodiesterazy), nie wykazano interakcji farmakokinetycznej. Jedynym działaniem farmakodynamicznym było niewielkie (3,5 uderzeń/minutę) zwiększenie częstości akcji serca. Pomimo, że to działanie było niewielkie i nie miało znaczenia klinicznego w tym badaniu, należy wziąć go pod uwagę w przypadku równoczesnego stosowania tych leków. Tadalafil zwiększa dostępność biologiczną etynyloestradiolu podanego doustnie; podobnego zwiększenia dostępności biologicznej można się spodziewać w przypadku doustnego podania terbutaliny, jednak nie są określone kliniczne następstwa. Tadalafil (10 mg) nie nasilał wpływu alkoholu na funkcje poznawcze. Wykazano, że tadalafil nie powoduje hamowania ani indukcji aktywności izoenzymów CYP450 (w tym CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 i CYP2C19). Tadalafil (10 mg i 20 mg) nie wykazywał klinicznie istotnego wpływu na ekspozycję (AUC) S-warfaryny i R-warfaryny (substraty CYP2C9); tadalafil nie wpływał także na wywołane przez warfarynę zmiany czasu protrombinowego. Tadalafil (10 mg i 20 mg) nie zwiększa spowodowanego przez kwas acetylosalicylowy wydłużenia czasu krwawienia. Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji tadalafilu z lekami przeciwcukrzycowymi.

Ciąża

Tadamen - Lek nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. W celu zachowania ostrożności, należy unikać stosowania leku podczas ciąży. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie tadalafilu do mleka. Nie można wykluczyć zagrożenia dla karmionego piersią dziecka. Tadalafilu nie należy stosować podczas karmienia piersią. Działania obserwowane u psów mogą wskazywać na zaburzenia płodności. Dwa późniejsze badania kliniczne wykazały, że takie działanie jest mało prawdopodobne u ludzi, ale obserwowano zmniejszenie stężenia plemników u niektórych mężczyzn.

Skutki uboczne

Tadamen - Często: ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, przekrwienie błony śluzowej nosa, niestrawność, ból pleców, ból mięśni, ból kończyn. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, dolegliwości opisywane jako ból oczu, szum w uszach, częstoskurcz, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze (częściej u pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe), nadciśnienie tętnicze, duszność, krwawienie z nosa, ból brzucha, wymioty, nudności, choroba refluksowa przełyku, wysypka, krwiomocz, przedłużony czas trwania wzwodu, ból w klatce piersiowej (u większości pacjentów występowały czynniki ryzyka chorób układu krążenia), obrzęk obwodowy, zmęczenie. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, udar (w tym incydenty krwotoczne), omdlenie, przemijające napady niedokrwienne (TIA), migrena, napady drgawek, przemijająca amnezja, ubytki pola widzenia, obrzęk powiek, przekrwienie spojówek, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION), zamkniecie naczyń siatkówki, nagła utrata słuchu, zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, nadmierna potliwość, priapizm, krwotok z prącia, krew w nasieniu, obrzęk twarzy, nagłe zgony  sercowe (u większości pacjentów występowały czynniki ryzyka chorób układu krążenia). Częstość nieznana: centralna surowicza chorioretinopatia. Częstość występowania nieprawidłowości w zapisie EKG, głównie bradykardii zatokowej była nieznacznie większa u pacjentów stosujących tadalafil raz na dobę w porównaniu z grupą placebo. Większość nieprawidłowości w zapisie EKG nie była związana z występowaniem działań niepożądanych. U pacjentów w wieku >65 lat, u których stosowano tadalafil przyjmowany w razie potrzeby w leczeniu zaburzeń erekcji częściej zgłaszano biegunkę. W badaniach klinicznych, w których stosowano tadalafil w dawce 5 mg raz na dobę w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, zawroty głowy oraz biegunkę zgłaszano częściej u pacjentów w wieku >75 lat.

Środki ostrożności

Tadamen - Przed zastosowaniem leczenia należy rozpoznać u pacjenta zaburzenie erekcji i określić jego potencjalne przyczyny. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji, lekarz powinien ocenić stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta, ponieważ istnieje pewien stopień ryzyka zaburzeń czynności serca związanych zaktywnością seksualną. Tadalafil może nasilać działanie hipotensyjne azotanów. Zgłaszano ciężkie działania niepożądane zestrony układu krążenia, takie jak: zawał mięśnia sercowego, nagłe zgony sercowe, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar, przemijające napady niedokrwienne (TIA), bóle w klatce piersiowej, kołatanie serca i częstoskurcz. U pacjentów stosujących leki blokujące receptory alfa-1-adrenergiczne, jednoczesne podanie tadalafilu może u niektórych z nich doprowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tadalafilu i doksazosyny. W związku ze stosowaniem tadalafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano zaburzenia widzenia, w tym centralną surowiczą chorioretinopatię (CSCR) i przypadki niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). W większości przypadków CSCR ustąpiło samoistnie po odstawieniu tadalafilu. W odniesieniu do NAION, analizy danych z badań obserwacyjnych wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia ostrej niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego u mężczyzn z zaburzeniami erekcji po zastosowaniu tadalafilu lub innych inhibitorów PDE5. Ze względu, że może to być istotne dla wszystkich pacjentów przyjmujących tadalafil, w przypadku wystąpienia jakichkolwiek nagłych zaburzeń widzenia, zaburzenia ostrości wzroku i (lub) zniekształcenia obrazu, pacjent powinien przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Zgłaszano przypadki nagłej utraty słuchu po zastosowaniu tadalafilu. Chociaż w niektórych przypadkach występowały inne czynniki ryzyka (takie jak wiek, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze i utrata słuchu w przeszłości), to w przypadku nagłego pogorszenia lub utraty słuchu pacjent powinien przerwać stosowanie tadalafilu i natychmiast zasięgnąć porady lekarskiej. Ze względu na zwiększoną ekspozycję na tadalafil (AUC), ograniczone doświadczenia kliniczne i brak możliwości wpływania na klirens poprzez dializę, nie zaleca się stosowania tadalafilu w schemacie raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania pojedynczych dawek tadalafilu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). W przypadku, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, przed zastosowaniem leku powinien on dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka dla danego pacjenta. W przypadku, gdy erekcja utrzymuje się przez 4 h lub dłużej, pacjent powinien natychmiast zwrócić się po pomoc lekarską. W przypadku niepodjęcia natychmiastowego leczenia priapizmu, może dojść do uszkodzenia tkanek prącia i trwałej utraty potencji. Tadalafil należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi zniekształceniami członka (np. wygięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego), lub u pacjentów z chorobami mogącymi predysponować do wystąpienia priapizmu (takimi jak niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka). Należy zachować ostrożność przepisując tadalafil pacjentom stosującym silne inhibitory CYP3A4 (rytonawir, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol i erytromycynę), ponieważ podczas jednoczesnego stosowania tych leków obserwowano zwiększoną ekspozycję (AUC) na tadalafil. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności jednoczesnego stosowania tadalafilu z innymi inhibitorami PDE5 lub innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji, nie zaleca się stosowania takich połączeń. Lek zawiera laktozę, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Viatris Healthcare