Spis treści:
1. Ismian - działanie
2. Ismian - wskazania
3. Ismian - przeciwwskazania
4. Ismian - dawkowanie
5. Ismian - interakcje z innymi lekami
6. Ismian - ciąża
7. Ismian - skutki uboczne
8. Ismian - środki ostrożności
9. Ismian - producent

Działanie

Ismian - Spironolakton wpływa nerki i nadnercza, stymuluje diurezę u pacjentów z obrzękami lub wodobrzuszem poprzez zwiększenie wydalania sodu w moczu. Lek wykazuje stopniowe i długotrwałe działanie. Działanie przeciwnadciśnieniowe spironolaktonu jest oparte na utracie wody i soli. Spironolakton wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 70%. Biodostępność spironolaktonu można zwiększyć, jeśli jest on przyjmowany z pokarmem. Wiąże się z białkami w ok. 90%. C_max wynosi 2,6 h, a T_0,5 wynosi 1,4 h. Spironolakton jest metabolizowany do czynnych metabolitów: tiometylospironolaktonu i kanrenonu. Wydalany jest głównie z moczem.

Wskazania

Ismian - Obrzęki związane z zastoinową niewydolnością serca. Ciężka niewydolność serca (NYHA III-IV). Jako środek wspomagający w leczeniu opornego nadciśnienia tętniczego. Zespół nerczycowy. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękami. Diagnostyka i leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego (zespół Conna). Dzieci powinny być leczone wyłącznie pod kontrolą lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania w pediatrii są ograniczone.

Przeciwwskazania

Ismian - Nadwrażliwość na substancję czynną/substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (eGFR <30 ml/min./1,73 m²), ostra lub postępująca choroba nerek (z towarzyszącym bezmoczem lub bez). Hiponatremia. Hiperkaliemia (stężenie potasu w surowicy >5,0 mmol/l) stwierdzona wyjściowo. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (w tym eplerenonu), suplementów potasu lub podwójnej blokady układu RAA z zastosowaniem leczenia skojarzonego inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonisty receptora angiotensyny (ARB). Spironolakton jest przeciwwskazany u dzieci z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Dawkowanie

Ismian - Doustnie. Dorośli: dawka powinna być ustalana indywidualnie w zależności od stanu pacjenta oraz wymaganego poziomu diurezy. Dawka do 100 mg/dobę może być podawana jednorazowo lub w dawkach podzielonych. Obrzęk związany z zastoinową niewydolnością serca: dawka początkowa 100 mg, jednorazowo lub w dawkach podzielonych; dawka początkowa może jednak wahać się od 25 do 200 mg/dobę. Dawka podtrzymująca należy ustalić indywidualnie. Ciężka niewydolność serca (klasa NYHA III-IV): leczenie w skojarzeniu z terapią standardową należy rozpoczynać od dawki 25 mg spironolaktonu raz/dobę, jeśli stężenie potasu w surowicy wynosi ≤5,0 mEq/l, a stężenie kreatyniny w surowicy wynosi ≤2,5 mg /dl (221 μmol/l). U pacjentów, którzy tolerują dawkę 25 mg raz/dobę, można zwiększyć dawkę do 50 mg raz/dobę, jeśli jest to wskazane klinicznie. U pacjentów, którzy nie tolerują 25 mg raz/dobę można zmniejszyć dawkę do 25 mg co drugi dzień. Oporne nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa powinna wynosić 25 mg/dobę, jednorazowo; należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stopniowo zwiększać ją do dawki 100 mg/dobę lub większej. Zespół nerczycowy: zazwyczaj stosowana dawka: 100-200/dobę. Spironolakton nie wykazuje działania przeciwzapalnego oraz nie wpływa na podstawowy proces chorobowy. Jest zalecany tylko wtedy, gdy monoterapia glikokortykosteroidami jest nieskuteczna. Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękami: dawka początkowa:100-200 mg/dobę, w oparciu o stosunek Na⁺/K⁺. Jeśli odpowiedź na dawkę spironolaktonu 200 mg w ciągu pierwszych 2 tyg. nie jest wystarczająca dodawany jest furosemid, a w razie konieczności dawka spironolaktonu jest stopniowo zwiększana do 400 mg/dobę. Dawkę podtrzymującą należy ustalać indywidualnie. Diagnostyka i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu: przy podejrzeniu hiperaldosteronizmu pierwotnego, spironolakton podawany jest w dawce 100 - 150 mg lub do 400 mg/dobę. Gwałtowne wystąpienie silnego działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego stanowi wyraźny objaw podwyższonej produkcji aldosteronu. W takim przypadku podaje się 100 - 150 mg/dobę przez 3 - 5 tyg. przed zabiegiem. Jeśli zabieg chirurgiczny nie jest przewidziany, taka dawka jest często wystarczająca do utrzymania prawidłowego ciśnienia krwi i stężenia potasu. W wyjątkowych przypadkach konieczne są większe dawki, jednakże należy ustalić najmniejszą możliwą dawkę. Dzieci i młodzież: dobowa dawka początkowa powinna wynosić 1-3 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. Dawkowanie należy dostosować na podstawie odpowiedzi i tolerancji. Dzieci powinny być leczone wyłącznie pod kontrolą lekarza pediatry. Dane dotyczące stosowania w pediatrii są ograniczone. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, a następnie stopniowo zwiększać do uzyskania optymalnego działania. Należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek. Sposób podawania. Tabl. należy przyjmować z posiłkiem. Dawki dobowe >100 mg należy podawać w kilku dawkach podzielonych. W przypadku trudności z przełykaniem, tabl. może być rozdrobniona lub rozgnieciona, a następnie rozpuszczona w wodzie, co ułatwia przyjęcie.

Interakcje z innymi lekami

Ismian - Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (w tym eplerenonu), suplementów potasu lub podwójnej blokady układu RAA z zastosowaniem leczenia skojarzonego inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistą receptora angiotensyny (ARB) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Stosowaniu inhibitorów ACE w połączeniu ze spironolaktonem może towarzyszyć hiperkaliemia, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jednoczesne stosowanie wymaga starannego dawkowania i dokładnej kontroli równowagi elektrolitowej. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania spironolaktonu i cyklosporyny (oba leki zwiększają stężenie potasu w surowicy oraz ryzyko wystąpienia ciężkich, zagrażających życiu interakcji). Obserwowano zwiększoną diurezę podczas jednoczesnego stosowania spironolaktonu i heparyny. Jednoczesne stosowanie spironolaktonu z heparyną lub heparyną drobnocząsteczkową może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Kwas acetylosalicylowy i indometacyna mogą osłabiać działanie moczopędne spironolaktonu ze względu na hamowanie wewnątrznerkowej syntezy prostaglandyn. Hiperkaliemia jest związana ze stosowaniem indometacyny w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. Spironolakton: zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych; zmniejsza obkurczające naczynia działanie noradrenaliny; może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych (w przypadku włączenia spironolaktonu dawki tych leków, a w szczególności leków blokujących zwoje nerwowe, można często zmniejszyć o połowę); wydłuża T_0,5 digoksyny (może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w surowicy oraz działania toksycznego glikozydów naparstnicy). Leki moczopędne zmniejszają klirens nerkowy litu i zwiększają ryzyko toksyczności litu. Podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem, barbituaranami i nakotykami, może wystąpić nasilenie hipotonii ortostatycznej. Jednoczesne przyjmowanie z cholestyraminą zwiększa ryzyko wystąpienia hiperchloremicznej kwasicy metabolicznej (szczególnie u pacjentów przyjmujących chlorek amonu obecny np. w wyrobach z lukrecji). Kortykosteroidy i ACTH mogą nasilić niedobór elektrolitów (szczególnie hipokaliemię). Podczas leczenia należy unikać podawania dodatkowego potasu. Oprócz innych preparatów, o których wiadomo, że powodują hiperkaliemię, trimetoprim z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) stosowany równocześnie ze spironolaktonem może powodować istotną klinicznie hiperkaliemię.

Ciąża

Ismian - Istnieją bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania spironolaktonu u kobiet w ciąży. Badania eksperymentalne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, związany z antyandrogennym działaniem spironolaktonu. Nie należy stosować spironolaktonu w czasie ciąży. Diuretyki mogą powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, a tym samym zaburzenie wzrostu wewnątrzmacicznego i dlatego nie są zalecane w standardowym leczeniu nadciśnienia i obrzęków podczas ciąży. Kanrenon (główny aktywny metabolit spironolaktonu) występuje w niewielkich ilościach w mleku kobiet. Nie należy stosować spironolaktonu w okresie karmienia piersią. Przy podejmowaniu decyzji odnośnie przerwania karmienia piersią lub przerwania/powstrzymania się od stosowania spironolaktonu, należy wziąć pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści  z leczenia dla kobiety. Lek może powodować impotencję i zaburzenia miesiączkowania.

Skutki uboczne

Ismian - Bardzo często: hiperkaliemia u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (którzy jednocześnie przyjmują suplementy potasu), bóle głowy, niestrawność, biegunka, zmęczenie, senność, Mężczyźni: zmniejszone libido, zaburzenia erekcji, impotencja, powiększenie gruczołów piersiowych (ginekomastia); Kobiety: Zaburzenia piersi, tkliwość piersi, zaburzenia miesiączkowania, obniżenie głosu (w wielu przypadkach nieodwracalne). Często: hiponatremia (w szczególności podczas skojarzonej intensywnej terapii przy użyciu diuretyków tiazydowych), hiperkaliemia u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u pacjentów otrzymujących leczenie inhibitorami ACE lub chlorkiem potasu, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z cukrzycą; osłabienie, ospałość u pacjentów z marskością wątroby, uczucie mrowienia (parestezje), nudności, wymioty, złe samopoczucie, Kobiety: zmiany wydzieliny pochwowej, zmniejszone libido, brak miesiączki, krwawienie po menopauzie. Niezbyt często: kwasica (u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby), splątanie, wysypka, pokrzywka, rumień, ostuda, świąd, osutka, skurcze mięśni, skurcze mięśni nóg, podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy. Rzadko: trombocytopenia, eozynofilia, leukopenia (w tym agranulocytoza), wyprysk (reakcja alergiczna typu 1), nadwrażliwość, niedostateczna ilość płynu w tkankach (odwodnienie), porfiria, przejściowe zwiększenie stężenia azotu we krwi i moczu, hiperurykemia, paraliż, paraplegia kończyn z powodu hiperkaliemii. Bardzo rzadko: rak piersi, zapalenie ściany naczyń (zapalenie naczyń), zapalenie żołądka, wrzody żołądka, krwawienie z jelit, skurcze, zapalenie wątroby, łysienie, wyprysk, rumień obrączkowaty odśrodkowy, nadmierne owłosienie, toczeń rumieniowaty układowy (SLE), osteomalacja, ostra niewydolność nerek. Częstość nieznana: niewielkie działanie androgenne (w tym nadmierne owłosienie), odwracalna hiperchloremiczna kwasica metaboliczna (zwykle z towarzyszącą hiperkaliemią, występowała u niektórych pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby, nawet wówczas, gdy czynność nerek była prawidłowa), zawroty głowy, ataksja, łagodne niedociśnienie, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), pemfigoid.

Środki ostrożności

Ismian - Podczas długotrwałego leczenia spironolaktonem należy regularnie kontrolować gospodarkę wodno-elektrolitową, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się podawania leku, jeśli stężenie potasu w osoczu jest podwyższone (przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, którzy przyjmują jednocześnie suplementy potasu, może wystąpić ciężka hiperkaliemia (mogąca doprowadzić do zatrzymania akcji serca, a nawet zgonu). Zmiany w EKG mogą być pierwszym objawem zaburzeń gospodarki potasowej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym z mikroalbuminurią cukrzycową; ryzyko hiperkaliemii wzrasta wraz ze zmniejszaniem się czynności nerek. Ze względu na ryzyko śpiączki wątrobowej, należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby. Badania na zwierzętach wykazały, że duże dawki i długotrwałe stosowanie spironolaktonu stymuluje rozwój guzów - przed rozpoczęciem długotrwałego stosowania spironolaktonu u młodych pacjentów należy rozważyć korzyści płynące z leczenia względem możliwości długoterminowych szkodliwych działań. Leki moczopędne oszczędzające potas należy stosować ostrożnie u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym oraz łagodnymi zaburzeniami czynności nerek ze względu na ryzyko hiperkaliemii (Spironolakton jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek). Jednoczesne stosowanie leków mogących powodować hiperkaliemię ze spironolaktonem może doprowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Producent

Accord Healthcare