Spis treści:
1. Gabacol - działanie
2. Gabacol - wskazania
3. Gabacol - przeciwwskazania
4. Gabacol - dawkowanie
5. Gabacol - interakcje z innymi lekami
6. Gabacol - ciąża
7. Gabacol - skutki uboczne
8. Gabacol - środki ostrożności
9. Gabacol - producent

Działanie

Gabacol - Gabapentyna wykazuje strukturalne podobieństwo do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), ale jej mechanizm działania różni się od mechanizmu innych substancji oddziaływujących na synapsę GABA-ergiczną. Gabapentyna wiąże się z dużym powinowactwem z miejscami wiązania w mózgu, które są związane z podjednostkami α₂-delta kanałów wapniowych zależnych od potencjału elektrycznego. Nie wiąże się w mózgu z innymi powszechnymi receptorami dla leków lub neuroprzekaźników, takimi jak receptor GABA_A, GABA_B, benzodiazepinowy, dla glutaminianu, glicyny czy N-metylo-D-asparaginianu. Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 h. Biodostępność wynosi ok. 60%. Obecność posiłku nie wpływa na wchłanianie preparatu. Nie wiąże się z białkami osocza. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 20% stężenia stacjonarnego osiągniętego w osoczu. Jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 5-7 h.

Wskazania

Gabacol - Padaczka. Jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. W monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

Przeciwwskazania

Gabacol - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Gabacol - Doustnie. Padaczka. Jeśli istnieje potrzeba zmniejszenia dawki, odstawienia leku lub zastąpienia go innym, należy czynić to stopniowo przez co najmniej tydzień. Dorośli i młodzież: I dnia podaje się 300 mg, II dnia - 600 mg w dwóch dawkach podzielonych, III dnia - 900 mg w trzech dawkach podzielonych; alternatywnie I dnia można podać 900 mg w trzech dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna jest osiągana przez stopniowe zwiększenie dawki przez okres ok. 3 dni i wynosi 24-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, a maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli: I dnia podaje się 300 mg, II dnia - 600 mg w dwóch dawkach podzielonych, III dnia - 900 mg w trzech dawkach podzielonych; alternatywnie I dnia można podać 900 mg w trzech dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Jeśli konieczne jest stosowanie preparatu dłużej niż 5 mies. należy ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, pacjenci po przeszczepie itp., dawkę należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku: ze względu na pogarszającą się czynność nerek może być konieczne dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: dawkę dobową gabapentyny określa się w zależności od klirensu kreatyniny: dla klirensu ≥80 ml/min dawka dobowa wynosi 900-3600 mg; dla 50-79 ml/min - 600-1800 mg; dla 30-49 ml/min - 300-900 mg; dla 15-29 ml/min - 150-600 mg (należy podawać 300 mg co drugi dzień); dla klirensu <15 ml/min - 150-300 mg (dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny, tzn. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min). Pacjenci poddani hemodializie: w przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy uzależnić od klirensu kreatyniny. Oprócz dawki podtrzymującej, zaleca się podawanie 200 do 300 mg, po każdych 4 godzinach hemodializy. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, połykać w całości, popijając szklanką wody.

Interakcje z innymi lekami

Gabacol - W przypadku łącznego stosowania z morfiną należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem objawów zahamowania czynności OUN - należy odpowiednio zmniejszyć dawki obu leków. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24% - zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku neutralizującego. Cymetydyna może nieznacznie zmniejszać wydalanie gabapentyny, jednak nie ma to większego znaczenia klinicznego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Nie stwierdzono interakcji z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym, karbamazepiną i doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i (lub) etynyloestradiol.

Ciąża

Gabacol - Preparatu nie powinno się stosować w ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Bezpieczeństwo stosowania preparatu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Przyjmowanie preparatów przeciwpadaczkowych podczas ciąży zwiększa 2-3-krotnie ryzyko wystąpienia wad rozwojowych w porównaniu do dzieci kobiet niechorujących na padaczkę. U kobiet planujących ciążę, należy rozważyć konieczność stosowania leczenia przeciwpadaczkowego. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia. Nie należy nagle przerywać leczenia przeciwpadaczkowego, ponieważ może wystąpić przełom drgawkowy, który może mieć poważne konsekwencje dla matki i dziecka. Preparat przenika do mleka matki i można go stosować u kobiet karmiących piersią tylko wtedy, kiedy korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko dla dziecka.

Skutki uboczne

Gabacol - Bardzo często: zakażenie wirusowe; senność, zawroty głowy, ataksja; uczucie zmęczenia, gorączka. Często: zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego; leukopenia; jadłowstręt, wzmożone łaknienie; wrogość, stan splątania, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia; drgawki, hiperkinezy, upośledzenie wymowy, amnezja, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia jak parestezja czy niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy; zaburzenia widzenia, jak niedowidzenie, podwójne widzenie; zawroty głowy; nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń; duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa; wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenia dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej i gardła, wzdęcia; obrzęk twarzy, plamica opisywana zazwyczaj jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik; ból stawów, ból mięśni, ból pleców, drganie mięśni; impotencja; obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy; zmniejszenie liczby Ieukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała; przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka. Niezbyt często: reakcje alergiczne (np. pokrzywka), hiperglikemia (częściej u pacjentów z cukrzycą), pobudzenie, hipokinezja, zaburzenia umysłowe, kołatanie serca, dysfagia, obrzęk uogólniony; podwyższone wartości testów wątrobowych AspAT, AlAT i bilirubiny. Rzadko: hipoglikemia (częściej u pacjentów z cukrzycą), utrata przytomności, depresja oddechowa. Ponadto obserwowano: małopłytkowość; zespół nadwrażliwości, reakcje ogólnoustrojowe z gorączką, wysypką, zapaleniem wątroby, powiększeniem węzłów chłonnych, eozynofilię i in., reakcje anafilaktyczne, hiponatremię, omamy; zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia); szumy uszne; zapalenie trzustki; zapalenie wątroby, żółtaczkę; zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, wysypkę polekową z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS); rabdomiolizę, mioklonus; ostrą niewydolność nerek; nietrzymanie moczu, przerost piersi, ginekomastię; zaburzenia seksualne (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji, brak orgazmu); objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), ból w klatce piersiowej; zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem gabapentyny i zgonem. U pacjentów leczonych hemodializą w końcowym stadium niewydolności nerek, stwierdzano miopatię z podwyższonym stężeniem kinazy keratynowej. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.

Środki ostrożności

Gabacol - U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, zgłaszano ciężkie, zagrażające życiu układowe reakcje nadwrażliwości, takie jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, mogą występować nawet przy braku widocznej wysypki. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się ustalić innej etiologii tych objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny. Lek może powodować reakcje anafilaktyczne. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały: trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze (w nagłych przypadkach z koniecznością leczenia). Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej. Myśli i zachowania samobójcze zgłaszano u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach - pacjenci powinni być poddani ścisłej obserwacji ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych w trakcie leczenia. Jeżeli w trakcie stosowania gabapentyny rozwinie się ostre zapalenia trzustki, należy rozważyć przerwanie stosowania gabapentyny. Tak jak w przypadku innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, próby odstawienia dodatkowych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych u pacjentów opornych na terapię, leczonych więcej niż jednym przeciwpadaczkowym produktem leczniczym, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Pacjenci, którzy wymagają jednoczesnego stosowania opioidów powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego jak senność, uspokojenie i depresja oddechowa. U pacjentów przyjmujących jednocześnie gabapentynę i morfinę, może wystąpić zwiększenie stężenia gabapentyny. Należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów. Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny lek w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości; u niektórych pacjentów może je nasilać - gabapentynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z mieszanymi napadami, w tym z napadami nieświadomości. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży, dlatego korzyści płynące z długotrwałej terapii należy rozważyć pod względem możliwych zagrożeń. Nie przeprowadzono systematycznych badań u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. Odnotowano przypadki nadużywania leku i uzależnienia. Należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący ewentualnego nadużywania przez pacjenta leków w przeszłości oraz prowadzić obserwację pod kątem możliwych objawów nadużywania gabapentyny np. zachowań wskazujących na poszukiwanie leku, zwiększania dawki, rozwoju tolerancji na lek.

Producent

Accord Healthcare