Spis treści:
1. Dicloratio - działanie
2. Dicloratio - wskazania
3. Dicloratio - przeciwwskazania
4. Dicloratio - dawkowanie
5. Dicloratio - interakcje z innymi lekami
6. Dicloratio - ciąża
7. Dicloratio - skutki uboczne
8. Dicloratio - środki ostrożności
9. Dicloratio - producent

Działanie

Dicloratio - Niesteroidowy lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym w połączeniu z analgetykiem miejscowym. Mechanizm działania diklofenaku polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej i zmniejszanie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach. Działa przeciwagregacyjnie na płytki krwi. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu występuje po około 10-20 min. W około 99% wiąże się z białkami osocza. Metabolity wydalane są z moczem (około 70%) i kałem (około 30%). T_0,5 wynosi ok. 2 h.

Wskazania

Dicloratio - Leczenie zaostrzeń zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatyzmu pozastawowego (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek, pochewek ścięgnistych); ostrych napadów dny; bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami.

Przeciwwskazania

Dicloratio - Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość na inne NLPZ. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego. Zaburzenia układu krwiotwórczego i krzepnięcia o nieznanej etiologii. Czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub innych. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (2 lub więcej potwierdzone epizody owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Napady astmy, skurcz oskrzeli, pokrzywka lub ostry nieżyt nosa występujący po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. III trymestr ciąży. Dzieci i młodzież <18 lat. Ze względu na zawartość lidokainy roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany w przypadku: nadwrażliwości na lidokainę lub środki miejscowo znieczulające typu amidowego; ciężkiej zastoinowej niewydolności serca, bloku przedsionkowo-komorowego I i IIst., ciężkich zaburzeń układu przewodzącego serca, bradykardii, wstrząsu kardiogennego lub hipowolemicznego.

Dawkowanie

Dicloratio - Domięśniowo. Dorośli: 75 mg dobę w pojedynczym wstrzyknięciu, w ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 150 mg na dobę (2 wstrzyknięcia), z zachowaniem kilkugodzinnej przerwy w podaniu i zmianą miejsca wstrzyknięcia. Pacjenta należy obserwować przez co najmniej 1 h po podaniu preparatu. W czasie podawania leku należy zapewnić dostęp do zestawu przeciwwstrząsowego. Stosowanie diklofenaku w roztworze do wstrzykiwań jest wskazane tylko wtedy, gdy jest konieczne szybkie działanie przeciwbólowe lub, gdy nie można zastosować leczenia postaciami doustnymi lub doodbytniczymi. Jego zastosowanie należy ograniczyć do jednorazowego wstrzyknięcia. Po ustąpieniu ostrego bólu leczenie należy kontynuować innymi postaciami diklofenaku, takimi jak: tabletki dojelitowe, kapsułki, czopki. W przypadku stosowania wstrzyknięć i innych postaci leku maksymalna dawka dobowa wynosi 150 mg diklofenaku. Dzieci i młodzież. Nie należy stosować roztworu do wstrzykiwań u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na dawkę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawki, ze względu na profil możliwych działań niepożądanych, pacjentów z tej grupy należy ściśle nadzorować. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności zmniejszenia dawki.

Interakcje z innymi lekami

Dicloratio - Jednoczesne stosowanie diklofenaku i digoksyny, fenytoiny lub litu może zwiększać stężenie tych leków we krwi. Diklofenak może osłabiać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i środków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii (należy kontrolować stężenie potasu we krwi). Podawanie diklofenaku równocześnie z inhibitorami konwertazy angiotensyny może zmniejszać ich działanie oraz zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i innych NLPZ (w tym COX-2) i przeciwbólowych lub glikokortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Równoczesne podanie kwasu acetylosalicylowego osłabia działanie diklofenaku. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i jego toksyczności. Diklofenak może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny i takrolimusa. Jednoczesne stosowanie probenecidu lub sulfinpyrazonu może powodować opóźnienie wydalania diklofenaku. Jak dotąd badania kliniczne nie wykazały interakcji między diklofenakiem i lekami przeciwzakrzepowymi, jakkolwiek równoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko krwotoku (w trakcie jednoczesnej terapii należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi). Jednoczesne stosowanie NLPZ i SSRI może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Istnieją doniesienia o zmianach stężenia glukozy we krwi po stosowaniu diklofenaku, co powoduje konieczność dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych. Należy kontrolować stężenie glukozy podczas jednoczesnego leczenia diklofenakiem. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i NLPZ. NLPZ zastosowane przed upływem 8-12 dni od zastosowania mifeprystonu mogą zmniejszać jego działanie. Kolestypol i cholestyramina indukują wydłużenie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4-6 godzin po przyjęciu kolestypolu lub cholestyraminy. Zaleca się zachowanie ostrożności przy przepisywaniu diklofenaku z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpyrazon i worikonazol), ze względu na możliwość znacznego zwiększenia stężenia i ekspozycji na diklofenak w wyniku hamowania metabolizmu diklofenaku. W przypadku jednoczesnego stosowania NLPZ i alkoholu, działania niepożądane związane z podawaniem leku (w szczególności dotyczące układu pokarmowego lub OUN) mogą ulec wzmocnieniu. Lidokaina w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi, beta-adrenolitykami lub antagonistami wapnia może wykazywać dodatkowe działanie hamujące przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przewodzenie bodźca komorowego oraz siłę skurczu.

Ciąża

Dicloratio - Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Nie należy stosować diklofenaku w I i II trymestrze ciąży, o ile nie jest to konieczne. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy zastosować możliwie jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy okres leczenia. Stosowanie w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hamowania skurczy porodowych, przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, krwotoków u matki i dziecka oraz obrzęków u matki. Diklofenak i produkty jego metabolizmu przenikają w niewielkich ilościach do mleka. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Diklofenak może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku niepłodnością, należy rozważyć odstawienie preparatu.

Skutki uboczne

Dicloratio - Bardzo często: nudności, wymioty i biegunka, niewielkie krwawienia z przewodu pokarmowego (w szczególnych przypadkach wywołujące anemię). Często: reakcje nadwrażliwości np. wysypka, świąd; ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, wzdęcia, ból brzucha, anoreksja, wrzody żołądka (czasem z krwawieniem i perforacją), zwiększenie aktywności aminotransferaz. Niezbyt często: pokrzywka, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawe wymioty, smoliste stolce lub krwawe biegunki, uszkodzenie wątroby, szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia, ostre zapalenie wątroby z lub bez żółtaczki, łysienie, obrzęki (szczególnie u osób z nadciśnieniem lub niewydolnością nerek). Rzadko: astma, skurcz oskrzeli (duszność), zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby. Bardzo rzadko: nasilenie stanów zapalnych związanych z zakażeniem (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi), objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych ze sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką oraz zmąceniem świadomości (pacjenci z chorobami automimmunologicznymi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej, mogą wykazywać predyspozycje do takich objawów), anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza), anemia hemolityczna (do pierwszych objawów może należeć gorączka, ból gardła, powierzchowne nadżerki w jamie ustnej, objawy grypopodobne, ciężkie wyczerpanie, krwawienia z nosa i wybroczyny), ciężkie ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości, obejmujące obrzęk twarzy, języka, wewnątrzkrtaniowy ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność, tachykardię, obniżenie ciśnienia krwi do poziomu spostrzeganego we wstrząsie, zapalenie naczyń i zapalenie płuc związane z alergią, reakcje psychotyczne, depresja, niepokój, koszmary senne, zaburzenia czucia, zaburzenia smaku, zaburzenia pamięci, dezorientacja, drgawki, drżenia, zaburzenia widzenia (podwójne lub niewyraźne widzenie), szumy uszne, czasowa utrata słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zmiany w przełyku, dyskomfort w dole jamy brzusznej, zapalenie okrężnicy (np. krwotoczne zapalenie okrężnicy), zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego-Crohna, zaparcia, zapalenie trzustki, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka, wyprysk, rumień, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica (w tym alergiczna), zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), uszkodzenie tkanki nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych), które może być związane z ostrą niewydolnością nerek, białkomocz i (lub) krwiomocz- zespół nerczycowy. Częstość nieznana: martwica w miejscu wstrzyknięcia, zespół Kounisa, niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane są w przypadku wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w każdym okresie leczenia z objawami lub bez objawów poprzedzających i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Podawanie domięśniowe może często powodować miejscowe działania niepożądane w miejscu wstrzyknięcia (uczucie pieczenia) lub uszkodzenie tkanki, takie jak ropień jałowy, martwica tkanki tłuszczowej lub skóry (zespół Nicolaua). Ze względu na zawartość lidokainy, szybkie podanie produktu leczniczego (niezamierzone wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie do dobrze ukrwionej tkanki) lub przedawkowanie może wywoływać reakcje ogólnoustrojowe, takie jak zawroty głowy, senność, drgawki, splątanie, nudności, wymioty, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie do poziomu obserwowanego we wstrząsie.

Środki ostrożności

Dicloratio - Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, stosowanie leku należy przerwać. U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku, zwiększona jest częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne. U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy regularnie kontrolować czynności wątroby. Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają, a także gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. eozynofilia, wysypka itp.). Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać napad choroby. Podczas leczenia NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych. Podczas stosowania diklofenaku zaleca się u tych pacjentów kontrolowanie czynności nerek. Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Lek należy odstawić natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi czas może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Stosowanie diklofenaku nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na lek. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np. bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku. Podczas długotrwałego stosowania diklofenaku zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne NLPZ, diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy. U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie z objawami podobnymi do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. Dlatego u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. U osób w podeszłym wieku i osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Należy unikać jednoczesnego stosowania z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych. Po podaniu diklofenaku mogą wystąpić reakcje alregiczne. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Lek może maskować objawy zakażenia ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne. W przypadku długotrwałego stosowania leków znieczulających mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć za pomocą większych dawek preparatu. Stosowanie preparatów przeciwbólowych, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Ze względu na zawartość lidokainy należy zachować ostrożność w przypadku: zwiększonego prawdopodobieństwa wystąpienia drgawek, zaburzeń przewodzenia komorowego i bloku przedsionkowo-komorowego Ist., miastenii, wstrzyknięcia do miejsca objętego zapaleniem (zakażeniem). Lek zawiera 480 mg glikolu propylenowego w każdych 2 ml roztworu do wstrzykiwań. Stosowanie diklofenaku może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego; zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby. Działania niepożądane są zwykle odwracalne po zaprzestaniu stosowania glikolu propylenowego. W bardzo ciężkich przypadkach może być konieczna hemodializa. Nie stosować u dzieci i młodzieży <18 lat ze względu na dawkę. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 2 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

ratiopharm