Spis treści:
1. Daktarin - oral - działanie
2. Daktarin - oral - wskazania
3. Daktarin - oral - przeciwwskazania
4. Daktarin - oral - dawkowanie
5. Daktarin - oral - interakcje z innymi lekami
6. Daktarin - oral - ciąża
7. Daktarin - oral - skutki uboczne
8. Daktarin - oral - środki ostrożności
9. Daktarin - oral - producent

Działanie

Daktarin - oral - Mikonazol działa przeciwgrzybiczo na dermatofity i drożdżaki oraz przeciwbakteryjnie na niektóre Gram-dodatnie pałeczki i ziarniaki. Działanie to polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu u grzybów oraz zaburzeniu w składnikach lipidowych błony cytoplazmatycznej, co powoduje martwicę komórki grzyba. Mikonazol podany w postaci żelu do stosowania w jamie ustnej ulega wchłonięciu do organizmu. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po ok. 2 h i wynosi od 31 do 49 ng/ml. Wchłonięty mikonazol wiąże się z białkami osocza (88,2%), głównie z albuminami surowicy i czerwonymi krwinkami (10,6%). Wchłonięta dawka mikonazolu jest w znacznej części metabolizowana. Mniej niż 1% podanej dawki wydala się w niezmienionej postaci z moczem. Biologiczny T_0,5 w fazie eliminacji w osoczu wynosi u większości pacjentów 20-25 h (u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest podobny). Stężenie mikonazolu w osoczu jest umiarkowanie zmniejszone (ok. 50%) podczas hemodializy.

Wskazania

Daktarin - oral - Leczenie drożdżycy jamy ustnej i gardła oraz przewodu pokarmowego u dorosłych i dzieci w wieku od 4 miesięcy.

Przeciwwskazania

Daktarin - oral - Nadwrażliwość na mikonazol, inne pochodne imidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niemowlęta w wieku poniżej 4 miesięcy lub niemowlęta bez wystarczająco rozwiniętego odruchu połykania. Zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne podawanie następujących leków, metabolizowanych przez CYP3A4: leki, które powodują wydłużenie odcinka QT (np. astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertyndol i terfenadyna); alkaloidy sporyszu; inhibitory reduktazy HMG-CoA (takie jak symwastatyna i lowastatyna); triazolam i podawany doustnie midazolam.

Dawkowanie

Daktarin - oral - Zakażenia drożdżakowe jamy ustnej i gardła. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 2 lat: 2,5 ml (1/2 miarki) żelu 4 razy na dobę, po jedzeniu. Żelu nie należy natychmiast połykać, tylko trzymać w ustach tak długo, jak jest to możliwe. Niemowlęta w wieku od 4 do 24 miesięcy: 1,25 ml (1/4 miarki) żelu 4 razy na dobę po jedzeniu. Każdą dawkę należy podzielić na mniejsze porcje i stosować żel na zmienione chorobowo miejsce(a) czystym palcem. Żelu nie należy nakładać na tylną ścianę gardła ze względu na ryzyko zadławienia. Żelu nie należy natychmiast połykać, tylko trzymać w ustach tak długo, jak jest to możliwe. Leczenie należy kontynuować co najmniej przez tydzień po ustąpieniu objawów. Osoby noszące protezy zębowe, powinny je wyjąć na noc i wyszorować szczoteczką z naniesionym żelem. W ten sposób zapobiega się zakażeniu protezy zębowej. Zakażenia drożdżakowe przewodu pokarmowego. Żel można stosować u niemowląt (w wieku ≥4 miesięcy), dzieci oraz u osób dorosłych. Dawka dobowa to 20 mg/kg mc. stosowana w 4 podzielonych dawkach. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 250 mg (10 ml) 4 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować, co najmniej przez tydzień po ustąpieniu objawów. Miarka dołączona do opakowania pozwala na odmierzenie dawki 124 mg/5 ml.

Interakcje z innymi lekami

Daktarin - oral - W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków należy zapoznać się z informacjami dotyczącymi ich metabolizmu. Mikonazol może hamować metabolizm leków dokonujący się przy udziale CYP3A4 i CYP2C9. Może to spowodować zwiększenie oraz (lub) wydłużenie czasu działania tych leków, w tym wystąpienie objawów niepożądanych. Przeciwwskazane jest doustne podawanie mikonazolu w skojarzeniu z następującymi lekami metabolizowanymi przez CYP3A4: leki, które powodują wydłużenie odcinka QT (np. astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertyndol i terfenadyna); alkaloidy sporyszu; inhibitory reduktazy HMG-CoA (takie jak symwastatyna i lowastatyna); triazolam i podawany doustnie midazolam. Podczas jednoczesnego stosowania podawanego doustnie mikonazolu i wymienionych poniżej leków należy zachować ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia lub wydłużenia czasu działania leczniczego oraz (lub) działań niepożądanych. W razie konieczności należy zmniejszyć dawkę następujących leków oraz monitorować ich stężenie w osoczu: leki metabolizowane przez CYP2C9: doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna; doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak pochodne sulfonylomocznika, fenytoina; inne leki metabolizowane przez CYP3A4: inhibitory proteazy HIV, takie jak sakwinawir, niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy barwinka, busulfan i docetaksel, niektóre leki z grupy antagonistów kanału wapniowego, takie jak pochodne dihydropirydyny i werapamil, niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (rapamycyna), inne: alfentanyl, alprazolam, brotyzolam, buspiron, karbamazepina, cylostazol, dyzopiramid, ebastyna, metyloprednizolon, midazolam podawany dożylnie, reboksetyna, ryfabutyna, syldenafil i trimetreksat.

Ciąża

Daktarin - oral - Brak dowodów dotyczących embriotoksycznego lub teratogennego działania mikonazolu u zwierząt. Przed zastosowaniem preparatu należy rozważyć potencjalne zagrożenia i korzyści wynikające ze stosowania preparatu w okresie ciąży. Zaleca się unikanie stosowania preparatu w czasie ciąży, chyba że korzyści z leczenia dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Brak danych dotyczących przenikania mikonazolu do mleka ludzkiego - należy zachować ostrożność przepisując preparat kobietom karmiącym piersią. Z powodu ryzyka zadławienia nie należy nakładać żelu na brodawkę sutkową kobiety karmiącej w celu podania żelu dziecku.

Skutki uboczne

Daktarin - oral - Mogą wystąpić: zaburzenia smaku, suchość w jamie ustnej, nudności, dyskomfort w jamie ustnej, wymioty, nieprawidłowe odczuwanie smaku. Po wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana): reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość, zadławienie, biegunka, zapalenie jamy ustnej, odbarwienie języka, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, wysypka, ostra uogólniona osutka krostkowa, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami układowymi. W jednym badaniu klinicznym przeprowadzonym u dzieci zgłaszano: nudności (13%) i wymioty (13%), cofanie się treści żołądkowej (8,7%).

Środki ostrożności

Daktarin - oral - Mikonazol wchłania się do oranizmu i wykazuje właściwości hamowania CYP2C9 i CYP3A4, co może prowadzić do wydłużenia czasu działania warfaryny. Podczas jednoczesnego stosowania mikonazolu w postaci żelu doustnego i warfaryny stwierdzano zdarzenia krwotoczne, niektóre zakończone zgonem. Jeśli planowane jest jednoczesne stosowanie preparatu z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny, takimi jak warfaryna, należy zachować ostrożność, dokładnie monitorować działanie przeciwzakrzepowe i odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego. Zaleca się monitorowanie stężeń mikonazolu i fenytoiny, jeśli oba leki stosowane są jednocześnie. U pacjentów stosujących niektóre doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak pochodne sulfonylomocznika, podczas jednoczesnego leczenia mikonazolem, może wystąpić nasilone działanie hipoglikemizujące i należy wtedy rozważyć podjęcie odpowiednich działań. Należy wziąć pod uwagę zmienność dojrzewania czynności połykania u niemowląt, szczególnie podczas podawania mikonazolu w postaci żelu niemowlętom w wieku od 4 do 6 miesięcy. Dolny limit wiekowy należy zwiększyć do 5 - 6 miesięcy u wcześniaków lub u niemowląt wykazujących opóźniony rozwój układu nerwowego i mięśni, ze względu na niewystarczająco rozwinięty odruch połykania. Szczególnie ostrożnie należy stosować u niemowląt i małych dzieci (od 4 miesięcy do 2 lat), gdyż może dojść do zaczopowania gardła przez żel - nie należy nakładać żelu na tylną ścianę gardła i każdą dawkę należy podzielić na mniejsze porcje; nakładać na zmienione miejsca czystym palcem. Należy obserwować pacjenta, aby wykluczyć możliwość zadławienia. Również z powodu ryzyka zadławienia nie należy nakładać żelu na brodawkę sutkową kobiety karmiącej w celu podania żelu dziecku. Podczas leczenia preparatem zgłaszano ciężkie reakcje uczuleniowe, w tym anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy. W razie wystąpienia reakcji sugerującej nadwrażliwość lub podrażnienie należy przerwać leczenie. U pacjentów stosujących lek stwierdzano ciężkie reakcje skórne (np. martwica toksyczno-rozpływna naskórka i zespół Stevensa-Johnsona) - należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych oraz o konieczności przerwania stosowania preparatu przy pierwszym wystąpieniu wysypki. Preparat zawiera 7,85 mg alkoholu (etanol) w każdym gramie żelu do stosowania w jamie ustnej, co jest równoważne 0,00785 mg/mg (0,785 % w/w). Ilość w jednorazowej maksymalnej dawce leku dla osoby dorosłej (10 ml żelu do stosowania w jamie ustnej) jest równoważna ilości mniejszej niż 3 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Preparat zawiera kompozycję zapachową pomarańczową (zawierającą: cytral, cytronellol, linalol, geraniol, d-limonen) i kompozycję zapachową kakaową (zawierającą: alkohol benzylowy, benzoesan benzylu, etanol), które mogą powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera 0,017 nanogramów benzoesanu benzylu w każdej jednorazowej maksymalnej dawce dla osoby dorosłej (10 ml żelu do stosowania w jamie ustnej). Benzoesan benzylu może powodować łagodne miejscowe podrażnienie. Preparat zawiera 0,0285 nanogramów alkoholu benzylowego w każdej jednorazowej maksymalnej dawce dla osoby dorosłej (10 ml żelu do stosowania w jamie ustnej). Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Podawanie alkoholu benzylowego małym dzieciom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych w tym zaburzeń oddychania (tzw. „gasping syndrome”); istnieje zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Pacjenci z chorobami nerek powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Alkohol benzylowy może powodować łagodne miejscowe podrażnienie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę 10 ml (maksymalna jednorazowa dawka dla osoby dorosłej), to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

McNeil Healthcare