Spis treści:
1. Ceurolex SR - działanie
2. Ceurolex SR - wskazania
3. Ceurolex SR - przeciwwskazania
4. Ceurolex SR - dawkowanie
5. Ceurolex SR - interakcje z innymi lekami
6. Ceurolex SR - ciąża
7. Ceurolex SR - skutki uboczne
8. Ceurolex SR - środki ostrożności
9. Ceurolex SR - producent

Działanie

Ceurolex SR - Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3. Zmniejsza charakterystyczny dla choroby Parkinsona niedobór dopaminy poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Działa na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamując wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym C_max jest osiągane w czasie 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC średnio o 20%, C_max średnio o 44%, opóźnienie T_max o 3 h). Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 wynosi ok. 6 h. Obserwowano szeroką międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych. Po podaniu w stanie stacjonarnym ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu osobnicza zmienność C_max wynosiła 30-55%, a AUC 40-70%.

Wskazania

Ceurolex SR - Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (tzw. efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania

Ceurolex SR - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Ceurolex SR - Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Leczenie należy kontynuować najmniejszą dawką w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu umożliwiającą kontrolę objawów klinicznych. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę podawana w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Stosowanie preparatu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych udało się zmniejszyć dawkę lewodopą o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy, zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. Zmiana leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Dzieci i młodzież. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania ropinirolu; nie zaleca się stosowania leku u dzieci <18 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15% - dawka powinna być dobrana indywidualnie w zależności od reakcji na leczenie; u pacjentów w wieku ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno być oparte na tolerancji i skuteczności; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ nie było badane. Sposób podania. Tabletki przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku, połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.

Interakcje z innymi lekami

Ceurolex SR - Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie, jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu, w związku, z czym należy unikać stosowania tych leków jednocześnie z ropinirolem. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez CYP1A2. Badanie farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. powl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg 3 razy/dobę) ujawniło, że cyprofloksacyna zwiększała C_max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna, lub fluwoksamina. Badania interakcji farmakokinetycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. powl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną, substratem CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny. Palenie tytoniu jest znanym czynnikiem hamującym metabolizm CYP1A2, dlatego u pacjentów rzucających palenie lub rozpoczynających palenie podczas leczenia ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania INR. Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (INR).

Ciąża

Ceurolex SR - Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Lek może hamować laktację - nie należy go stosować w okresie karmienia piersią. Obserwowano wpływ na implantację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów.

Skutki uboczne

Ceurolex SR - Monoterapia. Bardzo często: senność, omdlenie, nudności. Często: omamy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu, zaparcie, zgaga, wymioty, ból brzucha, obrzęki obwodowe, obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja, nadmierna senność w czasie dnia, czkawka, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk, naczynioruchowy, wysypka, świąd), zaburzenia kontroli impulsów, patologiczny hazard, zwiększone libido, patologiczna aktywność seksualna, niepohamowana chęć wydawania pieniędzy i robienia zakupów, obżarstwo i przejadanie się, mania, agresja, zespół rozregulowania dopaminy, reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), spontaniczna erekcja, zespół odstawienia agonisty dopaminy, w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból. Leczenie skojarzone. Bardzo często: senność, dyskinezy, nudności. Często: omamy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, zaparcia, zgaga, nudności, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja, nadmierna senność w czasie dnia. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk, naczynioruchowy, wysypka, świąd), zaburzenia kontroli impulsów, patologiczny hazard, zwiększone libido, patologiczna aktywność seksualna, niepohamowana chęć wydawania pieniędzy i robienia zakupów, obżarstwo i przejadanie się, mania, agresja, zespół rozregulowania dopaminy, reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych). Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerywania leczenia agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane. Objawy obejmują apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból, który może być silny. Należy o tym poinformować pacjentów przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki agonisty dopaminy a następnie regularnie ich kontrolować. Jeśli objawy będą się utrzymywać, konieczne może być tymczasowe zwiększenie dawki ropinirolu.

Środki ostrożności

Ceurolex SR - Stosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona. Odnotowywano nagłe napady snu podczas wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez jakichkolwiek objawów ostrzegawczych. Pacjentów należy uprzedzić o takiej możliwości i zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniu urządzeń w ruchu podczas terapii ropinirolem. Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe napady snu, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń w ruchu. U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii. Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne korzyści z zastosowania takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko z nią związane. Pacjentów należy monitorować czy nie występują u nich zaburzenia panowania nad popędami. Pacjentów oraz ich opiekunów należy uświadomić, że objawy zaburzeń panowania nad popędami, w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, patologiczna aktywność seksualna, niepohamowana chęć wydawania pieniędzy i robienia zakupów, obżarstwo i przejadanie się mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju manii. Należy poinformować pacjentów i opiekunów, że u pacjentów leczonych ropinirolem mogą wystąpić objawy manii z objawami zaburzeń kontroli impulsów lub bez nich. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki i (lub) stopniowe odstawienie leku. Zgłaszano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny w przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego. Dlatego, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, zgłaszano występowanie zespołu odstawienia agonisty dopaminy DAWS. W celu przerwania leczenia u pacjentów z chorobą Parkinsona należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane wskazują, że pacjenci z zaburzeniami kontroli impulsów i otrzymujący duże dawki dobowe i (lub) duże skumulowane dawki agonistów dopaminy mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Należy poinformować pacjentów o potencjalnych objawach odstawienia przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki lub przerwaniem stosowania ropinirolu. Pacjentów należy ściśle monitorować podczas stopniowego zmniejszania dawki i przerywania leczenia. W razie ciężkich i (lub) utrzymujących się objawów odstawienia można rozważyć ponowne tymczasowe podawanie ropinirolu stosując najmniejszą skuteczną dawkę. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów. Okres, w którym tabletki preparatu uwalniają środek leczniczy wynosi powyżej 24 h. W przypadku wystąpienia u pacjenta przyspieszonego pasażu żołądkowo-jelitowego, istnieje ryzyko niepełnego uwolnienia leku i wydalenia jego pozostałości wraz ze stolcem. Z uwagi na ryzyko niedociśnienia konieczna jest stała kontrola wartości ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia i ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego (przede wszystkim niewydolnością naczyń wieńcowych). Tabl. 2 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 4 mg zawierają także barwnik żółcień pomarańczową FCF, który może powodować reakcje alergiczne. Tabl. 2 mg, 4 mg, 8 mg zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

Producent

Orion Corporation