Spis treści:
1. Benlek - działanie
2. Benlek - wskazania
3. Benlek - przeciwwskazania
4. Benlek - dawkowanie
5. Benlek - interakcje z innymi lekami
6. Benlek - ciąża
7. Benlek - skutki uboczne
8. Benlek - środki ostrożności
9. Benlek - producent

Działanie

Benlek - Preparat złożony o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Metamizol to pochodna pirazolonu o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Metamizol sodowy hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania aktywności cyklooksygenazy. Prawdopodobnie metamizol pobudza uwalnianie endorfin, obniża poziom endogennego pyrogenu oraz wpływa bezpośrednio na ośrodek termoregulacyjny w podwzgórzu. Aktywny metabolit, 4-MAA (4-metyloaminoantypiryna), jest ok. 40 razy bardziej skuteczny w hamowaniu cyklooksygenazy w porównaniu z metamizolem. Działanie przeciwbólowe metamizolu jest silniejsze od działania kwasu acetylosalicylowego, indometacyny i paracetamolu. Kofeina pobudza OUN, prawdopodobnie wywiera działanie przeciwbólowe. Witamina B₁ (tiamina) jest składnikiem enzymów (m.in. kofaktorem kokarboksylazy, enzymu uczestniczącego w metabolizmie węglowodanów). Przez dekarboksylację kwasów korzystnie działa na procesy zapalne układu nerwowego. Po podaniu doustnym metamizol ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-MAA, którego biodostępność wynosi 85%. C_max występuje po 1,2-2 h od podania. Metamizol wiąże się częściowo z białkami. Aktywny metabolit 4-MAA jest metabolizowany w wątrobie do innych aktywnych metabolitów, podlegających następne acetylacji. Metabolity metamizolu przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metamizol jest eliminowany przez nerki. Czas T_0,5 metamizolu w fazie eliminacji wynosi 10 h. Kofeina jest wchłaniana niemal w 100%. C_max w osoczu występuje w 50- 75 min po podaniu. Jest szybko rozprowadzana do narządów i tkanek. Metabolizm przebiega w wątrobie. Kofeina i jej metabolity są eliminowane przez nerki. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 3-6 h. Tiamina po wchłonięciu jest natychmiast metabolizowana do pyrofosforanu tiaminy. Nadmiar tiaminy jest wydzielany przez nerki.

Wskazania

Benlek - Ból różnego pochodzenia o dużym nasileniu, gorączka, gdy zastosowanie innych leków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.

Przeciwwskazania

Benlek - Nadwrażliwość na metamizol i inne pochodne pirazolonu, tiaminę i kofeinę oraz pozostałe składniki preparatu. Stwierdzona w wywiadzie agranulocytoza indukowana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny. Zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego. Nadwrażliwość na inne NLPZ, w szczególności objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką, nieżytem nosa. Zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość). Ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria wątrobowa. Astma (wywołana lub zaostrzona przez NLPZ). Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Jednoczesne stosowanie pochodnych pirazolonu (aminofenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon). Dzieci i młodzież. Ciąża i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Benlek - Doustnie. Zależnie od nasilenia bólu lub gorączki oraz od indywidualnej odpowiedzi na lek. Dorośli. Maksymalnie 1000 mg metamizolu w dawce pojedynczej, podawać co 6-8 h, do 3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa metamizolu wynosi 3000 mg. Działanie leku występuje w ciągu 30-60 min od podania. Nie stosować leku dłużej niż 3 dni. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych  lub pacjentów z pogorszeniem czynności nerek dawkę należy zmniejszyć ze względu na spowolniony metabolizm leku i możliwość wydłużenia czasu wydalania produktów rozkładu metamizolu. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby, ze względu na zmniejszenie szybkości eliminacji, należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek; w przypadku krótkotrwałego stosowania zmniejszenie dawki nie jest wymagane. Sposób podania. Tabletki należy stosować podczas posiłków lub bezpośrednio po posiłkach, popijając dostateczną ilością płynu (np. szklanką wody).

Interakcje z innymi lekami

Benlek - W wyniku aktywacji enzymów metabolizujących metamizol może zmniejszać aktywność kumaryny i podobnych leków przeciwkrzepliwych. Jednoczesne podanie barbituranów, glutetymidu, fenylobutazonu może osłabiać działanie metamizolu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne i allopurinol spowalniają metabolizm metamizolu, nasilając jego działanie. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Połączenie metamizolu z inhibitorami ACE i diuretykami osłabia działanie metamizolu, a u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek zwiększa ryzyko ciężkiej niewydolności nerek. Jednoczesne zastosowanie metamizolu z lekami przeciwbólowymi, przeciwgorączkowymi i przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko reakcji alergicznych. Metamizol zastosowany jednocześnie z litem zwiększa stężenie litu we krwi i nasila jego toksyczność. Jednoczesne podanie metamizolu z chloramfenikolem lub innymi lekami uszkadzającymi szpik kostny prowadzi do nasilenia toksycznego działania na szpik. Neuroleptyki i leki uspokajające potęgują przeciwbólowe działanie metamizolu. Jednoczesne podanie z chloropromazyną lub innymi pochodnymi fenotiazyny zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkiej hipotermii. Działanie NLPZ nasila się podczas jednoczesnego stosowania z metamizolem. Metamizol sodowy może zmniejszać działanie przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego, w związku z tym to połączenie należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących kardioprotekcyjne dawki kwasu acetylosalicylowego. Kofeina zmniejsza działanie nasenne i nasila działanie NLPZ. Jednoczesne podanie z lekami sympatykomimetycznymi może spowodować pobudzenie OUN. Kofeina może zwiększać stężenia we krwi leków metabolizowanych przez wątrobę oraz zwiększać wchłanianie salicylanów. Cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, cyprofloksacyna, enoksacyna i meksyletyna mogą zwiększać stężenie kofeiny we krwi. Niektóre środki zwiotczające mięśnie blokują metabolizm kofeiny - łączne stosowanie nie jest zalecane. Nikotyna zwiększa wydalanie kofeiny. Disulfiram i etynyloestradiol mogą nasilać działanie kofeiny. Leki zobojętniające sok żołądkowy, etanol i herbata zmniejszają wchłanianie witaminy B₁. Niektóre inne witaminy, jak np. cyjanokobalamina, mogą ulegać inaktywacji w obecności produktów rozpadu tiaminy.

Ciąża

Benlek - Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania leku.

Skutki uboczne

Benlek - Niezbyt często: reakcje hipotensyjne, wysypka polekowa. Rzadko: leukopenia, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne (mogą rozwinąć się pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań), wysypka (np. plamkowo-grudkowa). Bardzo rzadko: agranulocytoza (w tym przypadki zakończone zgonem), małopłytkowość, astma analgetyczna, napady astmy, ciężkie niepożądane reakcje skórne (SCAR) (w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN)), nagłe pogorszenie czynności nerek, białkomocz, skąpomocz, bezmocz, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Częstość nieznana: niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, uszkodzenie szpiku (niekiedy kończące się zgonem), wstrząs anafilaktyczny, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha, podrażnienie żołądka, biegunka, zatwardzenie, wrzody trawienne i krwawienie, zgaga, wzdęcia, wymioty, polekowe uszkodzenie wątroby (w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), czerwone zabarwienie moczu (po zastosowaniu bardzo dużych dawek metamizolu na skutek wydalania metabolitu). Wystąpienie agranulocytozy i małopłytkowości jest przypuszczalnie uwarunkowane immunologicznie, reakcje te mogą wystąpić także u osób, u których metamizol był wcześniej stosowany bez powikłań. Ryzyko agranulocytozy może się zwiększyć w przypadku podawania metamizolu przez okres dłuższy niż tydzień, reakcja ta nie zależy od dawki. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i wykonywać badania krwi, aż stan się unormuje. U pacjentów z niedoborem G-6-PD, lek wywołuje hemolizę krwinek. U pacjentów z zespołem astmy analgetycznej reakcje uczuleniowe objawiają się typowymi napadami astmy. Mniej nasilone reakcje występują w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych (np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszność oraz rzadziej choroby żołądka i jelit. Lżej przebiegające odczyny mogą przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, obniżeniem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem) i wstrząsem. Należy poinformować pacjenta, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej natychmiast odstawił lek i wezwał pomoc lekarską, gdyż istnieje zagrożenie życia. Podczas lub po podaniu leku mogą wystąpić reakcje hipotensyjne. W przypadku bardzo wysokiej gorączki może wystąpić, zależne od dawki, krytyczne zmniejszenie ciśnienia krwi bez objawów nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Duże dawki kofeiny (300 mg na dobę) mogą wpływać na OUN, powodując wyczerpanie, nadaktywność psychoruchową, bezsenność i nerwowość oraz na serce wywołując m.in. arytmię. Mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Ponadto, stosowanie dużych dawek kofeiny jest związane z ryzykiem wystąpienia zespołu odstawienia, którego głównym objawem jest ból głowy.

Środki ostrożności

Benlek - Agranulocytoza. Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, która może prowadzić do zgonu. Może wystąpić nawet jeśli metamizol był podawany wcześniej bez powikłań. Agranulocytoza wywołana metamizolem jest idiosynkratycznym działaniem niepożądanym. Nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, nawet niedługo po zaprzestaniu stosowania metamizolu. Pacjentów należy poinstruować, aby przerwali leczenie i natychmiast zwrócili się po pomoc lekarską w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów sugerujących agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła i bolesne zmiany błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu). Jeśli metamizol jest przyjmowany na gorączkę, niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy mogą być również maskowane u pacjentów otrzymujących antybiotyki. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących agranulocytozę należy natychmiast wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi z rozmazem) i przerwać leczenie do czasu uzyskania wyników. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy, nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia. Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia agranulocytozy lub wstrząsu. Pacjenci, u których wystąpiła agranulocytoza w odpowiedzi na leczenie metamizolem, są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji na stosowanie innych pirazolonów i pirazolidyny. Pancytopenia. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać pełne badanie krwi. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłosił się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią objawy, które wskazują na dyskrazję krwi. Reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej, natychmiast odstawił lek i wezwał pomoc lekarską. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja anafilaktyczna lub inna immunologiczna reakcja na metamizol są także narażeni na wystąpienie podobnej reakcji po podaniu innych pirazolonów i pirazolidyn oraz nieopioidowych leków przeciwbólowych, w tym NLPZ. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po metamizolu jest znacznie podwyższone u pacjentów: z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok; z astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; z przewlekłą pokrzywką; z nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu, może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol wolno podawać tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność, należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. Ciężkie reakcje skórne. Podczas stosowania metamizolu notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) i reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), mogących zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Należy poinformować pacjenta o objawach oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów świadczących o wystąpieniu tych reakcji należy natychmiast przerwać leczenie metamizolem; ponowne stosowanie leczenia metamizolem w przyszłości jest niedozwolone. Metamizol może powodować reakcje hipotensyjne, które mogą być zależne od dawki. Wystąpienie ich jest bardziej prawdopodobne w przypadku pozajelitowego podania. Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego zwiększa się u pacjentów: ze skurczowym ciśnieniem tętniczym <100 mm Hg, z niewydolnością serca i zaburzeniami krążenia (np. zawał serca lub urazy wielonarządowe), ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, u pacjentów odwodnionych oraz u pacjentów z wysoką gorączką. U tych pacjentów należy rozważyć potrzebę podania metamizolu, a w razie zastosowania prowadzić ścisły nadzór. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których koniecznie należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. w przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń domózgowych, metamizol można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy (po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka). Polekowe uszkodzenie wątroby. Notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia narządu. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Kofeinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, z powodu ryzyka wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Należy unikać nadmiernego spożywania kofeiny, np. w postaci kawy w trakcie przyjmowania leku, nie należy stosować tuż przed snem. Substancje pomocnicze. Lek zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej), przy czym określa się go jako „bezglutenowy”. W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to jakiekolwiek problemy u pacjentów z celiakią. Preparatu nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę. 

Producent

Solinea