Spis treści:
1. Clatra - działanie
2. Clatra - wskazania
3. Clatra - przeciwwskazania
4. Clatra - dawkowanie
5. Clatra - interakcje z innymi lekami
6. Clatra - ciąża
7. Clatra - skutki uboczne
8. Clatra - środki ostrożności
9. Clatra - producent

Działanie

Clatra - Lek przeciwhistaminowy do stosowania ogólnego. Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H₁, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. W badaniach klinicznych bilastyna przyjmowana w pojedynczej dawce przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy tj. kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu, a także objawy związane z pokrzywką - intensywność świądu, liczbę i rozmiar bąbli oraz dyskomfort spowodowany pokrzywką. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 h. Jest szybko wchłaniania, osiąga C_max po ok. 1,3 h. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%. Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny i polipeptydów transportujących aniony organiczne, jednak nie hamuje białek transportujących w krążeniu ogólnym. Wiąże się z białkami osocza w 84-90%. Prawie 95% podanej dawki jest wydalane z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej - co potwierdza, że bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. T_0,5 wynosi 14,5 h.

Wskazania

Clatra - Objawowe leczenie uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

Przeciwwskazania

Clatra - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Clatra - Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: 20 mg raz na dobę. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak badań klinicznych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów - nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg odpowiednie do stosowania są bilastyna w postaci tabl. 10 mg ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna w postaci roztworu doustnego 2,5 mg/ml. U dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg nie należy stosować bilastyny (brak zaleceń dotyczących dawkowania). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając wodą; przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Zaleca się przyjmować dobową dawkę jednorazowo. Linia podziału służy do dzielenia tabletki w celu łatwiejszego połknięcia - nie w celu podzielenia tabletki na dwie równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Clatra - Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych. Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Leki, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa 2-krotnie AUC, zaś 2-3-krotnie C_max. Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne leki, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa C_max bilastyny we krwi o 50%. Efekt można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na OUN. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi lekami, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub C_max z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Ciąża

Clatra - Zaleca się unikać stosowania leku w ciąży. Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować/przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie preparatem biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną. Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność; badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.

Skutki uboczne

Clatra - Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży chorych na uczuleniowe zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub chroniczną samoistną pokrzywkę, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych II i III fazy należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstotliwością u pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących lek w dawce 20 mg wymieniono poniżej. Często: senność, ból głowy. Niezbyt często: opryszczka twarzy; zwiększenie łaknienia; lęk, bezsenność; zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego; szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego; blok prawej odnogi, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w EKG, inne nieprawidłowości w zapisie EKG; duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie; ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka; świąd; zmęczenie, wzmożone pragnienie, nasilenie dotychczasowych objawów, gorączka, osłabienie; zwiększona aktywność GGT, AlAT, AspAT, kreatyniny, trójglicerydów we krwi, zwiększenie masy ciała. Częstość nieznana: kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu. Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego - często: zapalenie błony śluzowej nosa, ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, ból brzucha, ból w nadbrzuszu; niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości, podrażnienie oka, biegunka, nudności, obrzęk warg, wyprysk, pokrzywka, zmęczenie. Nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.

Środki ostrożności

Clatra - U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem). Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Menarini International Operations