Pregabalina

Pregabalina to pochodna kwasu gamma-aminomasłowego stosowana w trzech różnych wskazaniach: w bólu neuropatycznym, w padaczce i w zespole lęku uogólnionego. 

 

Pregabalina - co to jest?

Pregabalina wiąże się z pomocniczą podjednostką kanału wapniowego w układzie nerwowym, oznaczaną jako białko alfa-2-delta. Kanał ten otwiera się przy zmianie napięcia błony komórkowej, a przyłączenie pregabaliny zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników pobudzających. Mimo pochodzenia od GABA pregabalina nie działa bezpośrednio na receptory GABA.

Jedna cecha wyróżnia ją spośród leków stosowanych w tych wskazaniach: pregabalina jest wydalana z moczem niemal w całości w postaci niezmienionej, jej metabolizm nie ma istotnego znaczenia, a lek nie wiąże się z białkami osocza. W praktyce oznacza to niewielkie ryzyko interakcji farmakokinetycznych - badania nie wykazały istotnych klinicznie interakcji z fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem ani z etanolem.

 

Pregabalina - na co się stosuje?

• Ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u dorosłych, czyli długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów. Wywołują go między innymi cukrzyca i półpasiec, a pacjenci opisują go jako uczucie gorąca, palenia, pulsowania, strzelania lub kłucia, jako ból ostry i kurczowy albo jako mrowienie i drętwienie. Ulotki zwracają uwagę, że taki ból wiąże się ze zmianami nastroju, zaburzeniami snu i zmęczeniem.
• Padaczka - napady częściowe, z wtórnym uogólnieniem lub bez niego, u dorosłych. Pregabalinę stosuje się tu wyłącznie jako lek dodany do dotychczasowego leczenia, nigdy w monoterapii.
• Zespół lęku uogólnionego u dorosłych, którego objawami są przedłużający się, nadmierny lęk i niepokój, trudne do kontrolowania.

Postać o przedłużonym uwalnianiu ma węższe wskazanie - tylko ból neuropatyczny - i inne zasady przyjmowania: jej biodostępność jest mniejsza na pusty żołądek, dlatego przyjmuje się ją z posiłkiem.

 

Pregabalina - przeciwwskazania

Lista przeciwwskazań bezwzględnych jest krótka i obejmuje wyłącznie nadwrażliwość na pregabalinę lub substancje pomocnicze preparatu. Ciężar przenosi się na ostrożność w konkretnych sytuacjach.

Ciąża i wiek rozrodczy. Pregabaliny nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne, a kobiety w wieku rozrodczym muszą w trakcie leczenia stosować skuteczną antykoncepcję. Ulotka podaje konkretne dane: w badaniu obserwacyjnym w krajach skandynawskich, obejmującym ponad 2700 ciąż z narażeniem na pregabalinę w pierwszym trymestrze, ciężkie wady wrodzone wystąpiły u 5,9 procent dzieci wobec 4,1 procent w populacji nienarażonej.

Cukrzyca. U pacjentów, u których masa ciała zwiększa się w trakcie leczenia, może być konieczne dostosowanie dawek leków obniżających stężenie glukozy.

Ostrożności wymagają też osoby z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ od nich zależy wydalanie leku, oraz osoby, u których w trakcie leczenia pojawiają się zawroty głowy, senność, splątanie lub zaburzenia psychiczne.

 

Pregabalina - skutki uboczne

Bardzo często, czyli częściej niż u 1 na 10 osób, występują zawroty głowy, senność i bóle głowy. Lista reakcji częstych jest długa i w dużej mierze dotyczy układu nerwowego oraz psychiki: zwiększenie apetytu, nastrój euforyczny, splątanie i dezorientacja, drażliwość, zmniejszenie libido, trudności w skupieniu uwagi, zaburzenia i utrata pamięci, drżenia, trudności w mówieniu, mrowienie i drętwienie, uspokojenie, letarg, bezsenność, nieostre i podwójne widzenie, zaburzenia równowagi oraz upadki.

Często zgłaszane są również objawy spoza układu nerwowego: suchość w jamie ustnej, zaparcia, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaburzenia erekcji, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała, kurcze mięśni, bóle stawów, pleców i kończyn, zmęczenie oraz nieprawidłowy chód. Ulotki osobno wymieniają uczucie podobne do upojenia alkoholowego - to reakcja częsta i warta znajomości, bo bywa mylona z działaniem alkoholu.

Niezbyt często pojawiają się omamy, napady lęku panicznego, niepokój ruchowy, neutropenia i hipoglikemia.

Dwie sytuacje wymagają natychmiastowego odstawienia leku i pilnego kontaktu z lekarzem: obrzęk naczynioruchowy, czyli obrzęk twarzy, ust lub górnych dróg oddechowych, oraz objawy ciężkich reakcji skórnych. Ulotka zaleca, by pacjent był o tych objawach poinformowany już w momencie przepisania leku.

 

Pregabalina - a alkohol

Badania nie wykazały istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych między pregabaliną a etanolem - to znaczy, że alkohol nie zmienia stężenia leku we krwi. Nie jest to jednak zgoda na łączenie obu. Pregabalina bardzo często powoduje senność i zawroty głowy, a wśród częstych działań niepożądanych ulotki wymieniają uczucie podobne do upojenia alkoholowego, zaburzenia równowagi i upadki. Alkohol te efekty nasila, dlatego w trakcie leczenia należy go unikać.

 

Pregabalina - interakcje

Pregabalina nie hamuje metabolizmu innych leków i nie podlega istotnym interakcjom farmakokinetycznym. Badania nie wykazały istotnego wpływu doustnych leków przeciwcukrzycowych, leków moczopędnych, insuliny, fenobarbitalu, tiagabiny ani topiramatu na jej usuwanie z organizmu, a jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron lub etynyloestradiol nie zmienia działania żadnego z leków.

Istotne interakcje mają charakter farmakodynamiczny, czyli wynikają z sumowania się działania na układ nerwowy. Dotyczy to przede wszystkim leków opioidowych, na przykład morfiny - o takim połączeniu ulotka wymaga poinformowania lekarza, ponieważ grozi ono nasileniem działania hamującego na oddychanie. Tę samą ostrożność stosuje się wobec innych leków uspokajających, nasennych i przeciwlękowych.

 

Pregabalina - w jakich lekach występuje?

Zestawienie poniżej obejmuje preparaty z pregabaliną wraz z dawkami i postaciami. Wszystkie wydawane są wyłącznie na receptę. Podstrona należy do podkategorii gabapentynoidów, w której znajdziesz też drugą substancję z tej grupy - gabapentynę - oraz do kategorii leków przeciwbólowych.

 

Pregabalina - recepta online

Dawkę ustala lekarz i zwiększa ją stopniowo, a przy leczeniu padaczki leku nie odstawia się nagle. W bólu neuropatycznym skuteczność ocenia się po kilku tygodniach, więc pierwsza recepta zwykle poprzedza dłuższą obserwację. Rozpoznanie zespołu lęku uogólnionego i decyzja o farmakoterapii należą do lekarza.

Jeśli masz ustalone leczenie i potrzebujesz jego kontynuacji, w Dimedic ocena odbywa się online: wybierasz lek, wypełniasz ankietę medyczną, a lekarz sprawdza, czy przedłużenie recepty jest uzasadnione, biorąc pod uwagę między innymi jednoczesne przyjmowanie leków opioidowych i uspokajających oraz czynność nerek. Przy pozytywnej ocenie e-recepta trafia do Ciebie SMS-em lub e-mailem.