Metamizol

Metamizol to lek przeciwbólowy o działaniu silniejszym niż typowe leki dostępne w aptece bez recepty, stosowany w bólu o dużym nasileniu. 

 

Metamizol - co to jest?

Metamizol jest pochodną pirazolonu i ma trzy działania jednocześnie: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne, czyli rozluźniające mięśnie gładkie. To ostatnie tłumaczy jego zastosowanie w kolkach. Mechanizm działania nie jest w pełni poznany; badania wskazują, że metamizol i jego główny metabolit, oznaczany jako MAA, działają zarówno ośrodkowo, jak i obwodowo.

Po podaniu doustnym metamizol ulega całkowitej hydrolizie do MAA, którego biodostępność wynosi około 90 procent i jest nieco większa niż po podaniu pozajelitowym, gdzie wynosi 87 procent. Maksymalne stężenie w osoczu pojawia się po około 1-2 godzinach, a posiłek nie ma istotnego wpływu na kinetykę leku. Metamizol jest wydalany z moczem, w 85 procentach w postaci metabolitów.

 

Metamizol - na co się stosuje?

Wskazania są konsekwentnie opisane jako zarezerwowane dla bólu silnego i dla sytuacji, w których inne leki zawiodły:

• ostry, silny ból po urazach lub operacjach,
• kolki - nerkowe i dróg żółciowych,
• ból nowotworowy,
• inny ostry lub przewlekły silny ból, gdy zastosowanie innych leków jest przeciwwskazane,
• wysoka gorączka, która nie reaguje na inne środki.

Jedna z ulotek wymienia też bóle głowy, migrenę, bóle zębów, mięśni i stawów, zawsze jednak z zastrzeżeniem, że chodzi o krótkotrwałe leczenie bólu o dużym nasileniu. Postać doustna jest podstawowa - roztwór do wstrzykiwań stosuje się tylko wtedy, gdy podanie doustne nie jest wskazane. Tabletki powlekane przeznaczone są dla dorosłych i młodzieży od 15 lat.

 

Metamizol - przeciwwskazania

Lista przeciwwskazań jest dla tej substancji szczególnie ważna, bo większość z nich chroni przed dwiema reakcjami zagrażającymi życiu: agranulocytozą i wstrząsem.

• Przebyta agranulocytoza wywołana metamizolem, innym pirazolonem lub pirazolidyną - przeciwwskazanie bezwzględne.
• Zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego.
• Nadwrażliwość na pochodne pirazolonu i pirazolidyny, w tym na propyfenazon, fenazon i fenylobutazon.
• Zespół astmy analgetycznej lub nietolerancja leków przeciwbólowych - dotyczy osób, u których po salicylanach, paracetamolu lub niesteroidowych lekach przeciwzapalnych, takich jak diklofenak, ibuprofen, indometacyna czy naproksen, wystąpiła pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli albo inna reakcja anafilaktoidalna.
• Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz ostra niewydolność nerek.

 

Metamizol - skutki uboczne

Ulotki stawiają sprawę jasno: najważniejsze działania niepożądane metamizolu wynikają z reakcji nadwrażliwości, a najpoważniejsze z nich to wstrząs i agranulocytoza. Występują rzadko lub bardzo rzadko, ale zagrażają życiu i - co istotne - mogą pojawić się także u osób, którym metamizol podawano wcześniej bez żadnych powikłań. Opisano przypadki agranulocytozy zakończone zgonem.

• niezbyt często - reakcje hipotensyjne, czyli nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, oraz utrwalona wysypka polekowa. Przy bardzo wysokiej gorączce może wystąpić zależny od dawki krytyczny spadek ciśnienia bez objawów nadwrażliwości, a szybkie podanie dożylne zwiększa to ryzyko,
• rzadko - leukopenia, małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne oraz wysypka plamkowo-grudkowa. Łagodniejsze reakcje obejmują świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywkę i obrzęk, ale mogą przechodzić w ciężki obrzęk naczynioruchowy, także w obrębie krtani, ciężki skurcz oskrzeli, zaburzenia rytmu serca i wstrząs,
• bardzo rzadko - zespół astmy analgetycznej, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Objawy, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i kontaktu z lekarzem, to gorączka, ból gardła, owrzodzenia w jamie ustnej oraz nagłe pogorszenie samopoczucia - mogą świadczyć o spadku liczby granulocytów.

 

Metamizol - a alkohol

Ulotki zawierają tu konkretne ostrzeżenie: jednoczesne stosowanie metamizolu i alkoholu może wpłynąć na farmakokinetykę obu substancji, czyli na to, jak organizm je przetwarza. Nie jest to zatem sytuacja, w której ulotka nie wypowiada się na temat alkoholu - przeciwnie, interakcja jest opisana i w trakcie leczenia alkoholu należy unikać.

 

Metamizol - interakcje

Profil interakcji jest rozbudowany i działa w obie strony.

• Metamizol nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów przeciwbakteryjnych.
• Metamizol indukuje enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4, co może obniżyć stężenie i skuteczność bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu i sertraliny.
• Połączenia niebezpieczne - z chloropromazyną może wywołać ciężką hipotermię, a stosowany w trakcie leczenia metotreksatem nasila jego toksyczność dla układu krwiotwórczego, szczególnie u osób w podeszłym wieku; takiego połączenia należy unikać.
• Zmieniają działanie metamizolu - barbiturany je osłabiają, inhibitory monoaminooksydazy wzmacniają, a leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne i allopurynol mogą spowolnić jego metabolizm i zwiększyć toksyczność.
• Pozostałe - opisano interakcje z kaptoprylem, litem i triamterenem, a metamizol może zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie tętnicze i leków moczopędnych.

 

Metamizol - w jakich lekach występuje?

Zestawienie poniżej obejmuje preparaty z metamizolem wraz z dawkami i postaciami. Podstrona należy do podkategorii pirazolonów oraz do kategorii leków przeciwbólowych, w której znajdziesz również inne grupy leków stosowanych w bólu.

 

Metamizol - recepta online

Metamizol nie jest lekiem na codzienne dolegliwości - wskazania ograniczają go do bólu o dużym nasileniu i do sytuacji, w których inne leki są przeciwwskazane lub nieskuteczne. Ze względu na ryzyko agranulocytozy leczenia nie prowadzi się długotrwale bez kontroli, a przy gorączce, bólu gardła lub owrzodzeniach w jamie ustnej lek odstawia się i wykonuje badanie morfologii krwi.

Jeśli potrzebujesz oceny lekarskiej w sprawie silnego bólu, w Dimedic odbywa się ona online: wybierasz lek, wypełniasz ankietę medyczną, a lekarz sprawdza, czy taki lek jest w Twoim przypadku uzasadniony, biorąc pod uwagę między innymi wcześniejsze reakcje na leki przeciwbólowe i choroby krwi. Jeśli leczenie jest uzasadnione, e-recepta trafia do Ciebie SMS-em lub e-mailem. Nawracający ból o dużym nasileniu wymaga ustalenia przyczyny, a nie tylko leczenia objawowego - to temat na konsultację online z lekarzem.