Spis treści:
1. Spasmalgon - działanie
2. Spasmalgon - wskazania
3. Spasmalgon - przeciwwskazania
4. Spasmalgon - dawkowanie
5. Spasmalgon - interakcje z innymi lekami
6. Spasmalgon - ciąża
7. Spasmalgon - skutki uboczne
8. Spasmalgon - środki ostrożności
9. Spasmalgon - producent

Działanie

Spasmalgon - Preparat złożony o działaniu rozkurczowym i przeciwbólowym. Metamizol wykazuje silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe w połączeniu z łagodniejszym działaniem przeciwzapalnym i rozkurczowym. Fenpiweryna w umiarkowanym stopniu blokuje zwoje nerwowe oraz działa cholinolitycznie; zmniejsza napięcie i motorykę mięśni gładkich żołądka, jelit, dróg żółciowych i moczowych. Chlorowodorek pitofenonu wykazuje działanie podobne do papaweryny z silnym działaniem rozkurczającym na mięśnie gładkie. Lek jest szybko wchłaniany po podaniu domięśniowym. Biodostępność metamizolu wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%. Przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko. Jego główny metabolit 4-metyloaminoantypiryna (MAA) jest dalej metabolizowany w wątrobie do innych metabolitów, w tym do aktywnej farmakologicznie 4-aminopiryny (AA). Maksymalne stężenie w osoczu (w odniesieniu do wszystkich metabolitów) obserwuje się po około 30 do 90 min. Metamizol wydalany jest przez nerki w postaci metabolitów, a tylko 3% wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 10 h.

Wskazania

Spasmalgon - Bóle wywołane stanami skurczowymi mięśni gładkich układu pokarmowego i moczowo-płciowego: silne kurcze żołądka, kolka jelitowa, bolesne skurcze dróg moczowych i pęcherza, kolka nerkowa, kolka żółciowa w przebiegu kamicy dróg żółciowych, bolesne miesiączki.

Przeciwwskazania

Spasmalgon - Nadwrażliwość na substancje czynne, którąkolwiek substancję pomocniczą lub pochodne pirazolonu (w tym pacjenci z agranulocytozą w wywiadzie po poprzednim podaniu takich substancji), na leki przeciwbólowe w szczególności salicylany, paracetamol lub inne nienarkotyczne leki przeciwbólowe oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i (lub) niewydolność nerek. Ostra przerywana porfiria. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Niedrożność przewodu pokarmowego i rozdęcie okrężnicy. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po terapii z użyciem cytostatyków) lub choroby układu krwiotwórczego (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia). Gruczolak gruczołu krokowego II i III stopnia. Atonia pęcherzyka żółciowego i pęcherza moczowego. Niskie ciśnienie krwi i niestabilność hemodynamiczna. III trymestr ciąży. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 15 lat. Stwierdzona w wywiadzie agranulocytoza indukowana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny. Zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego.

Dawkowanie

Spasmalgon - Domięśniowo. Lek należy podawać tylko pod ścisłą kontrolą lekarza ze względu na ryzyko wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub pochodne pirazolonu, wyłącznie w leczeniu krótkoterminowym. Dorosłym i młodzieży w wieku powyżej 15 lat (o mc. >53 kg) lek podaje się domięśniowo w ilości od 2 do 5 ml roztworu do wstrzykiwań. Dawkę w razie konieczności można powtórzyć po 6-8 h. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 ml roztworu do wstrzykiwań (ekwiwalent 5 g metamizolu sodu). Długość leczenia wynosi 2-3 dni. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego leczenie można kontynuować stosując doustne leki przeciwbólowe i rozkurczowe. W przypadku braku efektu terapeutycznego należy zaprzestać podawania leku. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy lek stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku <15 lat.

Interakcje z innymi lekami

Spasmalgon - Ze względu na to, że metamizol jest induktorem enzymów, lek należy bardzo ostrożnie stosować jednocześnie z innymi preparatami. W trakcie jednoczesnego podawania metamizolu i leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny może zmniejszać się aktywność tych leków ze względu na zwiększoną aktywność enzymów. Metamizol zawarty w preparacie powoduje istotne zwiększenie maksymalnego stężenia chlorochiny w osoczu. Jednoczesne podawanie z chlorpromazyną i pochodnymi fenotiazyny może powodować ciężką hipotermię. Jednoczesne podawanie metamizolu i chloramfenikolu i innych leków mielotoksycznych zwiększa ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego. Leki indukujące enzymy (barbiturany, glutetimid, fenylobutazon) mogą zmniejszać efekt działania metamizolu. Leki działające depresyjnie na OUN stosowane jednocześnie z metamizolem mogą nasilać jego działanie przeciwbólowe. Metamizol może nasilać działanie trójpierścieniowych leków antydepresyjnych (psychoforyna, amitryptylina), środków antykoncepcyjnych, leków przeciwbólowych, alopurynolu i alkoholu. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Jednoczesne stosowanie leku z innymi lekami przeciwbólowymi oraz NLPZ zwiększa ryzyko wstąpienia nadwrażliwości lub powoduje wystąpienie innych działań niepożądanych. Istnieją doniesienia o interakcjach metamizolu z kaptoprylem, preparatami litu, metotreksatem i triamterenem oraz modyfikacji działania leków stosowanych w nadciśnieniu i moczopędnych; stopień w jakim metamizol zmienia działanie tych leków pozostaje nieznany. Metamizol stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi; należy zachować ostrożność w celu ochrony mięśnia sercowego.

Ciąża

Spasmalgon - Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu podczas ciąży, nie należy podawać go kobietom w ciąży. Dostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w I trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania leku.

Skutki uboczne

Spasmalgon - Niezbyt często: ciągła wysypka polekowa, palpitacje serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, sinica, spadek ciśnienia krwi. Rzadko: leukopenia, wysypka grudkowa, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, zwłaszcza po podaniu pozajelitowym (łagodne działania pojawiają się jako typowe reakcje skórne i zmiany błon śluzowych np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, wysypka, pokrzywka, obrzęki lokalne lub ogólne; duszność, dolegliwości żołądkowo-jelitowe; te łagodne objawy mogą przekształcić się w poważniejsze stany z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym, w tym krtani, ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia krwi, czasami z poprzedzającym go podwyższonym ciśnieniem krwi), białkomocz, oliguria, bezmocz, wielomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, czerwone zabarwienie moczu. Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, napad astmy (u pacjentów z astmą wywoływaną lekami przeciwbólowymi), zespół Stevensa-Johnsona lub zespół Lyella, wstrząs. Częstość nieznana: suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, ból brzucha, złe samopoczucie, biegunka, zaparcie, nasilenie zapalenia żołądka i choroby wrzodowej żołądka, w rzadkich przypadkach owrzodzenia i krwawienia, zatrzymanie moczu, polekowe uszkodzenie wątroby (w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). W związku z leczeniem metamizolem zgłaszano ciężkie niepożądane reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczną nekrolizę naskórka (TEN) i reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). Ponadto: zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia widzenia, zaburzenia ostrości widzenia, ból w miejscu wstrzyknięcia i reakcje miejscowe mogące pojawiać się przy podaniu pozajelitowym.

Środki ostrożności

Spasmalgon - Agranulocytoza. Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, która może prowadzić do zgon. Może wystąpić nawet jeśli metamizol był podawany wcześniej bez powikłań. Agranulocytoza wywołana metamizolem jest idiosynkratycznym działaniem niepożądanym. Nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, nawet niedługo po zaprzestaniu stosowania metamizolu. Pacjentów należy poinstruować, aby przerwali leczenie i natychmiast zwrócili się po pomoc lekarską w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów sugerujących agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła i bolesne zmiany błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu). Jeśli metamizol jest przyjmowany na gorączkę, niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy mogą być również maskowane u pacjentów otrzymujących antybiotyki. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących agranulocytozę należy natychmiast wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi z rozmazem) i przerwać leczenie do czasu uzyskania wyników. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy, nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia. Podczas leczenia preparatem występuje ryzyko reakcji anafilaktycznej. Przy pierwszych oznakach wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy przerwać podawanie leku i pilnie podjąć działania zaradcze (podanie adrenaliny, glikokortykosteroidów, leków antyhistaminowych). Ryzyko tych działań jest większe u pacjentów z: astmą lub pokrzywką typu obrzęku naczynioruchowego po podaniu leków przeciwbólowych; astmą oskrzelową ze współistniejącym zapaleniem zatok obocznych nosa i polipami w nosie; przewlekłą pokrzywką; nadwrażliwością na barwniki (np. tartrazynę), konserwanty (np. benzoesany); nietolerancją alkoholu (u takich pacjentów występuje reakcja na minimalne dawki alkoholu, objawiająca się kichaniem, łzawieniem oczu, poważnymi zaburzeniami widzenia; takie reakcje mogą być objawem nie rozpoznanej astmy zależnej od leków przeciwbólowych). Metamizol może powodować ryzyko wystąpienia, w niewielkim stopniu zagrażającego życiu pacjenta, wstrząsu lub agranulocytozy; należy zachować ostrożność i w przypadku wystąpienia objawów - leczenie należy natychmiast przerwać. W trakcie leczenia preparatem u pacjentów z chorobami krwi lub chorobami tego typu w wywiadzie konieczne jest monitorowanie badań krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z obturacyjną chorobą przewodu pokarmowego (achalazja przełyku, zwężenie odźwiernika dwunastnicy); wielokrotne podawanie leku może spowodować zastój treści żołądkowo-jelitowej i zatrucie. Podawanie leku pacjentom z refluksem żołądkowo-przełykowym, atonią jelitową, porażenną niedrożnością jelita, jaskrą, myasthenia gravis, chorobami serca (arytmia, choroba niedokrwienna serca, zastoinowa niewydolność serca) wymaga szczególnej ostrożności oraz ścisłego nadzoru lekarza. Metamizol może powodować spadek ciśnienia krwi; reakcja ta zależy od dawki leku i jest częściej obserwowana podczas podania pozajelitowego. Ryzyko wystąpienia takiej reakcji jest większe: u pacjentów z uprzednim niedociśnieniem, zmniejszoną objętością wodno-elektrolitową lub odwodnieniem, niestabilnych hemodynamicznie lub z niewydolnością krążenia (np. pacjenci z zawałem mięśnia sercowego lub urazem wielonarządowym); u pacjentów z podwyższoną temperaturą ciała (należy bardzo dokładnie rozważyć konieczność podania leku tym pacjentom, powinni oni pozostać pod ścisłą obserwacją lekarza, gdyż może zaistnieć konieczność zastosowania środków zapobiegających nagłemu spadkowi ciśnienia); u pacjentów, u których niewskazany jest nagły spadek ciśnienia krwi (np. u pacjentów z chorobą wieńcową lub znacznym zwężeniem naczyń mózgowych;  u tych pacjentów należy stale monitorować parametry hemodynamiczne); u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby lek należy podawać ostrożnie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Ciężkie reakcje skórne. Podczas leczenia metamizolem notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) i reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), mogących zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych świadczących o wystąpieniu tych reakcji należy natychmiast odstawić leczenie metamizolem - ponowne stosowanie leczenia metamizolem w przyszłości jest niedopuszczone. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 32,7 mg sodu na 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 1,6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Producent

Sopharma Warszawa