Spis treści:
1. Clopixol Depot - działanie
2. Clopixol Depot - wskazania
3. Clopixol Depot - przeciwwskazania
4. Clopixol Depot - dawkowanie
5. Clopixol Depot - interakcje z innymi lekami
6. Clopixol Depot - ciąża
7. Clopixol Depot - skutki uboczne
8. Clopixol Depot - środki ostrożności
9. Clopixol Depot - producent

Działanie

Clopixol Depot - Pochodna tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych oraz receptorów 5-HT. Zuklopentiksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂, α₁-adrenergicznych oraz 5-HT₂, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H₁ oraz nie działa blokująco na receptory α₂-adrenergiczne. Zuklopentiksol wykazuje przejściowe uspokajające działanie zależne od dawki. Po podaniu domięśniowym lek osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 3-7 dni. Z białkami osocza wiąże się w około 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie; metabolity są pozbawione aktywności neuroleptycznej. Jest wydalany głównie z kałem, w niewielkiej ilości z moczem. T_0,5 wynosi około 3 tyg.

Wskazania

Clopixol Depot - Leczenie podtrzymujące schizofrenii oraz w innych psychozach, szczególnie z objawami, takimi jak: omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność.

Przeciwwskazania

Clopixol Depot - Nadwrażliwość na zuklopentiksol lub pozostałe składniki preparatu. Zapaść krążeniowa. Ograniczona świadomość bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami). Śpiączka.

Dawkowanie

Clopixol Depot - Domięśniowo. Dorośli: w celu osiągnięcia maksymalnego zahamowania objawów psychotycznych przy minimalnych działaniach niepożądanych, dawkowanie i odstępy między wstrzyknięciami, należy ustalać indywidualnie, w leczeniu podtrzymującym dawka zwykle wynosi 200-400 mg co 2-4 tyg., u niektórych pacjentów może być konieczne podawanie większych dawek lub krótsze odstępy czasu między kolejnymi dawkami. Podczas zmiany leczenia z postaci doustnej preparatu na leczenie dekanonianem zuklopentiksolu należy następująco przeliczyć dawkę: x mg na dobę zuklopentiksolu podawanego doustnie odpowiada 8x mg dekanonianu zuklopentiksolu co 2 tyg. lub 16x mg dekanonianu zuklopentiksolu co 4 tyg. W pierwszym tygodniu od rozpoczęcia domięśniowego podawania preparatu, należy kontynuować podawanie preparatu doustnie, stopniowo zmniejszając jego dawkę. Podczas zmiany leczenia z octanu zuklopentiksolu na dekanonian zuklopentiksolu: jednocześnie z ostatnim wstrzyknięciem octanu zuklopentiksolu w dawce 100 mg, należy podać domięśniowo 200-400 mg dekanonianu zuklopentiksolu w roztworze o stężeniu 200 mg/ml, wstrzyknięcie powtarzać co 2 tyg., wymagane mogą być większe dawki lub krótsze odstępy czasu między wstrzyknięciami. Pacjenci, którym podawano uprzednio inne leki w postaci depot, powinni otrzymywać dawki obliczane wg schematu: 200 mg dekanonianu zuklopentiksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 40 mg dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu lub 50 mg dekanonianu haloperydolu. Kolejne dawki dekanonianu zuklopentiksolu i odstępy między wstrzyknięciami, należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas doboru dawki i jeśli to możliwe, oznaczać stężenia dekanonianu zuklopentiksolu we krwi. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli objętość wstrzykiwanego leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca.

Interakcje z innymi lekami

Clopixol Depot - Zuklopentiksol nasila działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków hamujących czynność o.u.n. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Może nasilać lub osłabiać działanie leków hipotensyjnych - zmniejszeniu uległo przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny i innych podobnie działających leków. Jednoczesne podawanie litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm. Zuklopentiksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Zuklopentiksol jest częściowo metabolizowany przy udziale CYP2D6, równoczesne stosowanie leków o znanym działaniu hamującym ten enzym może zmniejszyć klirens zuklopentiksolu. Unikać stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in. z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyną, amiodaronem, sotalolem, dofetylidem), niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. tiorydazyną), niektórymi antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną, astemizolem), niektórymi antybiotykami chinolowymi (np. gatyfloksacyną, moksyfloksacyną) oraz innymi lekami istotnie wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia zuklopentiksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

Ciąża

Clopixol Depot - W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki, których matki otrzymywały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu, mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia - ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia, które mogą różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie (pobudzenie, hipertonia, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia w karmieniu) - należy monitorować stan noworodków. Zuklopentiksol w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego - podczas leczenia preparatem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeżeli jest to istotne klinicznie; zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w 4 pierwszych tyg. po urodzeniu. Płodność. Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zaburzenia erekcji i ejakulacji. Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na kobiecą czy męską aktywność płciową i płodność. Należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku, gdy wystąpią klinicznie znaczące objawy hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzenia seksualne. Działania te przemijają po odstawieniu leku.

Skutki uboczne

Clopixol Depot - Najczęściej występują na początku leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie terapii. Bardzo często: senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często: zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, bezsenność, depresja, lęk, nerwowość, nieprawidłowe marzenia senne, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego, drżenie, dystonia, hipertonia, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia uwagi, amnezja, nieprawidłowy chód, zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie, zawroty głowy, tachykardia, kołatanie serca, przekrwienia i obrzęk błony śluzowej nosa, duszność, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, nasilone pocenie się, świąd, ból mięśniowy, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, wielomocz, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, dolegliwości bólowe. Niezbyt często: zmniejszenie łaknienia, zmniejszenie masy ciała, apatia, koszmary senne, zwiększenie popędu płciowego, stany splątania, dyskinezy późne, hiperrefleksja, dyskineza, parkinsonizm, omdlenie, ataksja, zaburzenia mowy, drgawki, migrena, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, rozszerzenie źrenic, przeczulica słuchowa, szumy uszne, niedociśnienie, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem gazów, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, wysypka, nadwrażliwość na światło, zaburzenia pigmentacji, łojotok, zapalenie skóry, plamica, sztywność mięśni, szczękościsk, kręcz szyi, zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, zaburzenia orgazmu u kobiet, suchość pochwy, pragnienie, reakcje w miejscu podania, hipotermia, gorączka. Rzadko: trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, upośledzona tolerancja glukozy, hiperlipidemia, wydłużenie odstępu QT (w EKG), ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, priapizm. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich), zapalenie wątroby, żółtaczka. Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Ponadto informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu (w tym torsade de  pointes) oraz o przypadkach nagłych, niewyjaśnionych zgonów. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wodnisty wyciek z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, pobudzenie, niepokój i lęk.

Środki ostrożności

Clopixol Depot - Nie zaleca się stosowania u dzieci (brak doświadczenia klinicznego). Ostrożnie stosować u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami, upośledzeniem umysłowym, nadużywających opioidów i alkoholu, ciężką niewydolnością wątroby, cukrzycą (może zaistnieć potrzeba modyfikacji leczenia przeciwcukrzycowego) oraz z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT - należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT: m.in. ze skłonnością genetyczną, hipokaliemią, hipomagnezemią, chorobami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie (m.in. z wydłużeniem odstępu QT, bradykardią <50 uderzeń/min, świeżym ostrym zawałem serca, zaburzeniami rytmu serca). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej, dlatego przed i w trakcie leczenia z zastosowaniem zuklopentiksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Lek nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją. Zgłaszano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy po stosowaniu leków przeciwpsychotycznych, włącznie z dekanonianem zuklopentyksolu. Leki przeciwpsychotyczne o przedłużonym uwalnianiu (depot) należy stosować z ostrożnością w połączeniu z innymi lekami o znanej możliwości hamowania czynności szpiku kostnego, ponieważ leków długo działających (typu depot) nie można szybko usunąć z organizmu, gdy okaże się to konieczne.

Producent

Lundbeck