Clopixol Depot

Spis treści:
1. Clopixol Depot - działanie
2. Clopixol Depot - wskazania
3. Clopixol Depot - przeciwwskazania
4. Clopixol Depot - dawkowanie
5. Clopixol Depot - interakcje z innymi lekami
6. Clopixol Depot - ciąża
7. Clopixol Depot - skutki uboczne
8. Clopixol Depot - środki ostrożności
9. Clopixol Depot - producent

Działanie

Clopixol Depot - Pochodna tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych oraz receptorów 5-HT. In vitro zuklopentiksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂, α₁-adrenergicznych oraz 5-HT₂, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H₁ oraz nie działa blokująco na receptory α₂-adrenergiczne. In vivo powinowactwo do miejsc wiązania D₂ jest większe niż powinowactwo do receptorów D₁. Zuklopentyksol zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy. Zuklopentiksol wykazuje przejściowe, zależne od dawki uspokojenie polekowe (sedację). Po podaniu domięśniowym lek osiąga C_max we krwi w ciągu 3-7 dni. Z białkami osocza wiąże się w ok. 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie; metabolity są pozbawione działania psychofarmakologicznego. Jest wydalany głównie z kałem, w niewielkiej ilości z moczem. Stan stacjonarny osiągany jest po ok. 3 mies. wielokrotnego podawania. T_0,5 wynosi około 3 tyg.

Wskazania

Clopixol Depot - Leczenie podtrzymujące schizofrenii oraz w innych psychozach, szczególnie z objawami, takimi jak: omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność.

Przeciwwskazania

Clopixol Depot - Nadwrażliwość na zuklopentiksol lub pozostałe składniki preparatu. Zapaść krążeniowa. Ograniczona świadomość bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami). Śpiączka.

Dawkowanie

Clopixol Depot - Domięśniowo. W celu osiągnięcia maksymalnego zahamowania objawów psychotycznych przy minimalnych działaniach niepożądanych, dawkowanie i odstępy między wstrzyknięciami, należy ustalać indywidualnie. Dorośli: w leczeniu podtrzymującym dawka zwykle wynosi 200-400 mg co 2 lub co 4 tyg., u niektórych pacjentów może być konieczne podawanie większych dawek lub krótsze odstępy czasu między kolejnymi dawkami. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca. Zmiana z postaci doustnej zuklopentyksolu na dekanonian zuklopentyksolu: x mg dichlorowodorku zuklopentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 8 x mg dekanonianu zuklopentyksolu co 2 tyg. (np. 1 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 8 mg dekanonianu zuklopentyksolu co 2 tyg.); x mg dichlorowodorku zuklopentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 16 x mg dekanonianu zuklopentyksolu co 4 tyg. (np. 1 mg dichlorowodorku zuklopentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 16 mg dekanonianu zuklopentyksolu co 2 tyg.); przez tydzień po 1. wstrzyknięciu należy kontynuować stosowanie dichlorowodorku zuklopentyksolu doustnie, ale w zmniejszanych dawkach. Zmiana z octanu zuklopentyksolu na dekanonian zuklopentyksolu. Równocześnie z (ostatnim) wstrzyknięciem octanu zuklopentyksolu (100 mg) należy podać domięśniowo 200-400 mg (1 ml do 2 ml) dekanonianu zuklopentyksolu w roztw. o stęż. 200 mg/ml. Następnie należy powtarzać wstrzyknięcie dekanonianu zuklopentyksolu co 2 tyg. Wymagane mogą być większe dawki lub krótsze odstępy czasu między wstrzyknięciami. Octan zuklopentyksolu i dekanonian zuklopentyksolu można mieszać w strzykawce i podawać w jednym wstrzyknięciu. Pacjenci, którym podawano uprzednio inne leki w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot), powinni otrzymywać dawki obliczane wg następującego schematu: 200 mg dekanonianu zuklopentyksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 40 mg dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu, lub 50 mg dekanonianu haloperydolu. Kolejne dawki dekanonianu zuklopentyksolu i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci ze względu na brak doświadczenia klinicznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas doboru dawki i, jeśli to możliwe, oznaczać stężenia leku we krwi. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Dekanonian zuklopentyksolu podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym do górnego zewnętrznego kwadrantu pośladka. Jeśli wstrzykiwana objętość leku wynosi >2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w 2 różne miejsca.

Interakcje z innymi lekami

Clopixol Depot - Dekanonian zuklopentyksolu może nasilać hamujące działanie alkoholu oraz barbituranów i innych leków o hamującym działaniu na OUN. Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; zmniejszeniu ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Równoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne. Dekanonian zuklopentyksolu może zmniejszać efekt lewodopy oraz działanie leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu i piperazyny zwiększa ryzyko objawów pozapiramidowych. Ponieważ zuklopentyksol jest częściowo metabolizowany przy udziale CYP2D6, równoczesne stosowanie leków o znanym działaniu hamującym ten enzym może zmniejszyć klirens zuklopentyksolu. Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas podawania w skojarzeniu innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT. Należy unikać podawania w skojarzeniu takich leków. Dotyczy to następujących grup terapeutycznych: leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektórych leków przeciwpsychotycznych (np. tiorydazyna); niektórych antybiotyków makrolidowych (np. erytromycyna); niektórych leków przeciwhistaminowych (np. terfenadyna, astemizol); niektórych antybiotyków chinolonowych (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna). Powyższa lista nie jest kompletna i należy także unikać stosowania innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia dekanonianu zuklopentyksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

Ciąża

Clopixol Depot - Ciąża. Dekanonianu zuklopentyksolu nie należy podawać w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przewyższają możliwe zagrożenia dla płodu. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (włącznie z zuklopentyksolem) w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia, które mogą się różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zespołu zaburzeń oddechowych i zaburzeń w karmieniu. W związku z tym stan noworodków powinien być dokładnie monitorowany. Karmienie piersią. Stężenie zuklopentyksolu obecnego w mleku matki jest małe i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka spożywana przez niemowlę wynosi <1% dawki przyjmowanej przez matkę, wyrażonej w mg/kg mc. Podczas leczenia dekanonianem zuklopentyksolu kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia. Zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tyg. po urodzeniu. Płodność. Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zaburzenia erekcji i ejakulacji. Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na kobiecą czy męską aktywność płciową i płodność. Należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku, gdy wystąpią klinicznie znaczące objawy hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzenia seksualne. Działania te przemijają po odstawieniu leku.

Skutki uboczne

Clopixol Depot - Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania oraz nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji. Bardzo często: senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, objawy pozapiramidowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Często: zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, bezsenność, depresja, lęk, nerwowość, nieprawidłowe marzenia senne, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego, drżenie, dystonia, hipertonia, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia uwagi, amnezja, nieprawidłowy chód, zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie, zawroty głowy, tachykardia, kołatanie serca, przekrwienia i obrzęk błony śluzowej nosa, duszność, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, nasilone pocenie się, świąd, ból mięśniowy, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, wielomocz, astenia, zmęczenie, złe samopoczucie, dolegliwości bólowe. Niezbyt często: zmniejszenie łaknienia, zmniejszenie masy ciała, apatia, koszmary senne, zwiększenie popędu płciowego, stany splątania, dyskinezy późne, hiperrefleksja, dyskineza, parkinsonizm, omdlenie, ataksja, zaburzenia mowy, hipotonia, drgawki, migrena, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, rozszerzenie źrenic, przeczulica słuchowa, szumy uszne, niedociśnienie, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem gazów, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, wysypka, nadwrażliwość na światło, zaburzenia pigmentacji, łojotok, zapalenie skóry, plamica, sztywność mięśni, szczękościsk, kręcz szyi, zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, zaburzenia orgazmu u kobiet, suchość pochwy, pragnienie, reakcje w miejscu podania, hipotermia, gorączka. Rzadko: trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, upośledzona tolerancja glukozy, hiperlipidemia, wydłużenie odstępu QT (w EKG), dysfagia, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, priapizm. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich), zapalenie wątroby, żółtaczka. Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Dysfagia może wystąpić wtórnie do objawów pozapiramidowych, a także do ślinotoku, sedacji i złośliwego zespołu neuroleptycznego i może prowadzić do zagrażających życiu powikłań, takich jak aspiracyjne zapalenie płuc i zadławienie. Ponadto informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu - migotaniu komór, częstoskurczu komorowym, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonach. Nagłemu zaprzestaniu stosowania dekanonianu zuklopentyksolu mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Najczęściej są to: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wyciek wodnisty z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie. Pacjenci mogą także odczuwać zawroty głowy, nasilone odczucia ciepła lub chłodu oraz drżenie. Objawy zazwyczaj rozpoczynają się od 1 do 4 dni od momentu odstawienia leku i słabną wciągu 7-14 dni.

Środki ostrożności

Clopixol Depot - Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego). Zagrożenie jest zapewne większe po silniej działających lekach. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidy i alkohol. Leczenie: Odstawienie leku neuroleptycznego. Leczenie objawowe oraz podtrzymujące czynności życiowe. Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą się utrzymywać przez ponad tydzień po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych, a nawet nieco dłużej, gdy stosowano postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot). Mogą wystąpić objawy pozapiramidowe zwłaszcza w ciągu pierwszych kilku dni po wstrzyknięciu i we wczesnej fazie leczenia. W większości przypadków takie działania niepożądane można opanować farmakologicznie, zmniejszając dawkę i (lub) podając leki przeciw chorobie Parkinsona. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków przeciw chorobie Parkinsona. Leki przeciw chorobie Parknisona nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nawet nasilać. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku. W uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie pochodnej benzodiazepiny lub propranololu. Dysfagia może występować wtórnie do objawów pozapiramidowych, a także do ślinotoku, sedacji i złośliwego zespołu neuroleptycznego, co może prowadzić do zagrażających życiu powikłań, takich jak aspiracyjne zapalenie płuc i zadławienie. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych należy zachować ostrożność podczas podawania dekanonianu zuklopentyksolu pacjentom z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami oraz ciężką chorobą wątroby. Jak to opisano w przypadku innych leków psychotropowych, dekanonian zuklopentyksolu może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni być starannie kontrolowani i poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Jak inne leki należące do grupy środków przeciwpsychotycznych, dekanonian zuklopentyksolu może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania zuklopentyksolu u osób podatnych na takie zaburzenia (z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi lub skłonnością genetyczną) oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, istotną bradykardią (<50 uderzeń/minutę), świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów, u których stosuje się leki przeciwpsychotyczne, zgłaszano przypadki żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej (ŻChZZ). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju ŻChZZ, dlatego przed i w trakcie leczenia dekanonianem zuklopentyksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Zgłaszano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy po stosowaniu leków przeciwpsychotycznych, włącznie z dekanonianem zuklopentyksolu. Leki przeciwpsychotyczne o przedłużonym uwalnianiu (depot) należy stosować z ostrożnością w połączeniu z innymi lekami o znanej możliwości hamowania czynności szpiku kostnego, ponieważ leków długo działających (typu depot) nie można szybko usunąć z organizmu, gdy okaże się to konieczne. Mózgowo-naczyniowe zdarzenia niepożądane Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z demencją, zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Występowania zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć, gdy stosowane są inne leki przeciwpsychotyczne lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu zuklopentyksolu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Zwiększone ryzyko zgonów u pacjentów w podeszłym wieku z demencją. Stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, stosujących leki przeciwpsychotyczne, w porównaniu z osobami niestosującymi powyższych leków. Dekanonian zuklopentyksolu nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją.

Producent

Lundbeck