Telmisartan Aurovitas

Spis treści:
1. Telmisartan Aurovitas - działanie
2. Telmisartan Aurovitas - wskazania
3. Telmisartan Aurovitas - przeciwwskazania
4. Telmisartan Aurovitas - dawkowanie
5. Telmisartan Aurovitas - interakcje z innymi lekami
6. Telmisartan Aurovitas - ciąża
7. Telmisartan Aurovitas - skutki uboczne
8. Telmisartan Aurovitas - środki ostrożności
9. Telmisartan Aurovitas - producent

Działanie

Telmisartan Aurovitas - Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Wskazania

Telmisartan Aurovitas - Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Przeciwwskazania

Telmisartan Aurovitas - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie leku z preparatami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ). II i III trymestr ciąży. 

Dawkowanie

Telmisartan Aurovitas - Doustnie. Dorośli. Pierwotne nadciśnienie tętnicze. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg jeden raz na dobę. U niektórych pacjentów poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie krwi, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg jeden raz na dobę. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4 do 8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie krwi działania telmisartanu. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia krwi podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie krwi. Szczególne grupy pacjentów. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawka nie powinna być większa niż 40 mg jeden raz na dobę. Doświadczenia ze stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych hemodializie są ograniczone. U tych pacjentów zaleca się podawanie mniejszej dawki początkowej, wynoszącej 20 mg. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Telmisartan nie jest usuwany z krwi przez hemofiltrację i nie podlega dializie. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabletki telmisartanu należy przyjmować doustnie raz na dobę, popijając płynem, podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Telmisartan Aurovitas - Podczas jednoczesnego stosowania telmisartaniu i digoksyny zaobserwowano wzrost mediany maksymalnego (49%) i minimalnego (20%) stężenia digoksyny w osoczu. Podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania go w zakresie terapeutycznym. Tak jak to ma miejsce w przypadku innych leków działających na układ renina- angiotensyna-aldosteron, telmisartan może wywoływać hiperkaliemię. Ryzyko hiperkaliemii może się zwiększać w przypadku leczenia skojarzonego z innymi lekami, które również sprzyjają występowaniu hiperkaliemii (substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, blokery receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprim). Wystąpienie hiperkaliemii jest uzależnione od obecności czynników ryzyka. Zagrożenie zwiększa się w przypadku skojarzonego leczenia wyżej wymienionymi lekami. Ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne jeśli zachowane są ścisłe środki ostrożności, nie zalecana się jednoczesnego stosowania. Blokery receptora angiotensyny II, tacy jak temisartan, łagodzą utratę potasu, wywołaną przez leki moczopędne. Leki moczopędne oszczędzające potas np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd, suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas mogą powodować znaczące zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Jeżeli ich równoczesne stosowanie jest wskazane ze względu na stwierdzoną hipokaliemię, należy je stosować ostrożnie i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego w przypadku jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę oraz, rzadko, z blokerami receptora angiotensyny II, w tym telmisartanem. Jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie kontrolować stężenie litu w surowicy; jednoczesne stosowanie wymaga ostrożności. Leki z grupy NLPZ (tj. kwas acetylosalicylowy w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX-2 i nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie blokerów receptora angiotensyny II. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podanie blokerów receptora angiotensyny II i środków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze zaburzenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, która jest zwykle stanem odwracalnym. Dlatego takie skojarzenie leków powinno być stosowane z dużą ostrożnością, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni oraz należy rozważyć konieczność monitorowania czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego, a później okresowo. W jednym badaniu jednoczesne podawanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5 krotnego zwiększenia wartości AUC_0-24 i C_max rampilrylu i rampirylatu, znaczenie kliniczne tych zmian nie zostało ustalone. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, takich jak furosemid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem, jednoczesne stosowanie, które należy rozważyć. Działanie obniżające ciśnienie krwi przez telmisartan może nasilić się przez jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Dane z badań klinicznych wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Na podstawie właściwości farmakologicznych można oczekiwać, że baklofen i amifostyna mogą nasilać działanie hipotensyjne leków przeciwnadciśnieniowych, w tym telmisartanu. Ponadto, niedociśnienie ortostatyczne może być nasilone przez alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne. Kortykosteroidy podawane ogólnie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu.

Ciąża

Telmisartan Aurovitas - Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Narażenie na działanie blokerów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie blokerów receptora angiotensyny II doszło od drugiego trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne czaszki i czynności nerek. Noworodki, których matki przyjmowały blokerów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Ponieważ brak jest danych dotyczących stosowania telmisartanu w trakcie karmienia piersią, nie zaleca się stosowania telmisartanu i zaleca się podawanie innych leków, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w trakcie karmienia piersią, zwłaszcza w przypadku karmienia noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu telmisartanu na płodność u mężczyzn i kobiet.

Skutki uboczne

Telmisartan Aurovitas - Niezbyt często: zakażenia dróg moczowych, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok, niedokrwistość, hiperkaliemia, depresja, bezsenność, omdlenie, zawroty głowy, bradykardia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, kaszel, bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, bóle mięśniowe, bóle pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym ostre uszkodzenie nerek), ból w klatce piersiowej, astenia (osłabienie), zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu. Rzadko: posocznica (w tym zakończona zgonem), małopłytkowość, eozynofilia, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), hiponatremia, niepokój, senność, zaburzenia widzenia, tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia smaku, nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia wątroby, rumień, obrzęk naczynioruchowy (również zakończony zgonem), wyprysk, rumień, pokrzywka, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, ból stawów, ból kończyn, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien), objawy grypopodobne, zmniejszone stężenie hemoglobiny, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi. Bardzo rzadko: śródmiąższowa choroba płuc. Po zastosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II notowano przypadki wystąpienia obrzęku naczynioruchowego jelit.

Środki ostrożności

Telmisartan Aurovitas - Zaburzenia czynności wątroby. Nie należy podawać leku u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu. Lek może być stosowany u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. Zaburzenia czynności nerek i przeszczep nerki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy podczas stosowania leku. Brak jest danych dotyczących stosowania leku u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Telmisartan nie jest usuwany z krwi przez hemofiltrację i nie podlega dializie. Pacjenci ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce leku, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu, np. w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem leku. Niedobory płynów i (lub) sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem leku. Inne stany związane z pobudzeniem układu renina-angiotensyna-aldosteron. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie leków, takich jak telmisartan wpływających na ten układ było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Pierwotny hiperaldosteronizm. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie reagują na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. Tak więc stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Zwężenie zastawki aortalnej i dwudzielnej, przerostowa kardiomiopatia zawężająca. Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Pacjenci z cukrzycą leczeni insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. U tych pacjentów podczas leczenia telmisartanem może wystąpić hipoglikemia. Dlatego, u tych pacjentów należy rozważyć odpowiednią kontrolę stężenia glukozy; konieczne może być również, jeśli wskazane, dostosowanie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Hiperkaliemia. Stosowanie leków oddziaływujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek, u pacjentów z cukrzycą, u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać stężenie potasu i (lub) u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami, hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed rozpoczęciem jednoczesnego stosowania leków działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (>70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej leków, oddziaływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron i (lub) suplementów potasu. Leki lub grupy terapeutyczne leków, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, blokery receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprim; stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się bardzo dokładne kontrolowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Różnice etniczne. Z obserwacji wynika, że inhibitory konwertazy angiotensyny, telmisartan oraz inne leki z grupy blokerów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w obniżaniu ciśnienia krwi u osób rasy czarnej w porównaniu do osób innych ras. Jest to prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji osób rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym. Choroba niedokrwienna serca. Tak jak w przypadku pozostałych leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą niedokrwienną serca może powodować wystąpienie zawału mięśnia sercowego lub udaru. Obrzęk naczynioruchowy jelit. U pacjentów leczonych antagonistami receptora angiotensyny II notowano występowanie obrzęku naczynioruchowego jelit. U tych pacjentów występowały ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia antagonistami receptora angiotensyny II. Jeśli u pacjenta zostanie rozpoznany obrzęk naczynioruchowy jelit, należy przerwać stosowanie telmisartanu i rozpocząć odpowiednią obserwację do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Substancje pomocnicze. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Aurovitas Pharma Polska