ApoSerta

Spis treści:
1. ApoSerta - działanie
2. ApoSerta - wskazania
3. ApoSerta - przeciwwskazania
4. ApoSerta - dawkowanie
5. ApoSerta - interakcje z innymi lekami
6. ApoSerta - ciąża
7. ApoSerta - skutki uboczne
8. ApoSerta - środki ostrożności
9. ApoSerta - producent

Działanie

ApoSerta - Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wykazuje niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach leczniczych sertralina hamuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi. Wykazano, że nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. Po podaniu doustnym dawki 50-200 mg raz na dobę przez 14 dni maksymalne stężenie sertraliny w osoczu występowało po 4,5-8,4 h po codziennym podaniu leku. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność. Ok. 98% leku jest związane z białkami osocza. Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P-glikoproteiny w warunkach in vitro. Średni T_0,5 sertraliny wynosi ok. 26 h (zakres 22-36 h). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje ok. 2-krotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po 1 tyg. podawania leku raz na dobę. T_0,5 N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N- desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.

Wskazania

ApoSerta - Epizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotowi epizodów dużej depresji. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat. Zespół lęku społecznego. Zespół stresu pourazowego (PTSD).

Przeciwwskazania

ApoSerta - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne przyjmowanie pimozydu.

Dawkowanie

ApoSerta - Doustnie. Początek leczenia. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół łęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po tygodniu dawka powinna być zwiększona do 50 mg na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego. Zwiększanie dawki. Depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespól lęku społecznego i PTSD: u pacjentów, którzy nie reagują na dawkę 50 mg, należy zwiększyć dawkę. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę okres półtrwania w fazie eliminacji sertraliny (wynoszący 24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może wystąpić w ciągu 7 dni, jednakże dla osiągnięcia pełnego działania potrzeba zwykle więcej czasu (szczególnie w przypadku ZO-K). Leczenie podtrzymujące. W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być ustalone na najniższym poziomie zapewniającym działanie terapeutyczne, a następnie dostosowywane zależnie od potrzeby. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów ciężkiej depresji. W większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni odpowiednio długo, co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ w tych zaburzeniach zapobieganie nawrotom nie zostało udowodnione. Dzieci i młodzież z ZO-K. Wiek 13-17 lat: początkowo 50 mg na dobę. Wiek 6-12 lat: początkowo 25 mg na dobę. Po tygodniu dawka może być zwiększona do 50 mg na dobę. Gdy brak spodziewanego działania po dawce 50 mg na dobę, kolejne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach ciężkiej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie, ponieważ może u nich występować zwiększone ryzyko hiponatremii. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się mniejsze dawki lub wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. Sertraliny nie należy stosować w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby. W przypadku zaburzenia czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. Sposób podania. Sertralina powinna być podawana raz na dobę, rano lub wieczorem niezależnie od posiłków. Tabl. 50 mg można podzielić na równe dawki. Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia sertraliną. Należy unikać nagłego odstawienia. Zaprzestając leczenia sertraliną, należy zmniejszać dawkę leku stopniowo przez okres co najmniej jednego lub dwóch tygodni, aby ograniczyć ryzyko wystąpienia reakcji odstawienia. Jeżeli w okresie zmniejszania dawki lub po przerwaniu leczenia wystąpią niepokojące objawy, należy rozważyć wznowienie przyjmowania poprzedniej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale wolniej i bardziej ostrożnie.

Interakcje z innymi lekami

ApoSerta - Sertraliny nie wolno stosować jednocześnie z nieodwracalnymi (nieselektywnymi) inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie należy stosować sertraliny jednocześnie z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Informowano o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO (np. błękitem metylenowym) tuż przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których ostatnio odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, nasilone pocenie, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermia z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. W badaniu z małą, pojedynczą dawką pimozydu (2 mg) i jednocześnie podawaną sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o ok. 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę osobom zdrowym nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Jednak, należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania sertraliny. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina lub agoniści 5-HT, bądź preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca, należy podejmować ostrożnie, bądź jeśli możliwe unikać, ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. Podczas stosowania fentanylu (w znieczuleniu ogólnym lub w leczeniu przewlekłego bólu) należy zachować ostrożność w przypadku innych leków serotoninergicznych (w tym innych leków serotoninergicznych o działaniu przeciwdepresyjnym, amfetaminy, tryptanów), a także innych opioidów (np. buprenorfiny). Ryzyko wydłużenia odstępu QTc i(lub) wystąpienia arytmii komorowej (np. torsade de pointes) może się zwiększać w razie jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych wydłużających odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków). Jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenie (w porównaniu do grupy placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. W kontrolowanym badaniu z użyciem placebo, u zdrowych ochotników wykazano, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ informowano o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo jednoczesne stosowanie fenytoiny, znanego induktora CYP3A4, może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca zwyczajnego, ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko opisywano przypadki osłabienia, hiperrefleksji, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych leków tej samej klasy (tryptany). Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg/dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczne zmniejszenie klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów ß-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną. Ryzyko krwawień może się zwiększać podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliną. Leki z grupy SSRI mogą zmniejszać aktywność cholinoesterazy w osoczu, co wydłuża działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowego wywierane przez miwakurium lub inne substancje blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor cytochromu CYP2D6. Badania interakcji prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37%) stężenia w stanie stacjonarnym dezypraminy w osoczu (markera aktywności CYP2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP 3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP 2C19 (diazepamu) i substratów CYP 2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Spożycie trzech szklanek soku grejpfrutowego na dobę zwiększyło stężenie sertraliny w osoczu krwi średnio o 100% w badaniu naprzemiennym, prowadzonym u ośmiu zdrowych Japończyków. Dlatego należy unikać spożywania soku grejpfrutowego w okresie leczenia sertraliną. Biorąc pod uwagę badania interakcji z sokiem grejpfrutowym nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny oraz nefazodonu, może spowodować zwiększenie ekspozycji na sertralinę. Dotyczy to również inhibitorów CYP3A4 o średniej sile działania, np. aprepitantu, erytromycyny, flukonazolu, werapamilu oraz diltiazemu. Należy unikać stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 podczas leczenia sertraliną. Stężenia sertraliny w osoczu krwi mogą być zwiększone o ok. 50% u osób z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lanzoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą. Jednoczesne podawanie sertraliny z metamizolem, który jest induktorem enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 i CYP3A4, może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej; zaleca się ostrożność przy jednoczesnym podawaniu metamizolu i sertraliny; odpowiedź kliniczną i/lub poziom leku należy odpowiednio monitorować.

Ciąża

ApoSerta - Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami. Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży. Jednak w przeprowadzonych badaniach doświadczalnych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę. U niektórych noworodków, których matki stosowały sertralinę podczas ciąży, zaobserwowano objawy odpowiadające objawom odstawienia. To zjawisko obserwowano również w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Jeśli matka kontynuuje leczenie sertraliną w późniejszym okresie ciąży (zwłaszcza w III trymestrze), noworodek wymaga obserwacji. U noworodków, których matki przyjmowały sertralinę w późniejszym okresie ciąży odnotowywano następujące objawy: niewydolność oddechową, sinicę, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemię, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wzmożenie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać z działania serotonergicznego albo być objawami odstawienia. W większości przypadków powikłania rozwijają się natychmiast lub w krótkim czasie (mniej niż 24 h) po porodzie. Stosowanie leków z grupy SSRI w ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (<2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko. Niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny przenikają do mleka matki. U niemowląt stwierdzano zazwyczaj bardzo niskie do niewykrywalnych stężenia leku w surowicy. Jedynym wyjątkiem było niemowlę, u którego stężenie sertraliny odpowiadało ok. 50% wartości stężenia oznaczonego u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia dziecka). Nie było jak dotąd doniesień o występowaniu działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich działań. Badania na zwierzętach nie wykazały działania sertraliny na płodność. Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Skutki uboczne

ApoSerta - Bardzo często: bezsenność, zawroty głowy, senność, ból głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej, zaburzenia wytrysku, zmęczenie. Często: zapalenie górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zmniejszenie apetytu, zwiększenie apetytu, lęk, depresja, pobudzenie, zmniejszenie libido, nerwowość, depersonalizacja, koszmary senne, bruksizm, drżenie, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami lub zaburzenia chodu), zaburzenia czucia, wzmożone napięcie, zaburzenia koncentracji, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, szumy uszne pochodzenia błędnikowego, kołotanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, niestrawność, zaparcia, ból brzucha, wymioty, wzdęcia, nadmierne pocenie się, wysypka, bóle pleców, ból stawów, ból mięśniowy, nieregularne miesiączki, zaburzenia wzwodu, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, astenia, gorączka, zwiększenie masy ciała, urazy. Niezbyt często: zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, nowotwory, nadwrażliwość, alergia sezonowa, niedoczynność tarczycy, myśli/zachowania samobójcze, zaburzenia psychotyczne, nieprawidłowe myślenie, apatia, omamy, agresja, euforia, paranoja, zaburzenia pamięci, niedoczulica, mimowolne ruchy mięśni, omdlenia, hiperkinezy, migrena, drgawki, ułożeniowe zawroty głowy, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy, rozszerzenie źrenic, ból ucha pochodzenia błędnikowego, tachykardia, choroba serca, nieprawidłowe krwawienia (takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego), nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, krwiomocz, duszność, krwawienie z nosa, skurcz oskrzeli, smołowate stolce, choroby zębów, zapalenie przełyku, zapalenie języka, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielanie śliny, dysfagia, zaburzenia języka, odbijanie się, obrzęk okołooczodołowy, pokrzywka, łysienie, świąd, plamica, zapalenie skóry, sucha skóra, obrzęk twarzy, zimny pot, choroba zwyrodnieniowa stawów, tiki mięśniowe, skurcze mięśni, osłabienie mięśniowe, częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, oddawanie moczu w nocy, wielomocz, zaburzenia seksualne, krwotok miesiączkowy, krwawienia z pochwy, zaburzenia seksualne u kobiet, obrzęk obwodowy, dreszcze, utrudniony chód, pragnienie, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginowej, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: zapalenie uchyłków jelita, powiększenie węzłów chłonnych, małopłytkowość, leukopenia, reakcje anafilaktyczne, hiiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hipercholesterolemia, cukrzyca, hipoglikemia, hiperglikemia, hiponatremia, zaburzenia konwersyjne, przeżycia senne, uzależnienie od leków, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, akatyzja, dyskineza, przeczulica, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przejściowego skurczu naczyń mózgowych oraz zespół Calla- Fleminga), niepokój psychoruchowy, zaburzenia czucia, choreoatetoza, objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z zespołem serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym; w niektórych przypadkach związane z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych, w tym: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia, ubytki pola widzenia, jaskra, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka, źrenice nierównej wielkości, nieprawidłowe widzenie, zaburzenia wydzielania łez, zawal mięśnia sercowego, częstoskurcz komorowy (torsade de pointes), bradykardia, wydłużenie odstępu QTc, niedokrwienie obwodowe, hiperwentylacja, włóknienie tkanki płucnej, eozynofilowe zapalenie płuc, skurcz krtani, dysfonia, świst krtaniowy, niedotlenienie, czkawka, owrzodzenie ust, zapalenie trzustki, świeża krew w kale, owrzodzenie języka, zapalenie jamy ustnej, nieprawidłowa czynność wątroby, ciężkie dolegliwości wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby), ciężkie działania niepożądane ze strony skóry (np. zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka), reakcja skórna, wrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, zapalenie skóry, pęcherze, wysypka grudkowa, rabdomioliza, zaburzenia kości, opóźnienie w oddawaniu moczu, skąpomocz, mlekotok, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, upławy, zapalenie żołędzi i napletka, ginekomastia, bolesny wzwód prącia, przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, zwiększone stężenie cholesterolu, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, nieprawidłowe nasilenie, zaburzenia czynności płytek krwi, zabieg rozszerzenia naczyń. Częstość nieznana: makulopatia, mikroskopijne zapalenie okrężnicy, szczękościsk, zaburzenie przypominające acydurię glutarową typu II (MADD), krwotok poporodowy. Odstawienie sertraliny (szczególnie nagłe) często powoduje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i charakter samoograniczający; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie i (lub) utrzymywać się przez długi czas. Dlatego, gdy leczenie sertraliną nie jest już konieczne, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek. Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to zdarzenie niepożądane. W badaniach epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród osób po 50. roku życia wykazano wzrost ryzyka złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grup SSRI i TCA. Mechanizm prowadzący do takiego ryzyka nie jest znany. Dzieci i młodzież. U ponad 600 dzieci i młodzieży leczonych sertraliną, ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. W kontrolowanych badaniach (n=281 pacjentów leczonych sertraliną) zaobserwowano następujące działania niepożądane - bardzo często: bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%) i nudności (15%); często: bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, anoreksja, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary senne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia; niezbyt często: wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom aminotransferazy alaninowej, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, katar, urazy, spadek masy ciała, skurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, zaburzenia skórne, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca; częstość nieznana: mimowolne oddawanie moczu.

Środki ostrożności

ApoSerta - Zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). Wystąpienie potencjalnie zagrażających życiu zespołów takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS) zaobserwowano u osób przyjmujących SSRI, w tym u pacjentów przyjmujących sertralinę. Ryzyko wystąpienia SS lub NMS wzrasta, gdy jednocześnie stosowane są inne leki serotoninergiczne (w tym inne leki serotoninergiczne o działaniu przeciwdepresyjnym, amfetaminy, tryptany) z lekami, które zaburzają metabolizm serotoniny (w tym inhibitory MAO, np. błękit metylenowy), lekami przeciwpsychotycznymi, innymi antagonistami dopaminy i opioidami (np. buprenorfiną). Należy obserwować, czy u pacjenta nie wystąpiły objawy przedmiotowe i podmiotowe zespołów SS lub NMS. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy żołądkowo-jelitowe. Zmiana z selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych. Istnieją ograniczone dane z kontrolowanych badań dotyczące optymalnego czasu zmiany leczenia z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub przeciwobsesyjnych na leczenie sertraliną. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Inne leki serotoninergiczne, np. tryptofan, fenfluramina i agoniści 5-HT. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak amfetaminy, tryptofan lub fenfluramina lub agoniści 5-HT, bądź preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca, należy podejmować ostrożnie, bądź jeśli możliwe unikać, ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. Wydłużenie odstępu QTc/częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes (TdP). Po wprowadzeniu sertraliny do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc oraz częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QTc, takimi jak choroba serca, hipokaliemia lub hipomagnezemia, wydłużenie odstępu QTc w wywiadzie rodzinnym, bradykardia i jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QTc. Aktywacja hipomanii lub manii. Sertralinę należy ostrożnie stosować u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie. Konieczny jest ścisły nadzór lekarza. U pacjentów wchodzących w fazę maniakalną należy przerwać leczenie sertraliną. Schizofrenia. U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. Napady padaczkowe. U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady padaczkowe. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe. Samobójstwo, myśli samobójcze, zachowania samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa (zachowań samobójczych). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku <25 lat. Podczas leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy uważnie obserwować pacjentów, szczególnie z grupy zwiększonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich pojawienia się, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Zaburzenia czynności seksualnych. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) mogą powodować objawy zaburzeń seksualnych. Istnieją doniesienia o długotrwałych dysfunkcjach seksualnych, w przypadku których objawy utrzymywały się pomimo odstawienia leków z grupy SSRI i SNRI. Dzieci i młodzież. Sertraliny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku <18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. Podczas prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem skłonności samobójczych, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. W długoterminowym badaniu obserwacyjnym trwającym do 3 lat przeprowadzono ocenę bezpieczeństwa długotrwałego stosowania u dzieci i młodzieży w wieku 6-16 lat dotyczącą rozwoju funkcji poznawczych, dojrzewania emocjonalnego, fizycznego i płciowego. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano kilka przypadków opóźnionego wzrostu i dojrzewania; stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale powinien być kontrolowany przez lekarza w celu wykrycia nieprawidłowości wzrostu i rozwoju. Nieprawidłowe krwawienie/krwotok. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień nieprawidłowych krwawień zaleca się ostrożność u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (antykoagulanty, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Hiponatremia. Podczas leczenia preparatami z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia. W wielu przypadkach wydaje się, że hiponatremia jest wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki spadku stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub z innego powodu narażonych na zmniejszenie objętości osocza ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas stosowania leków z grup SSRI lub SNRI może być większe. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną. Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia występują często, szczególnie po nagłym odstawieniu. W badaniach klinicznych wśród pacjentów leczonych sertraliną częstość zgłaszanych reakcji związanych z odstawieniem leku wynosiła 23% u osób odstawiających sertralinę, w porównaniu z 12% u osób, które nadal leczono sertraliną. Ryzyko objawów odstawienia może zależeć od wielu czynników, w tym czasu stosowania i dawki leku, a także od tempa redukowania dawek. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie; jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Zwykle występują w ciągu pierwszych kilku dni po przerwaniu leczenia, lecz istnieją bardzo rzadkie doniesienia na temat wystąpienia takich objawów u pacjentów, którzy przez niedopatrzenie pominęli dawkę leku. Zazwyczaj objawy te mają charakter samoograniczający i ustępują w ciągu 2 tygodni, choć u niektórych osób mogą się utrzymywać dłużej (2-3 miesiące lub dłużej). Dlatego podczas przerywania leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek sertraliny w okresie kilku tygodni lub miesięcy, w zależnie od reakcji pacjenta. Akatyzja/pobudzenie psychoruchowe. U pacjentów, u których wystąpią objawy akatyzji, zwiększanie dawek może być szkodliwe. Zaburzenia czynności wątroby. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub jego rzadsze podawanie. Sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Zaburzenia czynności nerek. Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana, a wydalanie niezmienionego produktu leczniczego z moczem stanowi mniej istotną drogę eliminacji. Sertralina nie wymaga korygowania dawek odpowiednio do stopnia niewydolności nerek. Stosowanie u osób w podeszłym wieku. Ponad 700 pacjentów w podeszłym wieku (> 65 lat) uczestniczyło w badaniach klinicznych. Schemat i częstość reakcji niepożądanych u osób starszych były podobne, jak u pacjentów w młodszym wieku. Stosowanie leków z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliny, może jednak wiązać się z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to działanie niepożądane. Cukrzyca. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. Może zachodzić konieczność dostosowania dawki insuliny i (lub) stosowanych jednocześnie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Terapia elektrowstrząsowa. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny. Sok grejpfrutowy. Nie zaleca się stosowania sertraliny z sokiem grejpfrutowym. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie. Sód. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza, że zasadniczo jest „wolny od sodu”.

Producent

Aurovitas Pharma Polska