Kwas walproinowy

Kwas walproinowy, stosowany w lekach najczęściej w postaci walproinianu sodu, to jeden z podstawowych leków przeciwpadaczkowych o szerokim spektrum działania. Wszystkie wydawane są na receptę, a ich stosowanie obarczone jest szczególnymi ograniczeniami u kobiet w wieku rozrodczym.

 

Kwas walproinowy - co to jest?

Kwas walproinowy zwiększa stężenie kwasu gamma-aminomasłowego, czyli GABA, w mózgu. GABA jest głównym neuroprzekaźnikiem hamującym, a jego większa dostępność podnosi próg wyzwalania napadu.

Ulotki podają przedział stężeń skutecznych terapeutycznie: 40-100 mg/l, przy czym utrzymywanie się stężenia powyżej 200 mg/l jest wskazaniem do zmniejszenia dawki. Walproinian wiąże się z białkami osocza w bardzo dużym stopniu i to właśnie stoi za częścią interakcji opisanych niżej.

 

Kwas walproinowy - na co się stosuje?

Ulotki wymieniają dwa obszary zastosowania:

• padaczka - napady uogólnione: kloniczne, toniczne, toniczno-kloniczne, nieświadomości, miokloniczne i atoniczne, a także napady częściowe, zarówno wtórnie uogólnione, jak i bez uogólnienia, oraz zespół Lennoxa-Gastauta. Lek stosuje się u dorosłych i u dzieci, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi,
• epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej - wtedy, gdy lit jest przeciwwskazany lub źle tolerowany. Kontynuację leczenia walproinianem rozważa się u pacjentów, u których uzyskano odpowiedź w leczeniu ostrej fazy manii.

 

Kwas walproinowy - przeciwwskazania

Lista jest wyjątkowo długa, a jej trzon stanowią wątroba i zaburzenia metaboliczne:

• wątroba - ostre i przewlekłe zapalenie wątroby, przebyte ciężkie zapalenie wątroby, zwłaszcza polekowe, a także wywiad rodzinny świadczący o ciężkim zapaleniu wątroby, w tym zgon rodzeństwa z powodu zaburzeń czynności wątroby w trakcie leczenia kwasem walproinowym,
• zaburzenia metaboliczne - zaburzenia cyklu mocznikowego, niewyrównany pierwotny układowy niedobór karnityny oraz zaburzenia mitochondrialne wywołane mutacjami genu POLG, na przykład zespół Alpersa-Huttenlochera,
• porfiria oraz stwierdzone zaburzenia krzepliwości krwi,
• jednoczesne stosowanie meflochiny,
• nadwrażliwość na walproinian, a w przypadku preparatów z lecytyną sojową również na soję lub orzeszki ziemne.

Osobne i najważniejsze ograniczenie dotyczy kobiet. Walproinian jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, chyba że spełnione są warunki programu zapobiegania ciąży, co w praktyce oznacza stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia. W padaczce lek jest przeciwwskazany w ciąży, chyba że nie ma odpowiedniego alternatywnego leczenia. W chorobie afektywnej dwubiegunowej jest w ciąży przeciwwskazany bez tego wyjątku. Ani leku, ani antykoncepcji nie wolno odstawiać samodzielnie - zawsze po omówieniu z lekarzem prowadzącym.

 

Kwas walproinowy - skutki uboczne

Bardzo często, czyli częściej niż u 1 na 10 osób, występują drżenie i nudności. Często zgłaszane są: niedokrwistość i małopłytkowość, hiponatremia, zwiększenie masy ciała, stan splątania, halucynacje, agresja i pobudzenie, zaburzenia uwagi i pamięci, senność, ból i zawroty głowy, wymioty, bóle żołądka, biegunka na początku leczenia oraz rozrost dziąseł.

Cztery sytuacje wymagają pilnego kontaktu z lekarzem:

• uszkodzenie wątroby - zgłaszano przypadki ciężkie, niekiedy kończące się zgonem. Ryzyko jest największe u dzieci poniżej 3 lat z ciężką padaczką leczonych kilkoma lekami jednocześnie, a zaburzenia pojawiają się zwykle w pierwszych 6 miesiącach leczenia. Objawy zwiastunowe poprzedzające żółtaczkę to nagłe osłabienie, brak apetytu, senność, powtarzające się wymioty i bóle brzucha, a także nawrót napadów przy prawidłowo prowadzonym leczeniu,
• ciężkie reakcje skórne - zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół DRESS, rumień wielopostaciowy i obrzęk naczynioruchowy,
• hiperamonemia, czyli zwiększone stężenie amoniaku we krwi - apatia, zmęczenie, wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego lub zwiększenie częstości napadów,
• wysięk opłucnowy - trudności w oddychaniu, ból lub ucisk w klatce piersiowej przy wdechu oraz suchy kaszel.

 

Kwas walproinowy - a alkohol

Tu ulotka jest jednoznaczna: jednoczesne spożywanie alkoholu może osłabić lub nasilić działanie leku, a także zwiększyć ryzyko działań niepożądanych, dlatego alkoholu w trakcie leczenia należy unikać. Dodatkowym argumentem jest obciążenie wątroby, która przy tej substancji pozostaje narządem krytycznym.

 

Kwas walproinowy - interakcje

Profil interakcji jest rozbudowany i działa w obie strony.

• Walproinian nasila działanie neuroleptyków, inhibitorów MAO, leków przeciwdepresyjnych i benzodiazepin - ich dawki wymagają modyfikacji.
• Walproinian zwiększa stężenie fenobarbitalu, hamując jego metabolizm w wątrobie, co powoduje sedację, zwłaszcza u dzieci. Przez pierwsze 15 dni jednoczesnego stosowania konieczna jest dokładna kontrola.
• Działanie walproinianu nasilają felbamat, cymetydyna, erytromycyna oraz kwas acetylosalicylowy. Ten ostatni zmniejsza wiązanie kwasu walproinowego z białkami krwi, co może zwiększyć jego szkodliwe działanie na wątrobę.
• Działanie walproinianu osłabiają fenobarbital, prymidon, fenytoina i karbamazepina.
• Bez wpływu: walproinian nie zmienia stężenia litu w surowicy.

 

Kwas walproinowy - w jakich lekach występuje?

Zestawienie poniżej obejmuje preparaty z kwasem walproinowym wraz z dawkami i postaciami: syropy, kapsułki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu oraz granulat o przedłużonym uwalnianiu. Wszystkie wydawane są wyłącznie na receptę. Podstrona należy do grupy pochodnych kwasów tłuszczowych, a pozostałe substancje stosowane w padaczce zebrane są w podkategorii leków przeciwdrgawkowych.

 

Kwas walproinowy - recepta online

Leczenie prowadzi neurolog lub psychiatra, dawkę zwiększa się stopniowo, a w pierwszym półroczu konieczna jest kontrola parametrów czynności wątroby. Leku przeciwpadaczkowego nie odstawia się nagle. U kobiet w wieku rozrodczym leczenie podlega programowi zapobiegania ciąży, co oznacza regularną ocenę przez specjalistę i potwierdzenie warunków bezpiecznego stosowania - tej części nie zastępuje konsultacja online.

Jeśli masz ustalone leczenie i potrzebujesz przedłużenia recepty, w Dimedic ocena odbywa się online: wybierasz lek, wypełniasz ankietę medyczną, a lekarz sprawdza, czy kontynuacja jest w Twoim przypadku uzasadniona. Przy pozytywnej ocenie e-recepta trafia do Ciebie SMS-em lub e-mailem.