Esopol

Spis treści:
1. Esopol - działanie
2. Esopol - wskazania
3. Esopol - przeciwwskazania
4. Esopol - dawkowanie
5. Esopol - interakcje z innymi lekami
6. Esopol - ciąża
7. Esopol - skutki uboczne
8. Esopol - środki ostrożności
9. Esopol - producent

Działanie

Esopol - S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H⁺/K⁺ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Właściwości farmakodynamiczne obu izomerów (R i S) omeprazolu są podobne. Ezomeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - H⁺/K⁺-ATP-azy. W ten sposób jest hamowane zarówno podstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Ezomeprazol w 97% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, biorącego udział w przemianie ezomeprazolu do hydroksylowanych i demetylowanych metabolitów ezomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana przez CYP3A4 biorący udział w powstawaniu sulfonowej pochodnej ezomeprazolu, będącej głównym metabolitem obecnym w osoczu. Dane przedstawione poniżej odzwierciedlają farmakokinetykę leku u osób z prawidłową aktywnością CYP2C19, tzw. szybko metabolizujących. T_0,5 w osoczu, po wielokrotnym podaniu leku raz na dobę, wynosi ok. 1,3 h. Ezomeprazol podawany raz na dobę był całkowicie eliminowany z osocza między podaniem kolejnych dawek i nie obserwowano kumulacji leku. Główne metabolity ezomeprazolu nie wywierają wpływu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Prawie 80% dawki ezomeprazolu podanego doustnie wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej.

Wskazania

Esopol - Dorośli. Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe, w sytuacjach takich jak: choroba refluksowa przełyku ( GERD) u pacjentów z zapaleniem przełyku i (lub) ciężkimi objawami refluksu; leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ; zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka. Zapobieganie nawrotom krwawienia po leczeniu endoskopowym z powodu ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy. Dzieci i młodzież w wieku 1-18 lat. Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe, w sytuacjach takich jak: choroba refluksowa przełyku (GERD) u pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku z nadżerkami i (lub) ciężkimi objawami refluksu.

Przeciwwskazania

Esopol - Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.

Dawkowanie

Esopol - Dożylnie. Dorośli. Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe. U pacjentów, którzy nie mogą przyjmować esomeprazolu doustnie, można stosować leczenie parenteralne w dawce 20 mg do 40 mg raz na dobę. U pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku należy stosować dawkę 40 mg raz na dobę. Pacjentom leczonym z powodu objawowego refluksu żołądkowo-przełykowego należy podawać 20 mg raz na dobę. U pacjentów leczonych z powodu wrzodów żołądka związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, zazwyczaj stosowaną dawką jest 20 mg raz na dobę. U pacjentów z grupy ryzyka, w celu zapobiegania wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, należy stosować dawkę 20 mg raz na dobę. Leczenie dożylne zazwyczaj trwa krótko i należy jak najszybciej rozpocząć leczenie doustne. Zapobieganie nawrotom krwawienia po leczeniu endoskopowym z powodu ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy. Po leczeniu endoskopowym ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy, należy podać 80 mg esomeprazolu we wlewie trwającym 30 minut, a następnie prowadzić ciągłą infuzję przez 3 dni (72 h) w dawce 8 mg/h. Po leczeniu dożylnym należy kontynuować doustne leczenie hamujące wydzielanie kwasu solnego. Dzieci i młodzież (od 1 do 18 lat). Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe. U pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku (GERD), którzy nie mogą przyjmować leku doustnie, można stosować leczenie pozajelitowe raz na dobę jako część pełnego leczenia GERD. Leczenie dożylne zazwyczaj trwa krótko i należy jak najszybciej rozpocząć leczenie doustne. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku z nadżerkami: dzieci 1-11 lat o mc. <20 kg - 10 mg raz na dobę; dzieci 1-11 lat o mc. ≥20 kg - 10 lub 20 mg raz na dobę; młodzież 12-18 lat - 40 mg raz na dobę. Leczenie objawowe GERD: dzieci 1-11 lat - 10 mg raz na dobę; młodzież 12-18 lat - 20 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z niewydolnością nerek. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów. Choroba refluksowa przełyku: Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować maksymalnej dawki dobowej większej niż 20 mg. Krwawienie z wrzodu: Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, po podaniu 80 mg leku w krótkotrwałym wlewie, wystarczające może być podawanie wlewu dożylnego przez 71,5 h w dawce 4 mg/h. Sposób podania. Wstrzyknięcie. Dawka 40 mg: 5 ml przygotowanego roztworu (8 mg/ml) należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 min. Dawka 20 mg: 2,5 ml lub połowę przygotowanego roztworu (8 mg/ml) należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 min; wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić. Dawka 10 mg: 1,25 ml przygotowanego roztworu (8 mg/ml) należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 min; wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić. Infuzja. Dawka 40 mg: przygotowany roztwór należy podać we wlewie dożylnym trwającym od 10 do 30 min. Dawka 20 mg: połowę przygotowanego roztworu należy podać we wlewie dożylnym trwającym od 10 do 30 minut; wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić. Dawka 10 mg: jedną czwartą przygotowanego roztworu należy podać we wlewie dożylnym trwającym od 10 do 30 min; wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić. Dawka 80 mg podana w krótkotrwałym wlewie: przygotowany roztwór należy podać w ciągłym wlewie dożylnym trwającym 30 min. Dawka 8 mg/h: przygotowany roztwór należy podać w ciągłym wlewie dożylnym trwającym 71,5 h (szybkość wlewu powinna wynosić 8 mg/h).

Interakcje z innymi lekami

Esopol - Wpływ esomeprazolu na właściwości farmakokinetyczne innych leków. Zgłaszano przypadki interakcji omeprazolu z niektórymi lekami przeciwwirusowymi. Znaczenie kliniczne oraz mechanizm tej interakcji nie zawsze został poznany. Zwiększenie pH podczas stosowania omeprazolu może zmieniać wchłanianie niektórych inhibitorów proteazy. Inny możliwy mechanizm działania to hamowanie aktywności CYP2C19. W przypadku atazanawiru i nelfinawiru, podczas jednoczesnego stosowania z omeprazolem, obserwowano zmniejszenie stężenia tych leków, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. U zdrowych ochotników, jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz na dobę) oraz atazanawiru (w dawce 300 mg) i rytonawiru (w dawce 100 mg) powodowało znaczące zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (zmniejszenie AUC, C_max i C_min mniej więcej o 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie wyrównywało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. U zdrowych ochotników, jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) oraz atazanawiru (w dawce 400 mg) z rytonawirem (w dawce 100 mg), powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir mniej więcej o 30% w porównaniu z ekspozycją po podawaniu atazanawiru (w dawce 300 mg) z rytonawirem (w dawce 100 mg) bez podawania omeprazolu. Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 40 mg na dobę) powodowało zmniejszenie ekspozycji na nelfinawir (zmniejszenie AUC, C_max i C_min mniej więcej o 36 do 39%) oraz farmakologicznie czynny metabolit M8 (zmniejszenie o 75 do 92%). Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne i właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, nie jest wskazane jednoczesne stosowanie esomeprazolu i atazanawiru oraz nie należy stosować jednocześnie esomeprazolu i nelfinawiru. W przypadku sakwinawiru, podawanego z rytonawirem, obserwowano zwiększenie jego stężenia (80 do 100%) przy jednoczesnym podawaniu z omeprazolem (w dawce 40 mg na dobę). Podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) nie wpływało na ekspozycję na darunawir (podawany jednocześnie z rytonawirem) i amprenawir (podawany jednocześnie z rytonawirem). Podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) nie wpływało na ekspozycję na amprenawir (podawany jednocześnie z rytonawirem lub bez niego). Podawanie omeprazolu (w dawce 40 mg na dobę) nie wpływało na ekspozycję na lopinawir (podawany jednocześnie z rytonawirem). U niektórych pacjentów stwierdzano zwiększenie stężenia metotreksatu podczas jednoczesnego podawania z lekami z grupy PPI. W przypadku podawania dużych dawek metotreksatu może być konieczne rozważenie czasowego wstrzymania stosowania esomeprazolu. W przypadku podawania esomeprazolu z takrolimusem obserwowano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy krwi. Należy kontrolować stężenie takrolimusu w surowicy oraz czynność nerek (klirens kreatyniny) i w razie konieczności dostosować dawkę takrolimusu. Podczas leczenia esomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej supresja kwasu solnego w żołądku może prowadzić do zmniejszenia lub zwiększenia wchłaniania leków, których wchłanianie zależy od pH soku żołądkowego. Podobnie jak podczas stosowania innych leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego w żołądku, wchłanianie takich leków, jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib może być zmniejszone, natomiast wchłanianie digoksyny może być zwiększone podczas stosowania esomperazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg na dobę oraz digoksyny u zdrowych osób zwiększało biodostępność digoksyny o 10% (do 30% u 2 na 10 osób). Objawy toksyczności digoksyny były zgłaszane rzadko. Jednakże, w przypadku podawania esomeprazolu w dużych dawkach pacjentom w podeszłym wieku należy zachować ostrożność. W takich przypadkach należy kontrolować terapeutyczne działanie digoksyny. Esomeprazol hamuje aktywność CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego esomeprazol. Podawanie esomeprazolu jednocześnie z lekami metabolizowanymi przez ten enzym, takimi jak: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może powodować zwiększenie ich stężenia w osoczu. Konieczne może być w związku z tym zmniejszenie dawek tych leków. Nie prowadzono badań interakcji in vivo po zastosowaniu dużych dawek (80 mg + 8 mg/h) leku dożylnie. Wpływ esomeprazolu na leki metabolizowane przez CYP2C19 może być większy podczas stosowania dożylnego, dlatego należy ściśle kontrolować czy u pacjentów występują działania niepożądane podczas 3-dniowego okresu podawania leku dożylnie. Jednoczesne podanie doustne esomeprazolu w dawce 30 mg powoduje zmniejszenie o 45% klirensu diazepamu – substratu dla enzymu CYP2C19. U pacjentów z padaczką jednoczesne doustne podanie esomeprazolu w dawce 40 mg i fenytoiny powoduje zwiększenie minimalnego stężenia fenytoiny w osoczu o 13%. Dlatego zaleca się oznaczanie stężenia fenytoiny w osoczu w momencie rozpoczęcia leczenia esomeprazolem oraz po jego zakończeniu. Omeprazol stosowany w dawce 40 mg na dobę zwiększał C_max i AUC_τ worykonazolu (substratu dla enzymu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%. Zarówno omeprazol jak i esomeprazol hamują aktywność CYP2C19. Podawanie omeprazolu w dawkach 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu skrzyżowanym (ang. cross-over) powodowało zwiększenie C_max i AUC dla cylostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego czynnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%. Podanie zdrowym ochotnikom esomeprazolu doustnie w dawce 40 mg jednocześnie z cyzaprydem powodowało zwiększenie powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia cyzaprydu w osoczu od czasu (AUC) o 32% i wydłużenie okresu półtrwania cyzaprydu (t1/2) o 31%. Nie obserwowano istotnego zwiększenia stężenia maksymalnego (C_max) cyzaprydu w osoczu. Stosowanie samego cyzaprydu powoduje niewielkie wydłużenie odstępu QTc. Jednoczesne zastosowanie esomeprazolu i cyzaprydu nie powoduje dodatkowo wydłużenia odstępu QTc. W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania doustnie esomeprazolu w dawce 40 mg na dobę u pacjentów leczonych warfaryną wartości czasu krzepnięcia były w zakresie wartości dopuszczalnych. Jednak podczas klinicznego stosowania doustnie esomeprazolu zaobserwowano pojedyncze przypadki istotnego klinicznie zwiększenia wartości współczynnika INR (Międzynarodowy Współczynnik Znormalizowany). Dlatego zaleca się kontrolowanie współczynnika INR w chwili rozpoczynania i kończenia podawania esomeprazolu pacjentom leczonym warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny. Wyniki badań prowadzonych u zdrowych ochotników wskazują na farmakokinetyczno- farmakodynamiczne (PK/PD) interakcje pomiędzy klopidogrelem (300 mg dawka nasycająca/75 mg na dobę – dawka podtrzymująca) a esomeprazolem (40 mg na dobę, doustnie), co skutkuje obniżeniem ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu o średnio 40% oraz obniżeniem maksymalnego zahamowania (indukowanej ADP) agregacji płytek o 14%. W badaniu, w którym porównywano wpływ na parametry PK/PD terapii skojarzonej: klopidogrel z esomeprazolem w dawce 20 mg oraz kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 81 mg, z zastosowaniem klopidogrelu w monoterapii, wykazano obniżenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu o blisko 40% w grupie ochotników, u których stosowano leczenie skojarzone. Jednakże, nie zaobserwowano różnic w maksymalnym zahamowaniu (indukowanej ADP) agregacji płytek pomiędzy grupą ochotników przyjmujących klopidogrel w monoterapii oraz grupą osób przyjmujących terapię skojarzoną (klopidogrel+esomeprazol+ASA). Nie jest możliwe wyciagnięcie spójnych wniosków z obserwacyjnych oraz klinicznych badań dotyczących wpływu interakcji farmakokinetyczno-farmakodynamicznych (PK/PD) esomeprazolu na występowanie poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. W celu zachowania szczególnej ostrożności jednoczesne podanie klopidogrelu oraz esomeprazolu powinno zostać zaniechane. Badane leki niewykazujące klinicznie istotnej interakcji. Wykazano, że esomeprazol nie ma istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. W badaniach oceniających jednoczesne stosowanie esomeprazolu oraz naproksenu lub rofekoksybu nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w badaniach krótkoterminowych. Wpływ innych leków na właściwości farmakokinetyczne esomeprazolu. Leki, które hamują aktywność CYP2C19 i (lub) CYP3A4: Esomeprazol jest metabolizowany przez cytochrom CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne, doustne podawanie esomeprazolu z lekiem hamującym CYP3A4 (klarytromycyna w dawce 500 mg 2 razy na dobę) powodowało 2-krotne zwiększenie ekspozycji na esomeprazol (AUC). Jednoczesne podanie esomeprazolu i łącznie inhibitorów CYP2C19 i CYP3A4 może spowodować większe niż 2-krotne zwiększenie ekspozycji na esomeprazol. Worykonazol hamuje CYP2C19 i CYP3A4, co powoduje zwiększenie AUC_τ omeprazolu o 280%. Nie ma konieczności rutynowego dostosowania dawki esomeprazolu w obu tych sytuacjach. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, którzy wymagają długotrwałego leczenia należy rozważyć dostosowanie dawki esomeprazolu. Leki, które indukują aktywność CYP2C19 i (lub) CYP3A4: Leki, o których wiadomo, że indukują CYP2C19 lub CYP3A4 lub oba izoenzymy (jak np. ryfampicyna i preparaty zawierające ziele dziurawca) mogą powodować zmniejszenie stężenia esomeprazolu w osoczu poprzez zwiększanie tempa metabolizmu esomeprazolu. Dzieci i młodzież: badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Ciąża

Esopol - Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Umiarkowana ilość danych dotyczących kobiet w ciąży (300-1000 zakończonych ciąż) nie wykazuje żadnego wpływu ezomeprazolu na powstawanie wad rozwojowych płodu lub toksycznego działania leku na płód lub noworodka. Dane dotyczące większej liczby ciąż z ekspozycją na omeprazol, pochodzące z badań epidemiologicznych, nie wykazują wpływu leku na występowanie wad rozwojowych ani toksycznego wpływu na płód. Nie wiadomo czy ezomeprazol przenika do mleka kobiet karmiących piersią - nie należy podawać leku kobietom karmiącym piersią. Wykonane na zwierzętach badania mieszaniny racemicznej omeprazolu, podawanej doustnie, nie wykazują jej szkodliwego wpływu na płodność.

Skutki uboczne

Esopol - Często: ból głowy, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne), reakcje w miejscu podania (głównie w badaniach, w których stosowano duże dawki przez 3 dni - 72 h). Niezbyt często: obrzęki obwodowe, zawroty głowy, parestezje, senność, niewyraźne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, suchość w jamie ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złamanie szyjki kości udowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia (małopłytkowość), reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs anafilaktyczny), hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, skurcz oskrzeli, zapalenie jamy ustnej, zakażenie grzybicze przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, bóle stawów, bóle mięśni, złe samopoczucie, zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka (TEN), osłabienie siły mięśniowej, śródmiąższowe zapalenie nerek (u niektórych pacjentów z towarzyszącą niewydolnością nerek), ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia (występowanie ciężkiej hipomagnezemii może być powiązane z obecnością hipokalcemii, hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią), mikroskopowe zapalenie okrężnicy, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. W pojedynczych przypadkach, u pacjentów w stanie krytycznym, którzy otrzymywali omeprazol (racemat) we wstrzyknięciach dożylnych, zwłaszcza w dużych dawkach, występowały nieodwracalne zaburzenia widzenia. Nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z podawaniem leku. Randomizowane, otwarte, międzynarodowe badanie kliniczne zostało przeprowadzone w celu oceny farmakokinetyki powtarzanych dawek esomeprazolu podawanych dożylnie przez 4 doby, raz na dobę, dzieciom w wieku od 0 do 18 lat. Łącznie do oceny bezpieczeństwa leczenia włączono 57 pacjentów (w tym 8 dzieci z grupy wiekowej od 1 do 5 lat). Wyniki tej oceny są spójne ze znanym profilem bezpieczeństwa esomeprazolu i nie stwierdzono nowych danych dotyczących bezpieczeństwa.

Środki ostrożności

Esopol - U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka i w razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi lub smoliste stolce) należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Leczenie preparatem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Zakażenia przewodu pokarmowego. Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami z rodzaju Salmonella i Campylobacter. Wchłanianie witaminy B₁₂. Esomperazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B₁₂ w organizmie lub istniejącymi czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B₁₂ podczas długotrwałej terapii. Jednoczesne podawanie z innymi lekami. Jednoczesne podawanie esomeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, niezbędny jest ścisły nadzór nad pacjentem w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg i 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować dawki esomeprazolu większej niż 20 mg. Esomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 przy rozpoczynaniu lub zakończeniu leczenia esomeprazolem. Odnotowano wystąpienie interakcji pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu. Ryzyko złamań. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Hipomagnezemia. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), jak esomeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi produktami leczniczymi mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Substancje pomocnicze. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w każdej fiolce, to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Polpharma