Psylipax

Spis treści:
1. Psylipax - działanie
2. Psylipax - wskazania
3. Psylipax - przeciwwskazania
4. Psylipax - dawkowanie
5. Psylipax - interakcje z innymi lekami
6. Psylipax - ciąża
7. Psylipax - skutki uboczne
8. Psylipax - środki ostrożności
9. Psylipax - producent

Działanie

Psylipax - Selektywny środek blokujący działanie monoamin, którego właściwości farmakologiczne różnią się od właściwości neuroleptyków klasycznych. Paliperydon silnie wiąże się
z receptorami serotoninergicznymi 5-HT2 i dopaminergicznymi D2. Blokuje także receptory alfa 1-adrenergiczne i nieznacznie słabiej receptory H1-histaminergiczne i alfa 2-adrenergiczne. Aktywność farmakologiczna enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu jest podobna pod względem jakościowym i ilościowym. Paliperydon nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi. Chociaż paliperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, co, jak się uważa, łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, powoduje rzadziej stany kataleptyczne i w mniejszym stopniu hamuje funkcje motoryczne niż klasyczne neuroleptyki. Dominujący ośrodkowy antagonizm serotoniny może zmniejszać tendencję paliperydonu do powodowania pozapiramidowych działań niepożądanych. Palmitynian paliperydonu jest estrem palmitynowym, prolekiem paliperydonu. Z powodu bardzo słabej rozpuszczalności w wodzie, paliperydonu palmitynian po wstrzyknięciu domięśniowym rozpuszcza się powoli, zanim zostanie zhydrolizowany do paliperydonu i wchłonięty do krążenia ustrojowego. Po podaniu domięśniowym pojedynczej dawki, stężenie paliperydonu w osoczu stopniowo zwiększa się, osiągając wartość maksymalną przy medianie czasu T_max wynoszącej 13 dni. Uwalnianie substancji czynnej rozpoczyna się już w 1. dniu i trwa przez co najmniej 4 mies. Po wstrzyknięciu domięśniowo pojedynczych dawek (25-150 mg) do mięśnia naramiennego zaobserwowano stężenie C_max większe o ok. 28% w porównaniu do wstrzyknięcia do mięśnia pośladkowego. Dwa początkowe wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego dawki 150 mg w 1. dniu i dawki 100 mg w 8. dniu ułatwiają szybkie uzyskanie stężeń terapeutycznych. Profil uwalniania i schemat dawkowania paliperydonu umożliwia utrzymanie stałego stężenia terapeutycznego. Mediana pozornego T_0,5 paliperydonu po podaniu paliperydonu w dawce z zakresu 25-150 mg wynosiła od 25 do 49 dni. Wiązanie mieszaniny racemicznej paliperydonu przez białka osocza wynosi 74%. Tydzień po podaniu doustnym pojedynczej dawki 1 mg ¹⁴C-paliperydonu w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, 59% dawki było wydalane w postaci niezmienionej z moczem, co oznacza, że paliperydon nie jest w znacznym stopniu metabolizowany przez wątrobę. Ok. 80% podanej dawki znakowanej radioaktywnie wykryto w moczu, a 11% w kale.

Wskazania

Psylipax - Leczenie podtrzymujące schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów leczonych paliperydonem lub rysperydonem. U wybranych dorosłych pacjentów ze schizofrenią, którzy reagowali wcześniej na doustny paliperydon lub rysperydon, można stosować lek bez uprzedniej stabilizacji za pomocą terapii doustnej, jeśli objawy psychotyczne są łagodne do umiarkowanych i wskazana jest leczenie w postaci długodziałających wstrzyknięć.

Przeciwwskazania

Psylipax - Nadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Psylipax - Domięśniowo. Zaleca się rozpoczęcie stosowania leku od dawki 150 mg w 1. dniu leczenia i 100 mg tydzień później (8. dzień). W obu przypadkach lek należy podawać do mięśnia naramiennego, aby szybko uzyskać stężenie terapeutyczne. Trzecią dawkę należy podać miesiąc po podaniu drugiej dawki początkowej. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 75 mg, podawane co miesiąc; u niektórych pacjentów korzystne może być stosowanie mniejszej lub większej dawki w zalecanym zakresie od 25 do 150 mg, zależnie od indywidualnej tolerancji leku i (lub) skuteczności. Pacjenci z nadwagą lub otyli mogą wymagać dawek z górnego zakresu. Po podaniu drugiej dawki początkowej, comiesięczne dawki podtrzymujące można wstrzykiwać do mięśnia naramiennego lub pośladkowego. Dostosowanie dawki podtrzymującej można przeprowadzać co miesiąc. Podczas dostosowywania dawki należy uwzględnić charakterystykę przedłużonego uwalniania leku, ponieważ całkowity efekt leczniczy podawania dawek podtrzymujących może nie być widoczny przez kilka miesięcy. Zamiana z doustnego paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu lub doustnego rysperydonu na lek Psylipax. Stosowanie leku Psylipax należy rozpocząć jak opisano powyżej. U pacjentów uprzednio ustabilizowanych przy użyciu różnych dawek paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, można uzyskać podobną ekspozycję na paliperydon w stanie stacjonarnym stosując leczenie podtrzymujące preparatem Psylipax, podawanym co miesiąc w postaci wstrzyknięć. Dawki podtrzymujące leku Psylipax konieczne do uzyskania podobnych ekspozycji w stanie stacjonarnym przedstawiono poniżej: poprzednia dawka paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu: 3 mg na dobę/ wstrzyknięcie leku Psylipax: 25-50 mg co miesiąc; poprzednia dawka paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu: 6 mg na dobę/ wstrzyknięcie leku Psylipax: 75 mg co miesiąc; poprzednia dawka paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu: 9 mg na dobę/ wstrzyknięcie leku Psylipax: 100 mg co miesiąc; poprzednia dawka paliperydonu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu: 12 mg na dobę/ wstrzyknięcie leku Psylipax: 150 mg co miesiąc. W momencie rozpoczęcia leczenia preparatem Psylipax można przerwać podawanie stosowanego wcześniej doustnego paliperydonu lub doustnego rysperydonu. U niektórych pacjentów korzystne może być stopniowe wycofywanie wcześniej stosowanego leku. Niektórzy pacjenci przestawieni z większych doustnych dawek paliperydonu (np. 9-12 mg na dobę) na lek Psylipax wstrzykiwany do mięśnia pośladkowego, mogą przez pierwsze 6 mies. po zmianie wykazywać mniejszą ekspozycję na paliperydon w osoczu. Dlatego, przez pierwsze 6 mies. można, alternatywnie, rozważyć wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego. Zamiana z rysperydonu w postaci wstrzyknięć o przedłużonym działaniu na lek Psylipax. Przestawiając pacjenta z leczenia rysperydonem w postaci wstrzyknięć o przedł. działaniu na leczenie preparatem Psylipax, należy zastąpić nim następne zaplanowane wstrzyknięcie. Następnie, należy kontynuować stosowanie leku Psylipax w odstępach miesięcznych. Nie jest wymagany tygodniowy rozpoczynający schemat dawkowania, obejmujący wstrzyknięcia domięśniowe (odpowiednio w 1. dniu i 8. dniu), opisany powyżej. Pacjenci, których stan ustabilizowano wcześniej za pomocą różnych dawek rysperydonu w postaci wstrzyknięć o przedł. działaniu, mogą osiągnąć podobną ekspozycję na paliperydon w stanie stacjonarnym podczas leczenia podtrzymującego comiesięcznymi dawkami leku Psylipax, przedstawionymi poniżej: poprzednia dawka rysperydonu w postaci wstrzykiwań o przedł. działaniu: 25 mg co 2 tyg./ wstrzyknięcie leku Psylipax: 50 mg co miesiąc; poprzednia dawka rysperydonu w postaci wstrzykiwań o przedł. działaniu: 37,5 mg co 2 tyg./ wstrzyknięcie leku Psylipax: 75 mg co miesiąc; poprzednia dawka rysperydonu w postaci wstrzykiwań o przedł. działaniu: 50 mg co 2 tyg./ wstrzyknięcie leku Psylipax: 100 mg co miesiąc. Leki przeciwpsychotyczne należy odstawiać zgodnie z odpowiednimi informacjami dotyczącymi przepisywania leku. Przerywając stosowanie leku Psylipax należy wziąć pod uwagę przedłużony charakter jego uwalniania. Należy okresowo oceniać potrzebę kontynuacji stosowania leku zwalczającego objawy pozapiramidowe (EPS). Pominięte dawki. Unikanie pomijania dawek. Zaleca się podanie drugiej dawki początkowej leku Psylipax tydzień po podaniu pierwszej dawki. Aby uniknąć pominięcia dawki, pacjentom można podać drugą dawkę 4 dni przed lub po wyznaczonym terminie jednego tygodnia (8. dnia). Podobnie, trzecią i kolejne dawki po schemacie dawkowania początkowego, zaleca się podawać w odstępach comiesięcznych. Aby uniknąć pominięcia comiesięcznej dawki, pacjentom można podać wstrzyknięcie do 7 dni przed lub po upłynięciu miesięcznego terminu. Jeśli pominięto ustalony termin drugiego wstrzyknięcia leku Psylipax (8. dzień ± 4 dni), zalecane ponowne rozpoczęcie dawkowania zależy od tego, ile czasu upłynęło od pierwszego wstrzyknięcia. Pominięcie drugiej dawki początkowej (<4 tyg. od pierwszego wstrzyknięcia). Jeśli od pierwszego wstrzyknięcia upłynęło <4 tyg., pacjentowi należy jak najszybciej podać drugą dawkę, wynoszącą 100 mg, do mięśnia naramiennego. Po 5 tyg. od pierwszego wstrzyknięcia (niezależnie od terminu drugiego wstrzyknięcia), pacjentowi należy podać trzecią dawkę leku Psylipax, wynoszącą 75 mg, do mięśnia naramiennego lub pośladkowego. Następnie, należy przestrzegać zwykłego comiesięcznego cyklu wstrzyknięć do mięśnia naramiennego lub pośladkowego dawki od 25 mg do 150 mg, ustalonej na podstawie indywidualnej tolerancji pacjenta i (lub) skuteczności. Pominięcie drugiej dawki początkowej (4-7 tyg. od pierwszego wstrzyknięcia). Jeśli od pierwszego wstrzyknięcia leku Psylipax upłynęło od 4 do 7 tyg., należy wznowić dawkowanie, rozpoczynając od dwóch wstrzyknięć po 100 mg w następujący sposób: 1. wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego najszybciej, jak to możliwe; 2. kolejne wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego tydzień później; 3. wznowienie zwykłego comiesięcznego cyklu wstrzyknięć do mięśnia naramiennego lub pośladkowego dawki od 25 mg do 150 mg, ustalonej na podstawie indywidualnej tolerancji pacjenta i (lub) skuteczności. Pominięcie drugiej dawki początkowej (>7 tyg. od pierwszego wstrzyknięcia). Jeśli od pierwszego wstrzyknięcia leku Psylipax upłynęło >7 tygodni, należy rozpocząć dawkowanie zgodnie z zamieszczonym powyżej opisem zalecanego rozpoczęcia dawkowania leku Psylipax. Pominięcie comiesięcznej dawki podtrzymującej (od 1 mies. do 6 tyg.). Po rozpoczęciu leczenia, zaleca się comiesięczny cykl stosowania leku Psylipax. Jeśli od ostatniego wstrzyknięcia upłynęło <6 tyg., należy możliwie jak najszybciej podać ustaloną poprzednio dawkę stabilizującą. Następnie podawać dawkę w miesięcznych odstępach. Pominięcie comiesięcznej dawki podtrzymującej (>6 tyg. do 6 mies.). Jeśli od ostatniego wstrzyknięcia leku Psylipax upłynęło >6 tyg., zalecenia są następujące: u pacjentów stabilnych na dawce od 25 do 100 mg: 1. możliwie jak najszybsze wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego takiej samej dawki, na jakiej poprzednio utrzymywał się stabilny stan pacjenta; 2. kolejne wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego (takiej samej dawki) tydzień później (8. dzień); 3. wznowienie zwykłego comiesięcznego cyklu wstrzyknięć do mięśnia naramiennego lub pośladkowego dawki od 25 mg do 150 mg, ustalonej na podstawie indywidualnej tolerancji pacjenta i (lub) skuteczności; u pacjentów stabilnych na dawce 150 mg: 1. możliwie jak najszybsze wstrzyknięcie dawki 100 mg do mięśnia naramiennego; 2. kolejne wstrzyknięcie dawki 100 mg do mięśnia naramiennego tydzień później (8. dzień); 3. wznowienie zwykłego comiesięcznego cyklu wstrzyknięć do mięśnia naramiennego lub pośladkowego dawki od 25 mg do 150 mg, ustalonej na podstawie indywidualnej tolerancji pacjenta i (lub) skuteczności. Pominięcie comiesięcznej dawki podtrzymującej (>6 mies.). Jeśli od ostatniego wstrzyknięcia leku Psylipax upłynęło >6 mies., należy rozpocząć dawkowanie zgodnie z zamieszczonym powyżej opisem zalecanego rozpoczęcia dawkowania leku Psylipax. Szczególne grupy pacjentów. Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania leku u osób w wieku >65 lat. Ogólnie, zalecane dawkowanie leku u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek jest takie samo, jak u młodszych dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Ponieważ jednak, u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek może być upośledzona, konieczne może być dostosowanie dawki. Nie przeprowadzono systematycznych badań dotyczących stosowania paliperydonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥50-<80 mL/min) zaleca się rozpoczęcie stosowania leku od dawki wynoszącej 100 mg w 1. dniu leczenia i 75 mg tydzień później. Obie dawki należy podawać do mięśnia naramiennego. Zalecana comiesięczna dawka podtrzymująca wynosi 50 mg, a możliwy zakres to 25 do 100 mg, w zależności od tolerancji pacjenta na lek i (lub) skuteczności. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w stopniu umiarkowanym lub ciężkim (CCr <50 mL/min). Jak wskazuje doświadczenie zebrane podczas stosowania doustnego paliperydonu, u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania paliperydonu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego zaleca się ostrożność w przypadku leczenia tych pacjentów. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności paliperydonu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Lek jest przeznaczony wyłącznie do podawania domięśniowego. Nie wolno go podawać żadną inną drogą. Należy go wstrzykiwać powoli, głęboko do mięśnia naramiennego lub pośladkowego. Każde wstrzyknięcie powinien wykonać pracownik personelu medycznego. Dawkę należy podawać w pojedynczym wstrzyknięciu. Nie należy jej podawać w podzielonych wstrzyknięciach. Dawki początkowe w dniach 1. i 8. należy podawać do mięśnia naramiennego, w celu szybkiego uzyskania stężenia terapeutycznego. Po podaniu drugiej dawki początkowej, comiesięczne dawki podtrzymujące można podawać do mięśnia naramiennego lub pośladkowego. W razie bólu w miejscu wstrzyknięcia, jeśli pacjent źle znosi związany z tym dyskomfort, należy rozważyć zamianę z wstrzyknięcia do mięśnia pośladkowego na wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego, i odwrotnie. Zaleca się także zmiany strony lewej i prawej. Wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego. Zalecany rozmiar igły do wstrzyknięć początkowych i podtrzymujących leku do mięśnia naramiennego zależy od masy ciała pacjenta. Dla osób o mc. ≥90 kg zaleca się używanie igły w rozmiarze 1,5 cala, 22 G (38,1 mm x 0,72 mm). Dla osób o mc. <90 kg zaleca się używanie igły w rozmiarze 1 cal, 23 G (25,4 mm x 0,64 mm). Wstrzyknięcia należy wykonywać naprzemiennie do obu mięśni naramiennych. Wstrzyknięcie do mięśnia pośladkowego. Zalecany rozmiar igły do wstrzyknięć podtrzymujących leku do mięśnia pośladkowego wynosi 1,5 cala, 22 G (38,1 mm x 0,72 mm). Wstrzyknięcia należy wykonać w górnej zewnętrznej ćwiartce mięśnia pośladkowego. Wstrzyknięcia należy wykonywać naprzemiennie do obu mięśni pośladkowych.

Interakcje z innymi lekami

Psylipax - Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania leku wraz z innymi preparatami wydłużającymi odstęp QT, np. lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami przeciwpsychotycznymi, a także niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina). Powyższa lista ma charakter informacyjny i nie jest listą wyczerpującą. Możliwość wpływu leku na inne preparaty. Nie przewiduje się istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych paliperydonu z lekami, które są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P-450. Biorąc pod uwagę zasadniczy wpływ paliperydonu na OUN, należy zachować ostrożność, stosując lek w połączeniu z innymi preparatami działającymi ośrodkowo, np. anksjolitykami, większością leków przeciwpsychotycznych, lekami nasennymi, opioidami itp. lub alkoholem. Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to połączenie leków wydaje się konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków. Z powodu możliwości wywoływania niedociśnienia ortostatycznego, można zaobserwować efekt addytywny w przypadku stosowania leku wraz z innymi preparatami o takim samym potencjale, np. innymi lekami przeciwpsychotycznymi, lekami trójpierścieniowymi. Zaleca się ostrożność, jeśli paliperydon podawany jest z innymi lekami, które obniżają próg drgawkowy (tj.: fenotiazyny lub butyrofenony, leki trójpierścieniowe lub SSRI, tramadol, meflochina itp.). Jednoczesne doustne podawanie tabletek paliperydonu o przedł. uwalnianiu w stanie stacjonarnym (12 mg raz na dobę) wraz z tabletkami diwalproinianu sodu o przedłużonym uwalnianiu (od 500 mg do 2000 mg raz na dobę) nie wpływało na farmakokinetykę walproinianu w stanie stacjonarnym. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji paliperydon i litu, jednak jest ona mało prawdopodobna. Możliwość wpływu innych preparatów na lek. Badania in vitro wykazały, że w metabolizmie paliperydonu w minimalnym stopniu mogą uczestniczyć enzymy CYP2D6 i CYP3A4, nie ma jednak wyników badań in vitro ani in vivo wskazujących, że te izoenzymy odgrywają znaczącą rolę w metabolizmie paliperydonu. Jednoczesne podawanie doustne paliperydonu z paroksetyną, silnym inhibitorem enzymu CYP2D6, nie miało istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę paliperydonu. Jednoczesne podawanie doustnego paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę z karbamazepiną w dawce 200 mg dwa razy na dobę, spowodowało zmniejszenie średniej wartości C_max w stanie stacjonarnym oraz wartości AUC paliperydonu o ok. 37%. Jest to w znacznym stopniu spowodowane zwiększeniem o 35% klirensu nerkowego paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku pobudzenia przez karbamazepinę aktywności P-gp znajdującej się w nerkach. Niewielkie zmniejszenie ilości substancji czynnej wydalonej z moczem w postaci niezmienionej sugeruje niewielki wpływ na metabolizm zależny od enzymów CYP lub dostępność biologiczną paliperydonu w przypadku skojarzonego stosowania z karbamazepiną. Większe spadki stężenia paliperydonu w osoczu mogą nastąpić po większych dawkach karbamazepiny. Rozpoczynając stosowanie karbamazepiny, dawkę leku należy ponownie ocenić i, w razie potrzeby, zwiększyć. I odwrotnie, w przypadku przerwania stosowania karbamazepiny, dawkę leku Psylipax należy ponownie ocenić i, w razie potrzeby, zmniejszyć. Jednoczesne doustne podawanie pojedynczej dawki paliperydonu w postaci tabletek o przedł. uwalnianiu o mocy 12 mg wraz z diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedł. uwalnianiu (2 tab. 500 mg raz na dobę), spowodowało zwiększenie o ok. 50% wartości C_max i AUC paliperydonu, prawdopodobnie w wyniku zwiększonego wchłaniania po podaniu doustnym. Ponieważ nie zaobserwowano wpływu na klirens ogólnoustrojowy, nie oczekuje się istotnej klinicznie interakcji między diwalproinianem sodu w postaci tabletek o przedł. uwalnianiu i leku Psylipax podawanego domięśniowo. Nie zbadano tej interakcji w przypadku stosowania paliperydonu. Jednoczesne stosowanie leku Psylipax z rysperydonem lub paliperydonem podawanym doustnie Ponieważ paliperydon jest głównym aktywnym metabolitem rysperydonu, należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania przez dłuższy czas rysperydonu lub doustnego paliperydonu z lekiem Psylipax. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu jednocześnie z innymi lekami przeciwpsychotycznymi są ograniczone. Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidatu) z paliperydonem może prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych po zmianie jednego lub obu leków.

Ciąża

Psylipax - Brak wystarczających danych dotyczących stosowania paliperydonu podczas ciąży. Podawany domięśniowo paliperydonu palmitynian i podawany doustnie paliperydon nie wywoływały wad rozwojowych w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach, jednak zaobserwowano inne rodzaje szkodliwego wpływu na rozród. Noworodki narażone na działanie paliperydonu w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania po porodzie. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym, noworodki powinny być uważnie monitorowane. Leku nie należy stosować w czasie ciąży, jeśli nie jest to bezsprzecznie konieczne. Paliperydon przenika do mleka ludzkiego w takiej ilości, że może wpływać na organizm dziecka karmionego piersią, jeśli kobieta karmiąca przyjmuje dawki terapeutyczne leku. Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. W badaniach nieklinicznych nie zaobserwowano istotnego wpływu na płodność.

Skutki uboczne

Psylipax - Bardzo często: bezsenność (w tym: trudności z zasypianiem, bezsenność śródnocną). Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, grypa, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, pobudzenie, depresja, lęk, parkinsonizm, akatyzja, sedacja/senność, dystonia, zawroty głowy, dyskineza, drżenie, ból głowy, tachykardia, nadciśnienie, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból brzucha, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba, zwiększenie aktywności aminotransferaz, ból mięśniowo-szkieletowy, ból pleców, ból stawów, brak miesiączki, gorączka, astenia, zmęczenie, reakcja w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki łącznej, ropień podskórny, zmniejszenie liczby białych krwinek, niedokrwistość, nadwrażliwość, cukrzyca, hiperinsulinemia, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi, zaburzenia snu, mania, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne, późne dyskinezy, omdlenia, hiperaktywność psychomotoryczna, zawroty głowy związane z pozycją ciała, zaburzenia koncentracji, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, suche oko, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, ból ucha, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia przewodnictwa, wydłużenie odstępu QT w EKG, zespół tachykardii postawno-ortostatycznej, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa, dyskomfort w jamie brzusznej, zapalenie żołądka i jelit, dysfagia, suchość śluzówki jamy ustnej, wzdęcia, zwiększenie aktywności GGTP, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka, świąd, wysypka, łysienie, wyprysk, sucha skóra, rumień, trądzik, zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi, skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, nietrzymanie moczu, częstomocz, dysuria, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowania (w tym: opóźnienia miesiączki, nieregularne miesiączkowanie, skąpe miesiączkowanie), ginekomastia, mlekotok, zaburzenia seksualne, ból piersi, obrzęk twarzy, obrzęk (w tym: obrzęk uogólniony, obrzęk obwodowy, obrzęk ciastowaty), zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie, stwardnienie, upadek. Rzadko: zakażenie oka, zapalenie skóry wywołane przez roztocza, neutropenia, trombocytopenia, zwiększenie liczby eozynofilów, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu, cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, polidypsja, katatonia, stan dezorientacji, somnambulizm, przytępiony afekt, anorgazmia, złośliwy zespół neuroleptyczny, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zmniejszony poziom świadomości, napady drgawkowe (w tym: uogólniony napad toniczno-kloniczny), zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, kiwanie głową, jaskra, zaburzenia ruchów gałki ocznej, rotacyjne ruchy gałek ocznych, światłowstręt, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu, migotanie przedsionków, niemiarowość zatokowa, zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich, napady zaczerwienienia, zespół bezdechu sennego, zastój krwi w płucach, przekrwienie dróg oddechowych, sapanie, świszczący oddech, zapalenie trzustki, częściowa niedrożność jelit, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, kamienie kałowe, zapalenie warg, wysypka polekowa, hiperkeratoza, łojotokowe zapalenie skóry, łupież, rabdomioliza, obrzęk stawów, zastój moczu, priapizm, dyskomfort piersi, obrzmienie piersi, powiększenie piersi, wydzielina z pochwy, hipotermia, dreszcze, pragnienie, zespół odstawienia leku, ropień w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia, torbiel w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia. Częstość nieznana: agranulocytoza, reakcja anafilaktyczna, zatrucie wodne, zaburzenia odżywiania związane ze snem, śpiączka cukrzycowa, zespół wiotkiej tęczówki (śródoperacyjny), niedokrwienie, hiperwentylacja, zachłystowe zapalenie płuc, dysfonia, całkowita niedrożność jelit, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona/ toksyczna nekroliza naskórka, obrzęk naczynioruchowy, odbarwienie skóry, nieprawidłowa postawa ciała, noworodkowy zespół odstawienny, zmniejszenie temperatury ciała, martwica w miejscu wstrzyknięcia, wrzód w miejscu wstrzyknięcia.

Środki ostrożności

Psylipax - Leku nie należy stosować do leczenia ostrego pobudzenia ani ciężkich stanów psychotycznych, gdy wymagane jest natychmiastowe złagodzenie objawów. Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon przepisywany jest pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, a także podczas jednoczesnego stosowania innych leków, które wydłużają odstęp QT. Podczas przyjmowania paliperydonu zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), charakteryzującego się podwyższeniem temperatury ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Ponadto, może wystąpić mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Jeśli u pacjenta rozwiną się objawy przedmiotowe lub podmiotowe wskazujące na zespół NMS, należy przerwać stosowanie paliperydonu. Działanie leków o właściwościach antagonistycznych w stosunku do receptorów dopaminy związane jest z występowaniem późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi ruchami mimowolnymi, głównie języka i (lub) twarzy. W przypadku wystąpienia objawów, należy rozważyć przerwanie stosowania wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym paliperydonu. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np. metylofenidat) i paliperydon, gdyż mogą wystąpić objawy pozapiramidowe podczas dostosowywania dawki jednego lub obu leków. Zaleca się stopniowe odstawianie leczenia stymulantem. Podczas stosowania paliperydonu zgłaszano występowanie leukopenii, neutropenii i agranulocytozy. Agranulocytozę zgłaszano bardzo rzadko. Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową leukopenią i (lub) neutropenią w wywiadzie należy obserwować przez pierwsze kilka miesięcy leczenia. Należy rozważyć odstawienie leku po wystąpieniu pierwszego objawu istotnego klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych. Pacjentów z istotną klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich gorączka lub inne objawy zakażenia, oraz podjąć natychmiastowe leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1 x 10⁹/L) należy przerwać stosowanie leku i kontrolować liczbę leukocytów do momentu powrotu wyniku do normy. Po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko stwierdzano reakcje anafilaktyczne u pacjentów, którzy wcześniej tolerowali doustny rysperydon lub doustny paliperydon. Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie leku, wdrożyć w razie potrzeby odpowiednie środki wspomagające i obserwować pacjenta do czasu ustąpienia objawów. Podczas leczenia paliperydonem stwierdzano występowanie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenia przebiegu wcześniej występującej cukrzycy, w tym śpiączkę cukrzycową i kwasicę ketonową. Zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej, zgodnie z wytycznymi terapii przeciwpsychotycznej. Pacjentów leczonych preparatem, należy obserwować pod kątem występowania objawów hiperglikemii (takich jak: polidypsja, poliuria, nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza się u nich kontrola glikemii. Podczas stosowania paliperydonu stwierdzano znaczne zwiększenie masy ciała; należy regularnie kontrolować masę ciała. Badania hodowli tkankowych sugerują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek nowotworów piersi u ludzi. Chociaż w badaniach klinicznych i epidemiologicznych nie wykazano dotychczas wyraźnego związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z wywiadem medycznym w tym kierunku. Paliperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z wcześniej występującym nowotworem, który może być zależny od prolaktyny. Ze względu na działanie blokujące receptory α-adrenergiczne, paliperydon może wywoływać u niektórych pacjentów niedociśnienie ortostatyczne. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolnością serca, zawałem lub niedokrwieniem serca albo zaburzeniami przewodnictwa), chorobą naczyń mózgowych lub stanami predysponującymi pacjenta do niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia). Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów, u których występowały wcześniej drgawki lub stany mogące obniżać próg drgawkowy. Stężenia paliperydonu w osoczu są zwiększone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i dlatego u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Nie zaleca się stosowania  leku u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <50 mL/min). Nie ma dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg klasyfikacji Childa-Pugha). Zaleca się ostrożność podczas stosowania paliperydonu u tych pacjentów. Nie badano stosowania paliperydonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, u których występuje ryzyko udaru mózgu, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku. Prezentowane poniżej informacje uzyskano dla rysperydonu, ale przyjmuje się je jako wiążące również dla paliperydonu. Lekarz przepisujący lek pacjentowi z chorobą Parkinsona lub otępieniem z obecnością ciał Lewy'ego (DLB) powinien rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, ze względu na zwiększone w tych grupach pacjentów ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), jak również zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne. Zwiększona wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne może manifestować się splątaniem, zaburzeniem świadomości, niestabilnością postawy z częstymi upadkami, co towarzyszy objawom pozapiramidowym. Donoszono o przypadkach priapizmu wywołanych przez leki przeciwpsychotyczne o działaniu blokującym receptory alfa-adrenergiczne (w tym rysperydon). Podczas obserwacji po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano również przypadki priapizmu wywołane przez paliperydon podawany doustnie, będący aktywnym metabolitem rysperydonu. Należy poinformować pacjentów, aby zgłosili się pilnie do lekarza, jeśli objawy priapizmu nie ustąpią w ciągu 4 h. Lekom przeciwpsychotycznym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do obniżania podstawowej temperatury ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w przypadku przypisywania leku pacjentom, którzy mogą znaleźć się w sytuacjach sprzyjających podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np. podejmujących intensywny wysiłek fizyczny, narażonych na działanie skrajnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej (VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia preparatem należy rozpoznać wszystkie potencjalne czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze. W badaniach przedklinicznych z użyciem paliperydonu obserwowano działanie przeciwwymiotne. W przypadku stosowania leku u ludzi, działanie to może maskować objawy przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye'a i nowotwór mózgu. Należy uważać, aby uniknąć nieumyślnego podania leku do naczynia krwionośnego. U pacjentów przyjmujących leki o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a- adrenergiczne, takie jak paliperydon, stwierdzano podczas operacji usunięcia zaćmy śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Zespół IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu. Przed zabiegiem trzeba poinformować wykonującego go okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu leków o działaniu antagonistycznym na receptory alfa 1a-adrenergiczne. Nie ustalono możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory alfa 1 przed zabiegiem usunięcia zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 12 mg polisorbatu 20 w każdym mililitrze, co odpowiada 12 mg/mL. Polisorbaty mogą powodować reakcje alergiczne. Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują znane reakcje alergiczne. 1 dawka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Exeltis Poland