Bisoratio

Spis treści:
1. Bisoratio - działanie
2. Bisoratio - wskazania
3. Bisoratio - przeciwwskazania
4. Bisoratio - dawkowanie
5. Bisoratio - interakcje z innymi lekami
6. Bisoratio - ciąża
7. Bisoratio - skutki uboczne
8. Bisoratio - środki ostrożności
9. Bisoratio - producent

Działanie

Bisoratio - Bisoprolol jest wysoce selektywnym lekiem blokującym receptory β₁-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Biodostępność bisoprololu po podaniu doustnym wynosi ok. 90%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który następnie wydalany jest przez nerki; pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 wynosi 10-12 h i zapewnia 24-godzinną skuteczność w przypadku dawkowania raz na dobę.

Wskazania

Bisoratio - Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi, a także w razie konieczności z glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania

Bisoratio - Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Ostra niewydolność serca lub okresy dekompensacji niewydolności serca, wymagające dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III st. (bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych, ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnercza. Kwasica metaboliczna.

Dawkowanie

Bisoratio - Doustnie. Standardowe leczenie przewleklej niewydolności serca polega na podawaniu inhibitora ACE (lub antagonisty receptora angiotensyny w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), beta-adrenolityków, leków moczopędnych i kiedy jest to właściwe glikozydów naparstnicy. Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być stabilny (bez objawów ostrej niewydolności). Zaleca się, aby lekarz prowadzący miał doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Podczas dostosowywania dawki leku i w okresie poźniejszym może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie lub bradykardia. Okres dostosowywania dawki. Leczenie przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem jest rozpoczynane od stopniowego zwiększania dawki w następujący sposób: 1,25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 3,75 mg raz na dobę przez następny tydzień, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 5 mg raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 7,5 mg raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, jeśli dawka jest dobrze tolerowana, zwiększyć ją do 10 mg raz na dobę jako dawka podtrzymująca. Maksymalna zalecana dawka bisoprololu wynosi 10 mg na dobę. Podczas zwiększania dawki zalecana jest ścisła obserwacja czynności życiowych (częstość pracy serca, ciśnienie tętnicze krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca. Objawy mogą wystąpić zwykle podczas pierwszego dnia po rozpoczęciu leczenia. Modyfikacja leczenia. Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, należy rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki. W przypadku przejściowego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego krwi lub bradykardii, zaleca się ponowną ocenę dawkowania jednocześnie stosowanych leków. Może także okazać się konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie przerwania leczenia. Ponowne rozpoczęcie stosowania leku i (lub) dostosowywanie dawki bisoprololu powinno być zawsze rozważane, jeśli pacjent ponownie stał się stabilny. W przypadku rozważania przerwania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ gwałtowne odstawienie leku może prowadzić do poważnego pogorszenia stanu zdrowia pacjenta. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest zwykle leczeniem długotrwałym. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na brak danych u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niewydolnością nerek lub wątroby, zwiększanie dawki powinno być przeprowadzane ze szczególną ostrożnością. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci i młodzieży, ze względu na brak danych dotyczących stosowania. Sposób podania. Tabletki bisoprololu należy przyjmować rano i mogą być one stosowane z jedzeniem. Tabletki należy połykać, popijając płynem i nie należy ich żuć. Tabletki można podzielić na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Bisoratio - Nie zaleca się stosowania z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (niekorzystny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (możliwe zmniejszenie napięcie układu współczulnego, zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania "nadciśnienia z odbicia"). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia wydolności komór serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); leki znieczulające (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy nasercowe (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. izoprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyna (niewielkie zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu, zwykle bez potrzeby dostosowania dawkowania); pochodne ergotaminy (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Ciąża

Bisoratio - Nie stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. W przypadku, gdy leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, należy stosować selektywny β₁-adrenolityk i monitorować przepływ krwi przez macicę i łożysko oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego działania na ciążę lub płód należy rozważyć leczenie alternatywne. Należy uważnie obserwować noworodka, pod kątem objawów hipoglikemii i bradykardii (zazwyczaj występują w ciągu pierwszych 3 dni). Nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania bisoprololu.

Skutki uboczne

Bisoratio - Bardzo często: zwolnienie czynności serca (bradykardia). Często: ból głowy, zawroty głowy, pogorszenie istniejącej niewydolności serca, uczucie chłodu lub cierpnięcia kończyn, niedociśnienie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), osłabienie, zmęczenie. Niezbyt często: depresja, zaburzenie snu, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie ortostatyczne, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie siły mięśni, skurcze mięśni. Rzadko: koszmary senne, omamy, omdlenie, zmniejszenie wydzielania łez (istotne w przypadku pacjentów używających soczewek kontaktowych), zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt nosa, zapalenie wątroby, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie, wysypka i obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia erekcji, zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie; beta-adrenolityki mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną.

Środki ostrożności

Bisoratio - Ostrzeżenia. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczynane od fazy dostosowania dawki. Nie wolno nagle przerywać leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, chyba że jest to wyraźnie wskazane, ponieważ może to prowadzić do przejściowego nasilenia niedokrwienia serca. Środki ostrożności. Rozpoczynanie i kończenie leczenia stabilnej przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga regularnego monitorowania. Brak doświadczeń terapeutycznych ze stosowaniem bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z następującymi schorzeniami i chorobami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona choroba serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy. Ostrożnie stosować: u pacjentów z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi - mogą być maskowane objawy hipoglikemii (np. tachykardia, palpitacje lub pocenie się); u pacjentów stosujących ścisłą dietę; podczas leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny jak i ciężkość reakcji anafilaktycznych) - leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny; u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. ; u pacjentów z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych; pomimo wysokiej selektywności receptorów beta₁, nie można całkowicie wykluczyć napadów dławicy piersiowej podczas podawania bisoprololu pacjentom z dławicą Prinzmetala); w zarostowych chorobach tętnic obwodowych - może dojść do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia. U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie, β-adrenolityki (np. bisoprolol) można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można stosować tylko po uprzednim zablokowaniu receptorów α. U pacjentów otrzymujących znieczulenie ogólne beta-adrenolityki zmniejszają ryzyko powstania arytmii i niedotlenienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zgodnie z obecnymi zaleceniami leczenia beta-adrenolitykami nie powinno się przerywać w przypadku operacji chirurgicznej. Należy poinformować anestezjologa o leczeniu beta-adrenolitykami, ponieważ mogą wystąpić interakcje z innymi lekami w postaci bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i kompensacji utraty krwi. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia beta-adrenolitykami przed zabiegiem chirurgicznym, należy to zrobić przez stopniowe zmniejszenie dawki i odstawienie leku całkowicie na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Chociaż kardioselektywne (beta₁) beta-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, należy ich unikać u pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych, chyba że istnieją istotne kliniczne przesłanki uzasadniające ich stosowanie. W takich przypadkach bisoprolol można stosować ostrożnie. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki, a pacjentów należy uważnie kontrolować pod kątem nowych objawów (np. duszności, nietolerancji wysiłku, kaszlu). W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą wywoływać objawy, zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela. U chorych z astmą może sporadycznie występować zwiększenie oporów w drogach oddechowych i dlatego może być konieczne zwiększenie dawki beta₂-adrenomimetyków. Substancje pomocnicze. 1 tabl. zawiera 68 mg laktozy jednowodnej - preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Actavis Group