Cholecalciferol IBSA

Spis treści:
1. Cholecalciferol IBSA - działanie
2. Cholecalciferol IBSA - wskazania
3. Cholecalciferol IBSA - przeciwwskazania
4. Cholecalciferol IBSA - dawkowanie
5. Cholecalciferol IBSA - interakcje z innymi lekami
6. Cholecalciferol IBSA - ciąża
7. Cholecalciferol IBSA - skutki uboczne
8. Cholecalciferol IBSA - środki ostrożności
9. Cholecalciferol IBSA - producent

Działanie

Cholecalciferol IBSA - Cholekalcyferol (witamina D₃) jest syntetyzowany w skórze, po ekspozycji na światło UVB i przekształcany w jego biologicznie aktywną postać, 1,25-dihydroksycholekalcyferol, w dwóch etapach hydroksylacji, pierwszym w wątrobie (w pozycji 25) i następnie w nerkach (w pozycji 1). 1,25-dihydroksycholekalcyferol, wraz z parathormonem i kalcytoniną, bierze udział w regulacji metabolizmu wapnia i fosforanów. Witamina D jest rozpuszczalna w tłuszczach i łatwo wchłania się w jelicie cienkim w obecności kwasów żółciowych za pomocą miceli, a następnie dostaje się do krwi poprzez krążenie limfatyczne (biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 80%). Spożycie pokarmu potencjalnie poprawia wchłanianie witaminy D. Cholekalcyferol i jego metabolity występują we krwi w postaci związanej ze specyficzną globuliną. Cholekalcyferol jest metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację do 25-hydroksycholekalcyferolu. Jest on następnie dalej przekształcany w nerkach do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu. 1,25-dihydroksycholekalcyferol to aktywny metabolit odpowiedzialny za zwiększenie wchłaniania wapnia. Witamina D, która nie zostanie zmetabolizowana, jest magazynowana w tkance tłuszczowej i mięśniowej. Po pojedynczej dawce doustnej cholekalcyferolu, maksymalne surowicze stężenia pierwotnej postaci przechowywania są osiągane po około 7 dniach. 25(OH)D₃ jest następnie powoli eliminowana i wykazuje okres półtrwania w surowicy wynoszący około 50 dni. Witamina D jest wydalana głównie z żółcią i kałem, przy czym niewielki jej procent znajduje się w moczu.

Wskazania

Cholecalciferol IBSA - Początkowe leczenie niedoboru witaminy D (stężenie w surowicy < 25 nmol/l lub < 10 ng/ml) u dorosłych. Zapobieganie niedoborowi witaminy D u dorosłych z rozpoznanym ryzykiem. Jako uzupełnienie specyficznej terapii osteoporozy u dorosłych pacjentów z niedoborem witaminy D lub zagrożonych niedoborem witaminy D.

Przeciwwskazania

Cholecalciferol IBSA - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hiperkalcemia i/lub hiperkalciuria. Kamica nerkowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Hiperwitaminoza D. Nefrokalcynoza.

Dawkowanie

Cholecalciferol IBSA - Doustnie. Dawkowanie musi zostać ustalone indywidualnie przez lekarza prowadzącego, w zależności od zakresu niezbędnej suplementacji witaminy D. Początkowe leczenie niedoboru witaminy D (stężenie w surowicy <25 nmol/l) (< 10 ng/ml): skumulowana dawka 100 000 j.m. jednorazowo w pierwszym miesiącu (2 x 50 000 j.m.). Zastosowanie mniejszej dawki można rozważyć po pierwszym miesiącu, w zależności od pożądanego stężenia 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D) w surowicy, nasilenia choroby i odpowiedzi pacjenta na leczenie. Zapobieganie niedoborowi witaminy D u dorosłych z rozpoznanym ryzykiem: 25 000 j.m./miesiąc lub 25 000 j.m./2 miesiące. Jako uzupełnienie specyficznej terapii osteoporozy: 25 000 j.m./miesiąc. Alternatywnie, można stosować dawkowanie według krajowych wytycznych dotyczących profilaktyki i leczenia niedoboru witaminy D. Szczególne grupy pacjentów. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Nie należy stosować leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dawka 50 000 j.m. w postaci lamelek rozpadających się w jamie ustnej nie jest odpowiednia do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ badania dotyczące bezpiecznego stosowania dużych dawek w tej populacji są zbyt ograniczone. Sposób podania. Preparat należy przyjąć natychmiast po wyjęciu z saszetki; może być przyjmowany z posiłkiem lub bez posiłku. Lamelkę należy umieścić w jamie ustnej, na języku i pozostawić do rozpuszczenia przed połknięciem.

Interakcje z innymi lekami

Cholecalciferol IBSA - Preparaty o działaniu hamującym resorpcję kości zmniejszają ilość wapnia pozyskiwanego z kości. Aby tego uniknąć, przy jednoczesnym leczeniu lekami wspomagającymi rozwój kości, konieczne jest przyjmowanie witaminy D oraz zapewnienie odpowiedniego stężenia wapnia. Równoczesne stosowanie w dużych dawkach leków zawierających wapń, może zwiększyć ryzyko hiperkalcemii. Diuretyki tiazydowe zmniejszają wydzielanie wapnia z moczem; należy regularnie monitorować stężenie wapnia w surowicy ze względu na zwiększone ryzyko hiperkalcemii. Leki przeciwdrgawkowe, takie jak fenytoina i barbiturany, mogą osłabić działanie witaminy D. Ogólnoustrojowe kortykosteroidy mogą zwiększać metabolizm i eliminację witaminy D; podczas ich jednoczesnego stosowania może być konieczne zwiększenie dawki witaminy D. W przypadku stosowania leków zawierających naparstnicę i inne glikozydy nasercowe, przyjmowanie witaminy D może zwiększać ryzyko wystąpienia toksycznego działania naparstnicy (arytmii) - konieczny jest nadzór medyczny i w razie potrzeby, wykonanie EKG i monitorowanie stężenia wapnia. Jednoczesne leczenie żywicami jonowymiennymi, takimi jak cholestyramina, lekami
przeczyszczającymi, takimi jak olej parafinowy może zmniejszać wchłanianie witaminy D z przewodu pokarmowego. Orlistat może potencjalnie osłabiać wchłanianie cholekalcyferolu, ponieważ jest on rozpuszczalny w tłuszczach. Witaminy D nie należy podawać w ciągu 2 h przed przyjęciem orlistatu ani w ciągu 2 h po jego zażyciu. Cytotoksyczna aktynomycyna i imidazolowe leki przeciwgrzybicze ograniczają aktywność witaminy D, hamując przekształcanie 25-hydroksywitaminy D w 1,25-dihydroksywitaminę D przez enzym nerkowy, 1-hydroksylazę 25-hydroksywitaminy D. Ketokonazol może hamować zarówno syntetyczne, jak i kataboliczne enzymy witaminy D. Zaobserwowano zmniejszenie stężenia endogennej witaminy D w surowicy po podawaniu zdrowym mężczyznom ketokonazolu w dawkach od 300 mg/dobę do 1200 mg/dobę przez okres tygodnia. Jednakże badania in vivo interakcji ketokonazolu z witaminą D nie zostały przeprowadzone. Podczas leczenia witaminą D nie wolno przyjmować preparatów zawierających magnez (np. leków zobojętniających sok żołądkowy) ze względu na ryzyko hipermagnezemii. Preparaty zawierające fosforany, stosowane w dużych dawkach, podawane jednocześnie, mogą
zwiększać ryzyko hiperfosfatemii. Ryfampicyna może zmniejszać skuteczność cholekalcyferolu, w wyniku indukcji enzymów wątrobowych. Izoniazyd może zmniejszać skuteczność cholekalcyferolu w wyniku hamowania aktywacji metabolicznej cholekalcyferolu.

Ciąża

Cholecalciferol IBSA - Podczas ciąży i karmienia piersią nie zaleca się stosowania preparatów o dużej mocy np. 50 000 j.m. witaminy D; należy stosować preparaty o niższej mocy. Brak jest danych lub istnieje ograniczona liczba danych dotyczących stosowania cholekalcyferolu u kobiet w ciąży. Eksperymenty na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ dużych dawek witaminy D na reprodukcję. Niedobór witaminy D jest szkodliwy dla matki i dziecka. W czasie ciąży nie wolno przedawkować witaminy D, ponieważ przedłużająca się hiperkalcemia może prowadzić do upośledzenia fizycznego i umysłowego, nadzastawkowego zwężenia aorty i retinopatii u dziecka. Przy niedoborze witaminy D zalecana dawka różni się w zależności od krajowych wytycznych, jednak maksymalna zalecana dawka w czasie ciąży wynosi 4000 j.m./dobę witaminy D₃. Lek nie jest zalecany w okresie ciąży. Witamina D i jej metabolity mogą przenikać do mleka kobiety karmiącej piersią. W czasie karmienia piersią nie należy stosować dużych dawek witaminy D. Jeśli w okresie karmienia piersią leczenie witaminą D jest wskazane klinicznie, należy to wziąć pod uwagę podczas dawkowania witaminy D dziecku. Brak jest danych dotyczących wpływu witaminy D na płodność. Nie oczekuje się, by prawidłowe stężenia endogennej witaminy D miały niepożądany wpływ na płodność.

Skutki uboczne

Cholecalciferol IBSA - Niezbyt często: hiperkalcemia i hiperkalciuria. Rzadko: świąd, wysypka i pokrzywka. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy lub obrzęk krtani, zaparcia, wzdęcia, nudności, ból brzucha, biegunka.

Środki ostrożności

Cholecalciferol IBSA - Kontrola stężenia wapnia oraz stężenia kreatyniny. Podczas początkowego i długotrwałego leczenia preparatem należy monitorować stężenie wapnia w surowicy i kontrolować czynność nerek poprzez pomiar stężenia kreatyniny w surowicy. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku oraz w przypadku jednoczesnego leczenia glikozydami nasercowymi lub lekami moczopędnymi, a także w przypadku hiperfosfatemii oraz u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem kamicy. W przypadku hiperkalcemii lub hiperkalciurii (gdy dobowe wydalanie wapnia z moczem przekroczy 300 mg (7,5 mmol)/24 h) leczenie należy przerwać. W przypadku zaburzeń czynności nerek należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie. Zaburzenia czynności nerek. Cholekalcyferol należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i należy monitorować jego wpływ na stężenia wapnia i fosforanów. Należy uwzględnić ryzyko zwapnienia tkanek miękkich. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek przyjmowanie witaminy D w postaci cholekalcyferolu jest przeciwwskazane. Rzekoma niedoczynność przytarczyc. Nie należy przyjmować cholekalcyferolu, jeśli u pacjenta występuje rzekoma niedoczynność przytarczyc (zapotrzebowanie na witaminę D może być obniżone w okresach prawidłowej wrażliwości na tę witaminę, co stwarza ryzyko długoterminowego przedawkowania). W takich przypadkach dostępne są pochodne witaminy D, których stężenia łatwiej jest kontrolować. Sarkoidoza. U pacjentów z sarkoidozą, cholekalcyferol należy stosować wyłącznie z zachowaniem szczególnej ostrożności, ze względu na ryzyko zwiększonej przemiany witaminy D do jej aktywnych metabolitów. U tych pacjentów należy monitorować stężenie wapnia w surowicy oraz w moczu. Jednoczesne podawanie innych leków zawierających witaminę D. W przypadku przepisania innych leków zawierających witaminę D, należy uwzględnić zawartość witaminy D w leku. Dodatkowe podawanie witaminy D powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza. Substancje pomocnicze. Lek zawiera żółcień pomarańczową (E110), która może powodować reakcje alergiczne oraz butylowany hydroksyanizol (E320), który może powodować podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej.

Producent

IBSA Farmaceutici Italia S.r.l.