Spis treści:
1. Hydroxyzinum PPH - działanie
2. Hydroxyzinum PPH - wskazania
3. Hydroxyzinum PPH - przeciwwskazania
4. Hydroxyzinum PPH - dawkowanie
5. Hydroxyzinum PPH - interakcje z innymi lekami
6. Hydroxyzinum PPH - ciąża
7. Hydroxyzinum PPH - skutki uboczne
8. Hydroxyzinum PPH - środki ostrożności
9. Hydroxyzinum PPH - producent

Działanie

Hydroxyzinum PPH - Lek o działaniu psycholeptycznym i przeciwlękowym; anksjolityk. Mechanizm działania prawdopodobnie polega na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Nie hamuje czynności kory mózgu. Wykazuje także działanie przeciwhistaminowe, rozszerzające oskrzela i przeciwwymiotne. Wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze kwasu solnego. Zmniejsza świąd w przebiegu pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne oraz łagodne działanie przeciwbólowe. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się mniej więcej po 1 h od podania preparatu; działanie sedacyjne rozpoczyna się po 30-45 min od podania tabletek. C_max w osoczu wynosi ok. 2 h. Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. Główny metabolit to cetyryzyna - antagonista receptora histaminowego H₁ (45% dawki doustnej), a jej powstawanie katalizuje dehydrogenaza alkoholowa. Inne metabolity, N-dealkilowany oraz O-dealkilowany powstają przy udziale CYP3A4/5. T_0,5 wynosi ok. 14 h (zakres 7-20 h) u dorosłych, ok. 4 h u rocznych pacjentów oraz 11 h u dzieci w wieku 14 lat. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Cetyryzyna, główny metabolit, jest wydalana z moczem.

Wskazania

Hydroxyzinum PPH - Objawowe leczenie lęku u dorosłych. Objawowe leczenie świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.

Przeciwwskazania

Hydroxyzinum PPH - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę. Pacjenci z porfirią. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża i karmienie piersią.

Dawkowanie

Hydroxyzinum PPH - Doustnie. Lek należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Dorośli. Objawowe leczenie lęku i niepokoju: zazwyczaj 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach do 100 mg/dobę. Świąd: dawka początkowa 25 mg przed snem, w razie konieczności zwiększyć dawkę, podając 3 do 4 razy na dobę. U dorosłych i dzieci o mc. >40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg doustnie w pojedynczej dawce. Dzieci (w wieku od 12 miesięcy) i młodzież. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc./dobę. U dzieci i młodzieży o mc. do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. U dzieci i młodzieży o mc. >40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dla dzieci w wieku poniżej 6 lat i starszych, które nie umieją połykać tabletek jest dostępna inna postać farmaceutyczna hydroksyzyny – syrop, odpowiedni dla tej grupy wiekowej. Objawowe leczenie świądu (od 12 mies.): 1 mg/kg mc. na dobę do 2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce. Skumulowana dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Stosowanie hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku nie jest zalecane. W przypadku podjęcia decyzji o leczeniu, zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, ze względu na zmniejszone wydalanie cetyryzyny, zaleca się zmniejszenie stosowanej dawki: łagodne zaburzenia czynności nerek (GFR 60 -<90 ml/min): 100% zalecanej dawki; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (GFR 30 -<60 ml/min): 50% zalecanej dawki; ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min) nie wymaga dializy: 25% zalecanej dawki; schyłkowa choroba nerek (GFR <15 ml/min) wymaga dializy: 25% zalecanej dawki 3 razy w tygodniu. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować popijając płynem

Interakcje z innymi lekami

Hydroxyzinum PPH - Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami MAO. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku gdy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, inny może częściowo go kompensować. Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania i dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny (epinefryny) zwiększające ciśnienie krwi. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów. Cymetydyna w dawce 600 mg podawana 2 razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Metabolit, cetyryzyzna, w stężeniu 100 μmol nie hamuje cytochromu P450 ani izoenzymów UDP-glukuronylotransferazy. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna nie hamuje izoenzymów 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy w ludzkich mikrosomach wątrobowych.

Ciąża

Hydroxyzinum PPH - Hydroksyzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży i karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenie w organizmie płodu niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały lek w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, bezpośrednio lub dopiero po kilku godzinach po urodzeniu odnotowano: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących wydzielania hydroksyzyny do mleka kobiecego, jednak obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną. Kobiety w wieku rozrodczym w czasie leczenia hydroksyzyną muszą stosować skuteczną antykoncepcję w celu zapobiegania ciąży. Badania na zwierzętach z zastosowaniem hydroksyzyny chlorowodorku nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

Skutki uboczne

Hydroxyzinum PPH - W badaniach klinicznych. Bardzo często: senność. Często: ból głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Po wprowadzeniu leku do obrotu. Często: sedacja, zmęczenie. Niezbyt często: pobudzenie, splątanie, zawroty głowy, bezsenność, drżenie, nudności, złe samopoczucie, gorączka. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, dezorientacja, omamy, drgawki, dyskineza, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, wymioty, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry, zatrzymanie moczu. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona. Częstość nieznana: utrata przytomności (omdlenie), komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT, zapalenie wątroby, zmiany pęcherzowe (np. martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pemfigoid), zwiększenie masy ciała. Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: trombocytopenia, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk. Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN.

Środki ostrożności

Hydroxyzinum PPH - Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do wystąpienia drgawek. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne leku, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z jaskrą, z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem. W przypadku stosowania jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych, może być konieczne dostosowanie dawkowania. Podczas stosowania hydroksyzyny należy unikać jednoczesnego picia alkoholu. Stosowanie hydroksyzyny jest związane z wydłużeniem odstępu QT w EKG (zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, zaburzenia elektrolitowe). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci muszą niezwłocznie zgłaszać wszelkie objawy związane z sercem. Ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny oraz zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę leku. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Polpharma